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对应于主要SR-AI结合噬菌体(PP1)肽插入部分的15个氨基酸肽可置换噬菌体与SR-AI的结合。与链霉亲和素支架结合的肽能以SR-AI依赖的方式被巨噬细胞有效内化。
编号:448959
CAS号:
单字母:H2N-LSLERFLRCWSDAPA-OH
目的:清道夫受体A(SR-A)在巨噬细胞中大量表达,并在泡沫细胞形成和动脉粥样硬化中发挥关键作用。为了寻找选择性的SR-AI拮抗剂,文章利用噬菌体展示肽库在合成的SR-AI胞外结构域上进行了亲和选择。
方法与结果:噬菌体选择导致SR-AI结合噬菌体的富集度几乎提高了1000倍,其与人THP-1细胞的结合力很强。对应于主要SR-AI结合噬菌体(PP1)肽插入部分的15个氨基酸肽可置换噬菌体与SR-AI的结合。与链霉亲和素支架结合的肽能以SR-AI依赖的方式被巨噬细胞有效内化。富集的噬菌体池和与链霉亲和素结合的PP1在小鼠肝巨噬细胞中表现出显著的摄取。重要的是,PP1显著增加了链霉亲和素以及颗粒在载脂蛋白E−/−小鼠晚期主动脉斑块中的积累,尤其是斑块内的巨噬细胞。
结论:文章发现了一种新型的选择性 SR-AI 拮抗剂肽;这种拮抗剂可能是 SR-AI 靶向成像动脉粥样硬化病变的有价值的工具。
靶向多肽可以根据其功能和用途分为不同的类别。在PDC(多肽偶联药物)中,靶向多肽通常被分为细胞穿透肽和细胞靶向肽两大类。
细胞穿透肽:这类多肽能够跨越细胞膜,转运具有生物活性的大分子物质,如多肽、蛋白质、核酸等化学药物,使其顺利进入细胞。一些常见的细胞穿透肽包括Pep-1、Pentratin、PepFact14、Transportan等。
细胞靶向肽:这类多肽的作用主要是引导化学药物或生物活性分子与特定类型的细胞结合,以提高其靶向性和治疗效率。常见的细胞靶向肽包括PEGA、生长激素抑制素类似物、蛙皮素类似物、RGD肽类等。
doi.org/10.1161/ATVBAHA.111.235358





