编号:449718
CAS号:214766-78-6/934246-14-7/934016-19-0
三字母:Ac-D-2-Nal-D-4-Cl-Phe-D-3-Pal-Ser-4-Aph(Hor)-4-D-Aph(Cbm)-Leu-Lys(ipr)-Pro-D-Ala-NH2
描 述:醋酸Degarelix是一种可逆的促性腺激素释放激素受体(GnRHR)拮抗剂。Degarelix通过阻断GnRHR来减少黄体生成素(LH)和睾酮的分泌。Degarelis可用于治疗前列腺癌症。
编号:431652
CAS号:84211-54-1/211056-95-0
三字母:Cyclo(-7-aminoheptanoyl-Phe-D-Trp-Lys-Thr(Bzl)) acetate salt
描 述:乙酸环生长抑素是生长抑素受体的有效拮抗剂。乙酸环生长抑素抑制SSTR1信号传导,并降低结直肠癌癌症细胞的细胞增殖、ALDH+细胞群大小和球形形成。
编号:437267
CAS号:327177-34-4/1262750-73-1
三字母:trans-cinnamoyl-Tyr-Pro-Gly-Lys-Phe-NH2
描 述:tcY-NH2-TFA是一种选择性PAR4拮抗肽,可抑制凝血酶和AY-NH2诱导的大鼠血小板聚集。
编号:437263
CAS号:514814-49-4
三字母:hydrocinnamoyl-Orn-Pro-D-Cha-Trp-Arg.CH3CO2H (Disulfide bridge: Cys1-Cys5)
描 述:PMX 205醋酸盐是一种有效的补体C5a受体拮抗剂(IC50=31nM)。它具有口服活性,可阻断结肠炎和过敏性哮喘动物模型中的炎症信号和症状。
编号:438184
CAS号:295350-45-7/896710-46-6
三字母:Ac-D-2-Nal-D-4-Cpa-D-3-Pal-Ser-N-Me-Tyr-D-Hci-Nle-Arg-Pro-D-Ala-NH2
描 述:Ozarelix是第四代GnRH拮抗剂,可诱导激素难治性雄激素受体阴性前列腺癌症细胞凋亡,调节死亡受体的表达和活性。
编号:449745
CAS号:130308-48-4
三字母: H-D-Arg-Arg-Pro-Hyp-Gly-2Thi-Ser-D-Tic-Oic-Arg-OH
描 述:Icatibant(HOE-140)是缓激肽B2受体的选择性和特异性拮抗剂,其IC50和Ki分别为1.07nM和0.798nM。
编号:438335
CAS号:156161-89-6/173326-37-9
三字母:BQ 788 sodium
描 述:BQ 788钠盐是一种有效的选择性ETB受体拮抗剂(IC50=1.2 nM),对ETA受体没有显著活性(IC50=1300 nM)。
编号:439101
CAS号:141595-53-1
三字母:Azepane-1-carbonyl-Leu-D-Trp(For)-D-Trp-OH
描 述:Azepane-1-carbonyl-Leu-D-Trp(For)-D-Trp-OH是一种非常有效的ET-a受体拮抗剂,对ET-a受体的选择性是对ET-B受体的约30000倍。它对ET-1在猪冠状动脉中诱导的浓度具有很强的拮抗作用,pA2值为8.2。
编号:437389
CAS号:185413-30-3
三字母:Ac-FEWTPGWYQXYALPL-NH2.CH3CO2H (Modifications: X-10 = 2-azetidinecarboxylic acid)
描 述:AF 12198醋酸盐是一种强效、选择性的人I型IL-1受体拮抗剂。
编号:413328
CAS号:353487-64-6
三字母:Ac-Arg-Cys-Met-Ava-Arg-Val-Tyr-Ava-Cys-CONH2(Disulfide Bridge:Cys2-Cys9)
描 述:Ac-Arg-Cys-Met-5-aminopentanoyl-Arg-Val-Tyr-5-aminopentanoyl-Cys-NH2是一种完全竞争性MCH-1受体拮抗剂,即使在微摩尔浓度(Kb=3.6nM)下也对人MCH-1接收器没有激动剂作用。