400-998-5282
专注多肽 服务科研
400-998-5282
专注多肽 服务科研
Mazdutide是一种长效胰高血糖素样肽-1（GLP-1）和胰高血糖蛋白受体双重激动剂。马兹都肽已用于2型糖尿病（T2DM）的研究。
编号：438181
CAS号：2259884-03-0
单字母：H2N-H-Aib-QGTFTSDYSKYLDEKKA-K(AEEA_AEEA_γGlu_C20二酸)-EFVEWLLEGGPSSG-CONH2
| 参考文献（References）: | 1. Ji, L., Jiang, H., An, P., et al . IBI362 (LY3305677), a weekly- dose GLP- 1 and glucagon receptor dual agonist, in Chinese adults with overweight or obesity: A randomised, placebo- controlled, multiple ascending dose phase 1b study . EClinicalMedicine 39, 101088 (2021) . |
| 溶解度: | PBS (pH 7.2): Sparingly soluble: 1-10 mg/ml |
| SMILES: | O=C(N)CNC([C@H](CO)NC([C@H](CO)NC([C@H]1N(C(CNC(CNC([C@H](CCC(O)=O)NC([C@H](CC(C)C)NC([C@H](CC(C)C)NC([C@H](CC2=CNC3=C2C=CC=C3)NC([C@H](CCC(O)=O)NC([C@H](C(C)C)NC([C@H](CC4=CC=CC=C4)NC([C@H](CCC(O)=O)NC([C@H](CCCCNC(COCCOCCNC(COCCOCCNC(CC[C@H](NC(CCCCCCCCCCCCCCCCCCC(O)=O)=O)C(O)=O)=O)=O)=O)NC([C@H](C)NC([C@H](CCCCN)NC([C@H](CCCCN)NC([C@H](CCC(O)=O)NC([C@H](CC(O)=O)NC([C@H](CC(C)C)NC([C@H](CC5=CC=C(O)C=C5)NC([C@H](CCCCN)NC([C@H](CO)NC([C@H](CC6=CC=C(O)C=C6)NC([C@H](CC(O)=O)NC([C@H](CO)NC([C@H]([C@H](O)C)NC([C@H](CC7=CC=CC=C7)NC([C@H]([C@H](O)C)NC(CNC([C@H](CCC(N)=O)NC(C(C)(C)NC([C@H](CC8=CNC=N8)N)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)CCC1)=O)=O)=O |
| InChI/InChI Code: | InChI=1S/C210H322N46O67/c1-117(2)93-145(191(300)233-139(70-76-170(276)277)181(290)224-107-164(269)222-109-168(273)256-86-46-57-159(256)204(313)249-157(112-259)203(312)247-155(110-257)183(292)223-106-161(216)266)237-192(301)146(94-118(3)4)239-196(305)152(100-128-104-221-134-52-37-36-51-132(128)134)243-190(299)143(73-79-173(282)283)236-205(314)176(120(7)8)253-199(308)150(96-124-47-30-28-31-48-124)241-189(298)142(72-78-172(280)281)234-185(294)136(56-41-45-83-218-166(271)114-322-91-90-321-88-85-220-167(272)115-323-92-89-320-87-84-219-162(267)75-69-144(208(317)318)228-163(268)58-34-26-24-22-20-18-16-14-15-17-19-21-23-25-27-35-59-169(274)275)229-179(288)121(9)227-184(293)135(53-38-42-80-211)230-186(295)137(54-39-43-81-212)231-188(297)141(71-77-171(278)279)235-197(306)153(102-174(284)285)244-193(302)147(95-119(5)6)238-194(303)148(98-126-60-64-130(263)65-61-126)240-187(296)138(55-40-44-82-213)232-201(310)156(111-258)248-195(304)149(99-127-62-66-131(264)67-63-127)242-198(307)154(103-175(286)287)245-202(311)158(113-260)250-207(316)178(123(11)262)254-200(309)151(97-125-49-32-29-33-50-125)246-206(315)177(122(10)261)252-165(270)108-225-182(291)140(68-74-160(215)265)251-209(319)210(12,13)255-180(289)133(214)101-129-105-217-116-226-129/h28-33,36-37,47-52,60-67,104-105,116-123,133,135-159,176-178,221,257-264H,14-27,34-35,38-46,53-59,68-103,106-115,211-214H2,1-13H3,(H2,215,265)(H2,216,266)(H,217,226)(H,218,271)(H,219,267)(H,220,272)(H,222,269)(H,223,292)(H,224,290)(H,225,291)(H,227,293)(H,228,268)(H,229,288)(H,230,295)(H,231,297)(H,232,310)(H,233,300)(H,234,294)(H,235,306)(H,236,314)(H,237,301)(H,238,303)(H,239,305)(H,240,296)(H,241,298)(H,242,307)(H,243,299)(H,244,302)(H,245,311)(H,246,315)(H,247,312)(H,248,304)(H,249,313)(H,250,316)(H,251,319)(H,252,270)(H,253,308)(H,254,309)(H,255,289)(H,274,275)(H,276,277)(H,278,279)(H,280,281)(H,282,283)(H,284,285)(H,286,287)(H,317,318)/t121-,122+,123+,133-,135-,136-,137-,138-,139-,140-,141-,142-,143-,144-,145-,146-,147-,148-,149-,150-,151-,152 |
| InChI Key: | NCZIWZAVWHEUKM-SQZAUUIPSA-N |
| Formal Name: | L-histidyl-2-methylalanyl-L-glutaminylglycyl-L-threonyl-L-phenylalanyl-L-threonyl-L-seryl-L-α-aspartyl-L-tyrosyl-L-seryl-L-lysyl-L-tyrosyl-L-leucyl-L-α-aspartyl-L-α-glutamyl-L-lysyl-L-lysyl-L-alanyl-N6-[N-(19-carboxy-1-oxononadecyl)-L-γ-glutamyl-2-[2-(2-aminoethoxy)ethoxy]acetyl-2-[2-(2-aminoethoxy)ethoxy]acetyl]-L-lysyl-L-α-glutamyl-L-phenylalanyl-L-valyl-L-α-glutamyl-L-tryptophyl-L-leucyl-L-leucyl-L-α-glutamylglycylglycyl-L-prolyl-L-seryl-L-seryl-glycinamide |
Mazdutide是一种长效胰高血糖素样肽-1（GLP-1）和胰高血糖蛋白受体双重激动剂。马兹都肽已用于2型糖尿病（T2DM）的研究。
Mazdutide is a long-acting glucagon-like peptide-1 (GLP-1) and glucagon receptor dual agonist. Mazdutide has been use in the research of type 2 diabetes mellitus (T2DM).
2025 年 6 月 27 日，中国国家药监局（NMPA）宣布批准信达生物申报的胰高血糖素/胰高血糖素样肽-1（GCG/GLP-1）双重受体激动剂玛仕度肽（Mazdutide）注射液上市，用于成人肥胖或超重患者的长期体重控制。该药品适用于在控制饮食和增加体力活动基础上对成人患者的长期体重控制，初始体重指数 BMI≥28 kg/㎡（肥胖）；或BMI≥24 kg/㎡（超重）但并伴有至少一种体重相关的合并症（例如高血糖、高血压、血脂异常、脂肪肝、阻塞性睡眠呼吸暂停综合征等）。
玛仕度肽（Mazdutide）是信达生物研发的一种 GLP-1 类药物，与司美格鲁肽和替尔泊肽不同，玛仕度肽的作用靶点为胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体和胰高血糖素（GCG）受体。激活 GLP-1 受体，能够抑制食欲，延缓胃排空，从而减少食物摄入量；激活 GCG 受体，能够促进肝脏脂肪分解，增强能量消耗，从而改善脂肪肝。这种双管齐下的机制，不仅具有协同减重效果，还能直接改善肝脏脂肪代谢，缓解肥胖带来的脂肪肝等问题。
Mazdutide (IBI-362; LY-3305677) 是一种长效合成胃泌酸调节素类似物。Mazdutide 也是胰高血糖素样肽 (GLP-1R) 与胰高血糖素受体 (GCGR) 的共激动剂。Mazdutide 结合人和小鼠 GCGR (Ki 值分别为 17.7 nM 和 15.9 nM) 和 GLP-1R (Ki 值分别为 28.6 nM 和 25.1 nM)。Mazdutide 刺激小鼠胰岛的胰岛素分泌 (EC50 为 5.2 nM)。Mazdutide 可用于肥胖和 2 型糖尿病 (T2D) 的研究。
溶解度：H2O 中的溶解度 : 22.22 mg/mL (4.87 mM; 超声助溶; 酸性条件溶解 (HCL 调节，pH≈2))
生理功能与应用
治疗2型糖尿病：
Mazdutide通过促进胰岛素分泌、减少胃排空、增强饱腹感以及抑制食欲等机制，有效控制血糖水平。
与其他GLP-1受体激动剂相比，Mazdutide具有更长的半衰期，因此患者依从性更好
治疗肥胖症：
Mazdutide能够增加能量消耗，进一步促进体重的减轻。
在临床前和早期临床试验中，Mazdutide已显示出显著的体重减轻效果。
安全性和耐受性：
Mazdutide具有较好的安全性和耐受性，临床研究表明，它在改善血糖控制的同时，有助于减轻与糖尿病和肥胖相关的其他健康问题。
注意事项
以上内容仅供科学研究，不得直接用于人体，也不作为医疗建议。
在使用该物质进行实验时，应遵守相关的安全操作规程和实验室规章制度。
避免与不兼容的物质混合使用，以免发生化学反应导致危险。
储存时应保持密闭、避光的环境，并定期检查储存条件以确保其稳定性。
参考文献：
[1]. Chen T, et al. The Design and Optimization of Monomeric Multitarget Peptides for the Treatment of Multifactorial Diseases. J Med Chem. 2022 Mar 10;65(5):3685-3705.
[2]. Jiang H, et al. A phase 1b randomised controlled trial of a glucagon-like peptide-1 and glucagon receptor dual agonist IBI362 (LY3305677) in Chinese patients with type 2 diabetes. Nat Commun. 2022 Jun 24;13(1):3613.
[3]. Chen Y, Mezo A, Coskun T, et al. 682-P: novel dual glucagon and glucagon-like peptide-1 receptor agonist LY3305677 improves glucose control, reduces body weight, and increases energy expenditure in mice[J]. Diabetes, 2021, 70(Supplement_1).
玛仕度肽是肠道激素胃泌酸调节素的人工合成多肽衍生物，为胰高血糖素样肽 1 受体与胰高血糖素受体双重激动剂，可降低两种受体基因敲除小鼠的体重。
Mazdutide is a synthetic peptide derivative of the gut peptide hormone oxyntomodulin and a dual agonist of the glucagon-like peptide 1 receptor (GLP-1R) and glucagon receptor (GCGR). It reduces body weight in both Gcgr and Glp1r mice.
Mazdutide (Synonyms: IBI-362; LY-3305677; OXM-3) Mazdutide (IBI-362; LY-3305677) 是一种长效合成胃泌酸调节素类似物。Mazdutide 也是胰高血糖素样肽 (GLP-1R) 与胰高血糖素受体 (GCGR) 的共激动剂。Mazdutide 结合人和小鼠 GCGR (Ki 值分别为 17.7 nM 和 15.9 nM) 和 GLP-1R (Ki 值分别为 28.6 nM 和 25.1 nM)。Mazdutide 刺激小鼠胰岛的胰岛素分泌 (EC50 为 5.2 nM)。Mazdutide 可用于肥胖和 2 型糖尿病 (T2D) 的研究。 体内研究： Mazdutide (15, 30 nmol/kg; sc; 单剂量) 在饮食诱导肥胖 (DIO) 的糖尿病小鼠中，可显著减轻小鼠体重和实物摄入量。
