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专肽生物可在FAP-2286的基础上，进行结构改造，定制合成您需要的结构。

FAP-2286，一种与放射性核素螯合剂 DOTA 偶联的 FAP 结合肽大环化合物。FAP-2286 （2581741-18-4）对人 FAP 蛋白具有强亲和力，Kd 为 1.1 nM。FAP-2286 是一种肿瘤显像剂，是研究正电子发射断层扫描的有用工具。FAP-2286 具有抗肿瘤活性。

FAP binding peptide macrocyclic compound in FAP-2286, a type of FAP binding peptide macrocyclic compound coupled with the radioactive chelating agent DOTA. FAP-2286 has a strong affinity for human FAP protein, with a Kd of 1.1 nM. FAP-2286 is a Tumor imaging agent and a useful tool for studying positron emission tomography (PET).

FAP-2286 是一种强效的，选择性的与放射性核素螯合剂偶联的FAP结合肽，与 FAP 结合的平均 IC50 值为2.7 nM。FAP-2286 由环肽组成，可以螯合放射性核素，用于成像或治疗，对 FAP 阳性肿瘤具有很强的疗效。可用于 FAP 阳性肿瘤临床开发的研究。

Rofapitide tetraxetan (FAP-2286) 是一种强效的，选择性的 FAP 结合肽，与 FAP 结合的平均 IC50 值为 2.7 nM。Rofapitide tetraxetan 由环肽组成，螯合放射性核素后，可用于诊断应用。Rofapitide tetraxetan 具有抗肿瘤活性。

体外研究：

Rofapitide tetraxetan (0.1-30 nM, 1小时) 减少与人 WI-38 成纤维细胞样胎儿肺细胞系结合的荧光团标记的竞争肽。

Rofapitide tetraxetan (5 nM, 1, 3, 8, 24, 和72小时) 在 HEK-FAP 细胞中维持长时间的肿瘤保留和抑制。

体内研究：

Rofapitide tetraxetan (30 MBq/nmol，静脉注射) 在 HEK-FAP 肿瘤移植小鼠模型中稳定积累。

成纤维细胞激活蛋白（FAP）是一种膜结合蛋白酶，在正常成人组织中表达有限，但在多种实体瘤的肿瘤微环境中高度表达。FAP-2286是一种与放射性核素螯合剂偶联的FAP结合肽，目前正作为显像和治疗剂在患者中进行研究。临床前研究评估了FAP-2286的效力、选择性和疗效。

方法：通过免疫组化和放射自显影技术对原发人类癌症标本进行FAP表达分析。通过生化检测、细胞实验、体内成像及疗效研究对FAP-2286进行评估，并与小分子靶向剂FAPI-46进行对比。

结果：免疫组化证实胰腺癌、乳腺癌和肉瘤等多种肿瘤类型中FAP表达水平升高，这与FAP-2286放射自显影显示的FAP结合情况相关。FAP-2286及其金属复合物对重组FAP蛋白和成纤维细胞表面表达的FAP均表现出高亲和力。小鼠生物分布研究显示，68Ga-FAP-2286、111In-FAP-2286和177Lu-FAP-2286在FAP阳性肿瘤中快速持续摄取，经肾脏清除且在正常组织中摄取极少。177Lu-FAP-2286在表达FAP的HEK293肿瘤和肉瘤患者来源异种移植模型中显示出抗肿瘤活性，且未引起显著体重减轻。与FAPI-46相比，FAP-2286能维持更长的肿瘤滞留时间和抑制效果。

结论：在临床前模型中，放射性标记的FAP-2286表现出高肿瘤摄取率和滞留性，对FAP阳性肿瘤具有强效作用。这些结果支持将68Ga-FAP-2286用于显像诊断、177Lu-FAP-2286用于广谱FAP阳性肿瘤治疗的临床开发。

参考文献

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[3]. Zboralski D, Hoehne A, Bredenbeck A, et al. Preclinical evaluation of FAP-2286 for fibroblast activation protein targeted radionuclide imaging and therapy. Eur J Nucl Med Mol Imaging. 2022;49(11):3651-3667.

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化学预防肽是有助于预防疾病（例如癌症或糖尿病）的发作或发展的肽。这些肽可以源自天然来源，例如大豆或牛奶，也可以来自肽模拟物的设计，也可以源自使用合成肽进行的肽筛选。据认为，这些肽中的某些可以充当细胞周期的调节剂，其调节使细胞通过复制周期前进所需的蛋白质的产生和功能。另外，现在有越来越多的证据表明特定的饮食模式，食物和饮料以及其他饮食物质可以而且确实可以预防癌症。越来越多的流行病学研究表明，食物，营养和身体活动在预防和改变癌症过程中很重要。包括植物蛋白酶抑制剂，乳铁蛋白，乳铁蛋白，凝集素和lunasin在内的不同类型的食物蛋白和多肽似乎起着化学预防剂的作用。如今，蛋白质和多肽被认为是一组营养保健品，在预防癌症的不同阶段（包括起始，促进和进展）方面显示出潜力。此外，已经发现在植物中发现的一些蛋白酶抑制剂，例如豆类和大豆，是有效的癌发生抑制剂。致癌作用是引发和促进癌症的过程。 Bowman-Birk抑制剂和Kunitz胰蛋白酶抑制剂就在其中。目前，这些化合物在致癌作用中的生物学功能主要归因于抑制癌细胞的侵袭和转移，但是，其作用机理仍不完全清楚，需要进一步研究以充分阐明它们。