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Pentixafor是一种配体，用于制造镓68 Pentixafor，这是一种放射性共轭物，由基质细胞衍生因子-1（SDF-1或CXCL12）的合成环五肽类似物组成，它是趋化因子受体C-X-C趋化因子受体类型4（CXCR4）的配体，通过大环螯合剂十二烷四乙酸（DOTA）进行放射性标记，使用放射性同位素镓68（Ga68；68Ga），可能用于正电子发射断层扫描（PET）/计算机断层扫描（CT）成像CXCR4表达细胞。给药68Ga pentixafor后，pentixafor部分靶向并结合表达CXCR4的癌细胞。在PET/CT上，表达CXCR4的癌细胞可以可视化，并且可以评估受体的表达状态。CXCR4是低分化细胞的标志物，在多种癌细胞上过度表达，在肿瘤生长、进展、侵袭和转移中起关键作用。

Pentixafor 是一种靶向 CXCR4 的肽。Pentixafor 能够用 68Gallium (68Ga) 标记，用于正电子发射断层扫描 (PET) 成像。

2022年《核医学杂志》十一月号上的一项研究发现，一种新的分子成像放射性示踪剂可以精确诊断多种癌症，为识别可能从靶向放射性核素治疗中受益的患者提供了路线图。
现状
趋化因子受体表达是癌症患者预后不良的预测因子，因为它促进恶性细胞的生长并抑制抗肿瘤反应。成像剂68Ga-PentixaFor则是用于检测C-X-C基序趋化因子受体4（CXCR4）。
德国维尔茨堡大学医院核医学系主任Andreas Buck说：
了解哪些癌症增加了CXCR4表达可以显着影响临床肿瘤分期，从而影响患者管理和治疗决策；
68Ga-PentixaFor PET特别令人感兴趣，因为它比其他成像方式（如MRI，CT甚至FDG PET）提供了更高的病变检测率。
结论
这项研究进行了两个研究地点68Ga-PentixaFor PET用于690名患有35种不同类型癌症的患者，评估了68Ga-Pentixa用于摄取和图像对比度，以确定CXCR4定向成像最相关的临床应用。
在经历的777次扫描中，242次没有显示疾病部位的明显摄取，剩下535次PET扫描（68.9%）用于进一步分析。
研究结果显示：
非常高的示踪剂吸收（SUV.max＞12）见于多发性骨髓瘤（n=113），其次是肾上腺皮质癌（n=30），套细胞淋巴瘤（n=20），肾上腺皮质腺瘤（n=6）和小细胞肺癌（n=12）。
提供图像对比度信息，记录TBR的可比结果，TBR（＞8）在多发性骨髓瘤，套细胞淋巴瘤和急性淋巴细胞白血病（n=6）中。当将比活性与半定量参数进行比较时，未发现SUV的显着相关性.max或TBR（P≥0.612）。
在这个庞大的队列中，68Ga-Pentixafor在多种肿瘤中表现出高图像对比度，特别是对于血液系统恶性肿瘤，小细胞肺癌和肾上腺皮质肿瘤。
本分析可为检测可能从CXCR4靶向治疗中受益的患者提供路线图。
展望
Andreas Buck表示：
这些结果表明，临床情况是68Ga-PentixaFor PET可能被证明有利于指导CXCR4靶向治疗；
这对于缺乏更合适的成像方式的恶性肿瘤尤为重要；
一项关键的III期研究计划在2023年第二季度继续进行这项研究。