GRGDS由5个氨基酸组成,它是一种M细胞靶向肽,可以特异性地结合M细胞顶端表达的β1整合素。
编号:115150
CAS号:96426-21-0/2828433-23-2
单字母:H2N-GRGDS-OH
编号: | 115150 |
中文名称: | M细胞靶向肽GRGDS |
英文名: | GRGDS |
CAS号: | 96426-21-0,free base 2828433-23-2,TFA盐 |
单字母: | H2N-GRGDS-OH |
三字母: | H2N N端氨基 -Gly甘氨酸 -Arg精氨酸 -Gly甘氨酸 -Asp天冬氨酸 -Ser丝氨酸 -OHC端羧基 |
氨基酸个数: | 5 |
分子式: | C17H30N8O9 |
平均分子量: | 490.47 |
精确分子量: | 490.21 |
等电点(PI): | 10.56 |
pH=7.0时的净电荷数: | 0.98 |
平均亲水性: | 2.1 |
疏水性值: | -1.92 |
外观与性状: | 白色粉末状固体 |
消光系数: | - |
来源: | 人工化学合成,仅限科学研究使用,不得用于人体。 |
纯度: | 95%、98% |
盐体系: | 可选TFA、HAc、HCl或其它 |
生成周期: | 2-3周 |
储存条件: | 负80℃至负20℃ |
标签: | 靶向多肽 RGD、RAD肽 现货多肽 拮抗剂相关肽(Antagonist Peptide) |
GRGDS由5个氨基酸组成,它是一种M细胞靶向肽,可以特异性地结合M细胞顶端表达的β1整合素。
Gly-Arg-Gly-Asp-Ser (TFA) 是一种五肽,构成了糖蛋白,骨桥蛋白与细胞的结合域。Gly-Arg-Gly-Asp-Ser (TFA) 与整合素整联蛋白受体 (integrin receptor) αvβ3 和 αvβ5 结合,IC50 估算值为 ∼5 和 ∼6.5 μM。
Gly-Arg-Gly-Asp-Ser (TFA) is a pentapeptide that forms the cell-binding domain of a glycoprotein, osteopontin. Gly-Arg-Gly-Asp-Ser binds to integrin receptors αvβ3 and αvβ5 with estimated IC50 of ∼5 and ∼6.5 μM.
GRGDS醋酸盐是一种合成的整合素拮抗剂,是来源于纤连蛋白的细胞结合区的细胞结合蛋白结构域。
GRGDS acetate, a synthetic integrin antagonist, is a cell-binding protein domain derived from the cell-binding region of fibronectin.
靶向多肽可以根据其功能和用途分为不同的类别。在PDC(多肽偶联药物)中,靶向多肽通常被分为细胞穿透肽和细胞靶向肽两大类。
细胞穿透肽:这类多肽能够跨越细胞膜,转运具有生物活性的大分子物质,如多肽、蛋白质、核酸等化学药物,使其顺利进入细胞。一些常见的细胞穿透肽包括Pep-1、Pentratin、PepFact14、Transportan等。
细胞靶向肽:这类多肽的作用主要是引导化学药物或生物活性分子与特定类型的细胞结合,以提高其靶向性和治疗效率。常见的细胞靶向肽包括PEGA、生长激素抑制素类似物、蛙皮素类似物、RGD肽类等。
RGD肽-说明
RGD肽是指含有由Arg-Gly-Asp三个氨基酸组成的序列多肽,有直线肽和环肽之分。它们是许多细胞外基质蛋白(如VN、FN、FGN、胶原等)等最小识别短肽序列。
研究发现,RGD序列肽具有广泛的生物活性,可用于心血管疾病、骨质疏松和炎症等疾病的治疗,还可以预防和治疗由细胞粘附异常而导致的肿瘤,尤其是发展性肿瘤的转移;另一方面,RGD 序列肽又可作为兴奋剂,促进损伤的器官与组织的再生、伤口的愈合等等,RGD作为某些整合素的受体,其选择性部分依赖于RGD的构象以及RGD周围的氨基酸残基。
为此,近几年,许多科技工作者合成了一系列RGD三肽、四肽、五肽等,还合成了RGD环肽、双线肽、RGD模拟肽等等。为了满足客户对各种RGD序列肽的需求,专肽生物提供最广泛的RGD序列肽库,以满足科研工作者对RGD肽的需求。
专肽生物提供各种RGD肽的现货,缩短科研工作者的项目时间,例如c(RGDfK)、c(RGDfC)、c(RADyK)、c(RGDyK)、c(RADfC)、环状多肽c(RGDfK)-巯基乙酸、c(RGDfK)-PEG2-巯基乙酸、Mpa-Ahx-c(RGDfK)、环状多肽c(RGDfK)-半胱氨酸、DOTA-c(RGDfK)、NOTA-c(RGDfK)、NOTA-c(RGDyK)、DOTA-c(RGDyK)、E[c(RGDfK)]2、E[c(RGDyK)]2、DDDDD-c(RGDfK)等等,具体可咨询销售人员。
【拮抗剂多肽在癌症治疗中的作用机制】
1 、抑制肿瘤细胞增殖:某些多肽能够直接作用于肿瘤细胞,干扰其增殖信号传导路径,从而抑制肿瘤细胞的增长。
2 、诱导肿瘤细胞凋亡:多肽可以通过模拟肿瘤抑制蛋白或激活凋亡信号通路,促进肿瘤细胞走向程序性死亡。
3 、免疫调节:多肽类化合物能够激活机体的免疫系统,增强免疫细胞对肿瘤细胞的识别和攻击能力,从而辅助控制肿瘤生长。
4、阻断蛋白质相互作用:多肽可以设计成特定的结构,以阻断肿瘤细胞内部或肿瘤微环境中关键蛋白质的相互作用,这些相互作用对于肿瘤的生存和扩散至关重要。
5、抑制肿瘤新生血管生成:多肽通过抑制血管内皮生长因子(VEGF)等促进血管生成的因子,切断肿瘤的血液供应,抑制肿瘤生长和转移。
6 、靶向递送:多肽可以通过与其表面受体特异性结合,实现对肿瘤细胞的靶向递送,提高药物的疗效并减少对正常细胞的毒性。
DOI | 名称 | |
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10.1166/jnn.2016.11916 | Evaluation of Osteoblast-Like Cell Viability and Differentiation on the Gly-Arg-Gly-Asp-Ser Peptide Immobilized Titanium Dioxide Nanotube via Chemical Grafting | 下载 |
10.1021/acs.analchem.7b00554 | High-Affinity RGD-Knottin Peptide as a New Tool for Rapid Evaluation of the Binding Strength of Unlabeled RGD-Peptides to α v β 3, α v β 5, and α 5 β 1 Integrin Receptors | 下载 |
10.1039/D0BM02051F | Bicyclic RGD peptides enhance nerve growth in synthetic PEG-based Anisogels† | 下载 |
编号 | 名称 | CAS号 |
164489 | 五肽GRGDS-NH2 | 143648-02-6 |
H2N-GRGDS-CONH2 | ||
GRGDS-amide can be coupled to carrriers by its free N-terminus. |