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LinTT1 肽与肿瘤细胞过表达的 p32/gC1qR蛋白特异性结合,肿瘤微环境中的 uPA 识别剪切位点后,LinTT1 肽即被剪切为 AKRGAR,因残基 C 端符合 CendR,可与 NRP-1 结合并向肿瘤组织深部渗入,故作为肿瘤靶向穿透肽应用于腹膜转移精准诊疗中。
编号:208736
CAS号:
单字母:H2N-AKRGARSTA-OH
线粒体相关蛋白 p32/gC1qR 原始定位于线粒体,与氧化呼吸、能量代谢等功能相关,而在多种恶性肿瘤中,p32 蛋白高表达于肿瘤细胞表面,因此作为腹膜转移治疗靶点而广受关注[41-42]。2017 年 ,SHARMA 等[43] 针对 p32 蛋白设计构建 LinTT1 肽,序列为 AKRGARSTA,经实验探究了 LinTT1 的作用机制:LinTT1 肽与肿瘤细胞过表达的 p32/gC1qR蛋白特异性结合,肿瘤微环境中的 uPA 识别剪切位点后,LinTT1 肽即被剪切为 AKRGAR,因残基 C 端符合 CendR,可与 NRP-1 结合并向肿瘤组织深部渗入,故作为肿瘤靶向穿透肽应用于腹膜转移精准诊疗中。
该肽的靶向位点是p32,针对的肿瘤细胞是小鼠乳腺癌
化学预防肽是有助于预防疾病(例如癌症或糖尿病)的发作或发展的肽。这些肽可以源自天然来源,例如大豆或牛奶,也可以来自肽模拟物的设计,也可以源自使用合成肽进行的肽筛选。据认为,这些肽中的某些可以充当细胞周期的调节剂,其调节使细胞通过复制周期前进所需的蛋白质的产生和功能。另外,现在有越来越多的证据表明特定的饮食模式,食物和饮料以及其他饮食物质可以而且确实可以预防癌症。越来越多的流行病学研究表明,食物,营养和身体活动在预防和改变癌症过程中很重要。包括植物蛋白酶抑制剂,乳铁蛋白,乳铁蛋白,凝集素和lunasin在内的不同类型的食物蛋白和多肽似乎起着化学预防剂的作用。如今,蛋白质和多肽被认为是一组营养保健品,在预防癌症的不同阶段(包括起始,促进和进展)方面显示出潜力。此外,已经发现在植物中发现的一些蛋白酶抑制剂,例如豆类和大豆,是有效的癌发生抑制剂。致癌作用是引发和促进癌症的过程。 Bowman-Birk抑制剂和Kunitz胰蛋白酶抑制剂就在其中。目前,这些化合物在致癌作用中的生物学功能主要归因于抑制癌细胞的侵袭和转移,但是,其作用机理仍不完全清楚,需要进一步研究以充分阐明它们。
靶向多肽可以根据其功能和用途分为不同的类别。在PDC(多肽偶联药物)中,靶向多肽通常被分为细胞穿透肽和细胞靶向肽两大类。
细胞穿透肽:这类多肽能够跨越细胞膜,转运具有生物活性的大分子物质,如多肽、蛋白质、核酸等化学药物,使其顺利进入细胞。一些常见的细胞穿透肽包括Pep-1、Pentratin、PepFact14、Transportan等。
细胞靶向肽:这类多肽的作用主要是引导化学药物或生物活性分子与特定类型的细胞结合,以提高其靶向性和治疗效率。常见的细胞靶向肽包括PEGA、生长激素抑制素类似物、蛙皮素类似物、RGD肽类等。




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