400-998-5282
专注多肽 服务科研

Anantin 是一种环肽,用于研究结构依赖性配体识别和构象稳定性。其平衡的疏水 - 极性模式能够分析折叠通路和分子相互作用。该多肽支持结合实验和结构建模。应用包括生物合成研究、多肽工程和机制分析。
Anantin is a cyclic peptide used to study structure-dependent ligand recognition and conformational stability. Its balanced hydrophobic-polar pattern enables analysis of folding pathways and molecular interactions. The peptide supports binding assays and structural modeling. Applications include biosynthesis research, peptide engineering, and mechanistic analysis.
Anantin(线性序列)三氟乙酸盐是一种多肽抑制剂,用于研究利钠受体调节。其柔性结构支持配体 - 受体界面分析。研究人员评估其构象行为以获取机制见解。盐提高溶解度用于可控生化应用。
Anantin (linear sequence) trifluoroacetate salt is a peptide inhibitor used to investigate natriuretic receptor regulation. Its flexible structure supports analysis of ligand-receptor interfaces. Researchers evaluate its conformational behavior for mechanistic insights. The salt enhances solubility for controlled biochemical applications.
多肽H2N-Gly-Phe-Ile-Gly-Trp-Gly-Asn-Asp-Ile-Phe-Gly-His-Tyr-Ser-Gly-Asp-Phe-COOH的合成步骤:
1、合成CTC树脂:称取1.79g CTC Resin(如初始取代度约为0.88mmol/g)和1.89mmol Fmoc-Phe-OH于反应器中,加入适量DCM溶解氨基酸(需要注意,此时CTC树脂体积会增大好几倍,避免DCM溶液过少),再加入4.73mmol DIPEA(Mw:129.1,d:0.740g/ml),反应2-3小时后,可不抽滤溶液,直接加入1ml的HPLC级甲醇,封端半小时。依次用DMF洗涤2次,甲醇洗涤1次,DCM洗涤一次,甲醇洗涤一次,DCM洗涤一次,DMF洗涤2次(这里使用甲醇和DCM交替洗涤,是为了更好地去除其他溶质,有利于后续反应)。得到 Fmoc-Phe-CTC Resin。结构图如下:

2、脱Fmoc:加3倍树脂体积的20%Pip/DMF溶液,鼓氮气30分钟,然后2倍树脂体积的DMF 洗涤5次。得到 H2N-Phe-CTC Resin 。(此步骤脱除Fmoc基团,茚三酮检测为蓝色,Pip为哌啶)。结构图如下:

3、缩合:取4.73mmol Fmoc-Asp(OtBu)-OH 氨基酸,加入到上述树脂里,加适当DMF溶解氨基酸,再依次加入9.45mmol DIPEA,4.49mmol HBTU。反应30分钟后,取小样洗涤,茚三酮检测为无色。用2倍树脂体积的DMF 洗涤3次树脂。(洗涤树脂,去掉残留溶剂,为下一步反应做准备)。得到Fmoc-Asp(OtBu)-Phe-CTC Resin。氨基酸:DIPEA:HBTU:树脂=3:6:2.85:1(摩尔比)。结构图如下:

4、依次循环步骤二、步骤三,依次得到
H2N-Asp(OtBu)-Phe-CTC Resin
Fmoc-Gly-Asp(OtBu)-Phe-CTC Resin
H2N-Gly-Asp(OtBu)-Phe-CTC Resin
Fmoc-Ser(tBu)-Gly-Asp(OtBu)-Phe-CTC Resin
H2N-Ser(tBu)-Gly-Asp(OtBu)-Phe-CTC Resin
Fmoc-Tyr(tBu)-Ser(tBu)-Gly-Asp(OtBu)-Phe-CTC Resin
H2N-Tyr(tBu)-Ser(tBu)-Gly-Asp(OtBu)-Phe-CTC Resin
Fmoc-His(Trt)-Tyr(tBu)-Ser(tBu)-Gly-Asp(OtBu)-Phe-CTC Resin
H2N-His(Trt)-Tyr(tBu)-Ser(tBu)-Gly-Asp(OtBu)-Phe-CTC Resin
Fmoc-Gly-His(Trt)-Tyr(tBu)-Ser(tBu)-Gly-Asp(OtBu)-Phe-CTC Resin
H2N-Gly-His(Trt)-Tyr(tBu)-Ser(tBu)-Gly-Asp(OtBu)-Phe-CTC Resin
Fmoc-Phe-Gly-His(Trt)-Tyr(tBu)-Ser(tBu)-Gly-Asp(OtBu)-Phe-CTC Resin
H2N-Phe-Gly-His(Trt)-Tyr(tBu)-Ser(tBu)-Gly-Asp(OtBu)-Phe-CTC Resin
Fmoc-Ile-Phe-Gly-His(Trt)-Tyr(tBu)-Ser(tBu)-Gly-Asp(OtBu)-Phe-CTC Resin
H2N-Ile-Phe-Gly-His(Trt)-Tyr(tBu)-Ser(tBu)-Gly-Asp(OtBu)-Phe-CTC Resin
Fmoc-Asp(OtBu)-Ile-Phe-Gly-His(Trt)-Tyr(tBu)-Ser(tBu)-Gly-Asp(OtBu)-Phe-CTC Resin
H2N-Asp(OtBu)-Ile-Phe-Gly-His(Trt)-Tyr(tBu)-Ser(tBu)-Gly-Asp(OtBu)-Phe-CTC Resin
Fmoc-Asn(Trt)-Asp(OtBu)-Ile-Phe-Gly-His(Trt)-Tyr(tBu)-Ser(tBu)-Gly-Asp(OtBu)-Phe-CTC Resin
H2N-Asn(Trt)-Asp(OtBu)-Ile-Phe-Gly-His(Trt)-Tyr(tBu)-Ser(tBu)-Gly-Asp(OtBu)-Phe-CTC Resin
Fmoc-Gly-Asn(Trt)-Asp(OtBu)-Ile-Phe-Gly-His(Trt)-Tyr(tBu)-Ser(tBu)-Gly-Asp(OtBu)-Phe-CTC Resin
H2N-Gly-Asn(Trt)-Asp(OtBu)-Ile-Phe-Gly-His(Trt)-Tyr(tBu)-Ser(tBu)-Gly-Asp(OtBu)-Phe-CTC Resin
Fmoc-Trp(Boc)-Gly-Asn(Trt)-Asp(OtBu)-Ile-Phe-Gly-His(Trt)-Tyr(tBu)-Ser(tBu)-Gly-Asp(OtBu)-Phe-CTC Resin
H2N-Trp(Boc)-Gly-Asn(Trt)-Asp(OtBu)-Ile-Phe-Gly-His(Trt)-Tyr(tBu)-Ser(tBu)-Gly-Asp(OtBu)-Phe-CTC Resin
Fmoc-Gly-Trp(Boc)-Gly-Asn(Trt)-Asp(OtBu)-Ile-Phe-Gly-His(Trt)-Tyr(tBu)-Ser(tBu)-Gly-Asp(OtBu)-Phe-CTC Resin
H2N-Gly-Trp(Boc)-Gly-Asn(Trt)-Asp(OtBu)-Ile-Phe-Gly-His(Trt)-Tyr(tBu)-Ser(tBu)-Gly-Asp(OtBu)-Phe-CTC Resin
Fmoc-Ile-Gly-Trp(Boc)-Gly-Asn(Trt)-Asp(OtBu)-Ile-Phe-Gly-His(Trt)-Tyr(tBu)-Ser(tBu)-Gly-Asp(OtBu)-Phe-CTC Resin
H2N-Ile-Gly-Trp(Boc)-Gly-Asn(Trt)-Asp(OtBu)-Ile-Phe-Gly-His(Trt)-Tyr(tBu)-Ser(tBu)-Gly-Asp(OtBu)-Phe-CTC Resin
Fmoc-Phe-Ile-Gly-Trp(Boc)-Gly-Asn(Trt)-Asp(OtBu)-Ile-Phe-Gly-His(Trt)-Tyr(tBu)-Ser(tBu)-Gly-Asp(OtBu)-Phe-CTC Resin
H2N-Phe-Ile-Gly-Trp(Boc)-Gly-Asn(Trt)-Asp(OtBu)-Ile-Phe-Gly-His(Trt)-Tyr(tBu)-Ser(tBu)-Gly-Asp(OtBu)-Phe-CTC Resin
Fmoc-Gly-Phe-Ile-Gly-Trp(Boc)-Gly-Asn(Trt)-Asp(OtBu)-Ile-Phe-Gly-His(Trt)-Tyr(tBu)-Ser(tBu)-Gly-Asp(OtBu)-Phe-CTC Resin
以上中间结构,均可在专肽生物多肽计算器-多肽结构计算器中,一键画出。
最后再经过步骤二得到 H2N-Gly-Phe-Ile-Gly-Trp(Boc)-Gly-Asn(Trt)-Asp(OtBu)-Ile-Phe-Gly-His(Trt)-Tyr(tBu)-Ser(tBu)-Gly-Asp(OtBu)-Phe-CTC Resin,结构如下:

5、切割:6倍树脂体积的切割液(或每1g树脂加8ml左右的切割液),摇床摇晃 2小时,过滤掉树脂,用冰无水乙醚沉淀滤液,并用冰无水乙醚洗涤沉淀物3次,最后将沉淀物放真空干燥釜中,常温干燥24小试,得到粗品H2N-Gly-Phe-Ile-Gly-Trp-Gly-Asn-Asp-Ile-Phe-Gly-His-Tyr-Ser-Gly-Asp-Phe-COOH。结构图见产品结构图。
切割液选择:1)TFA:H2O=95%:5%
2)TFA:H2O:TIS=95%:2.5%:2.5%
3)三氟乙酸:茴香硫醚:1,2-乙二硫醇:苯酚:水=87.5%:5%:2.5%:2.5%:2.5%
(前两种适合没有容易氧化的氨基酸,例如Trp、Cys、Met。第三种适合几乎所有的序列。)
6、纯化冻干:使用液相色谱纯化,收集目标峰液体,进行冻干,获得蓬松的粉末状固体多肽。不过这时要取小样复测下纯度 是否目标纯度。
7、最后总结:
杭州专肽生物技术有限公司(ALLPEPTIDE https://www.allpeptide.com)主营定制多肽合成业务,提供各类长肽,短肽,环肽,提供各类修饰肽,如:荧光标记修饰(CY3、CY5、CY5.5、CY7、FAM、FITC、Rhodamine B、TAMRA等),功能基团修饰肽(叠氮、炔基、DBCO、DOTA、NOTA等),同位素标记肽(N15、C13),订书肽(Stapled Peptide),脂肪酸修饰肽(Pal、Myr、Ste),磷酸化修饰肽(P-Ser、P-Thr、P-Tyr),环肽(酰胺键环肽、一对或者多对二硫键环),生物素标记肽,PEG修饰肽,甲基化修饰肽等。
以上所有内容,为专肽生物原创内容,请勿发布到其他网站上。





