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NDI-Lyso 是一种溶酶体靶向的抗癌剂，通过猫卵白酶 B 催化的酶指示自组装 (EISA) 机制，在癌细胞溶酶体中形成刚性长纤维，诱导溶酶体肿胀、膜透化 (LMP) 和膜破坏，从而通过非经典的 caspase 非依赖性途径诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis)。NDI-Lyso 在多种癌细胞系和抗药性癌细胞中表现出显著的选择性抗癌活性 (IC50 约 10 μM)，对正常细胞毒性较低 (IC50 > 60 μM)。

NDI-Lyso is a lysosome-targeted anticancer agent that induces the formation of rigid long fibers in cancer cell lysosomes through an enzyme-instructed self-assembly (EISA) mechanism catalyzed by cathepsin B. This process triggers lysosomal swelling, membrane permeabilization (LMP), and membrane disruption, ultimately leading to cancer cell apoptosis via a non-classical caspase-independent pathway. NDI-Lyso exhibits significant selective anticancer activity in various cancer cell lines and drug-resistant cancer cells (IC50 ~10 μM) while showing low toxicity to normal cells (IC50 > 60 μM).

NDI-Lyso 是一种溶酶体靶向的抗癌剂，通过猫卵白酶 B 催化的酶指示自组装 (EISA) 机制，在癌细胞溶酶体中形成刚性长纤维，诱导溶酶体肿胀、膜透化 (LMP) 和膜破坏，从而通过非经典的 caspase 非依赖性途径诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis)。NDI-Lyso 在多种癌细胞系和抗药性癌细胞中表现出显著的选择性抗癌活性 (IC50 约 10 μM)，对正常细胞毒性较低 (IC50 > 60 μM)。
文章设计了一种肽两亲分子，它定位于癌细胞的溶酶体，并在组织蛋白酶 B 酶的指导下进行超分子组装。这种局部组装会诱导溶酶体肿胀、膜通透性增加以及溶酶体损伤，最终导致癌细胞发生不依赖半胱天冬酶的凋亡性死亡，且无需使用传统化疗药物。它具有特异性的抗癌效果，并且对耐药性癌症也有效。此外，当这种肽两亲分子与肿瘤靶向配体相连时，它表现出极高的肿瘤靶向性，并且在癌症和耐药性癌症异种移植模型中均能显著抑制肿瘤生长。

NDI-Lyso 是一种溶酶体靶向的抗癌剂，通过猫卵白酶 B 催化的酶指示自组装 (EISA) 机制，在癌细胞溶酶体中形成刚性长纤维，诱导溶酶体肿胀、膜透化 (LMP) 和膜破坏，从而通过非经典的 caspase 非依赖性途径诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis)。NDI-Lyso 在多种癌细胞系和抗药性癌细胞中表现出显著的选择性抗癌活性 (IC50 约 10 μM)，对正常细胞毒性较低 (IC50 > 60 μM)。 文章设计了一种肽两亲分子，它定位于癌细胞的溶酶体，并在组织蛋白酶 B 酶的指导下进行超分子组装。这种局部组装会诱导溶酶体肿胀、膜通透性增加以及溶酶体损伤，最终导致癌细胞发生不依赖半胱天冬酶的凋亡性死亡，且无需使用传统化疗药物。它具有特异性的抗癌效果，并且对耐药性癌症也有效。此外，当这种肽两亲分子与肿瘤靶向配体相连时，它表现出极高的肿瘤靶向性，并且在癌症和耐药性癌症异种移植模型中均能显著抑制肿瘤生长。