400-998-5282
专注多肽 服务科研

该肽显示出高受体结合亲和力(IC50=7 nM),是通过antide的截短策略设计的。
编号:635295
CAS号:292141-31-2
单字母:Ac-D2Nal-DPhe(4Cl)-DAla(3pyridyl)-GRPa-CONH2
| 编号: | 635295 |
| 中文名称: | Luteinizing Hormone-Releasing Hormone Antagonist |
| 英文名: | Luteinizing Hormone-Releasing Hormone Antagonist |
| 英文同义词: | Ac-D-2-Nal-p-chloro-D-Phe-beta-(3-pyridyl)-D-Ala-Gly-Arg-Pro-D-Ala-NH2 |
| CAS号: | 292141-31-2 |
| 单字母: | Ac-D2Nal-DPhe(4Cl)-DAla(3pyridyl)-GRPa-CONH2 |
| 三字母: | Ac N端乙酰化封端,一种常见的修饰方式,常用于模拟蛋白质中的肽片段。 -D2NalD型2Nal -DPhe(4Cl)D型Phe,苯环对位Cl -DAla(3pyridyl)b-(3-pyridyl)-D-Ala -Gly甘氨酸:glycine。系统命名为 2-氨基乙酸。是编码氨基酸中没有旋光性的最简单的氨基酸,因具有甜味而得名。符号:G,Gly。 -ArgL-精氨酸:arginine。系统命名为(2S)-氨基-5-胍基戊酸。在生理条件下带正电荷,为编码氨基酸。是幼小哺乳动物的必需氨基酸。符号:R,Arg。 -ProL-脯氨酸:proline。系统命名为吡咯烷-(2S)-羧酸。为亚氨基酸。是编码氨基酸。在肽链中有特殊作用,如易形成顺式的肽键等。符号:P,Pro。 -DAlaD型丙氨酸 -CONH2C端酰胺化 |
| 氨基酸个数: | 7 |
| 分子式: | C48H59O8N12Cl1 |
| 平均分子量: | 967.51 |
| 精确分子量: | 966.43 |
| 等电点(PI): | - |
| pH=7.0时的净电荷数: | 1 |
| 平均亲水性: | 1.25 |
| 疏水性值: | -1.18 |
| 消光系数: | - |
| 标签: | 氨基酸衍生物肽 D型氨基酸肽 拮抗剂相关肽(Antagonist Peptide) 侧链保护基肽 |
| 参考文献(References): | D.Yahalom et al., J. Med. Chem., 43, 2831 (2000) |
该肽显示出高受体结合亲和力(IC50=7 nM),是通过antide的截短策略设计的。
This peptide showing high receptor binding affinity (IC50 = 7 nM) has been designed by truncation strategy from antide.
很多蛋白在细胞中非常容易被降解,或被标记,进而被选择性地破坏。但含有部分D型氨基酸的多肽则显示了很强的抵抗蛋白酶降解能力。
【拮抗剂多肽在癌症治疗中的作用机制】
1 、抑制肿瘤细胞增殖:某些多肽能够直接作用于肿瘤细胞,干扰其增殖信号传导路径,从而抑制肿瘤细胞的增长。
2 、诱导肿瘤细胞凋亡:多肽可以通过模拟肿瘤抑制蛋白或激活凋亡信号通路,促进肿瘤细胞走向程序性死亡。
3 、免疫调节:多肽类化合物能够激活机体的免疫系统,增强免疫细胞对肿瘤细胞的识别和攻击能力,从而辅助控制肿瘤生长。
4、阻断蛋白质相互作用:多肽可以设计成特定的结构,以阻断肿瘤细胞内部或肿瘤微环境中关键蛋白质的相互作用,这些相互作用对于肿瘤的生存和扩散至关重要。
5、抑制肿瘤新生血管生成:多肽通过抑制血管内皮生长因子(VEGF)等促进血管生成的因子,切断肿瘤的血液供应,抑制肿瘤生长和转移。
6 、靶向递送:多肽可以通过与其表面受体特异性结合,实现对肿瘤细胞的靶向递送,提高药物的疗效并减少对正常细胞的毒性。





