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Novokinin 是一种血管紧张素 AT2 受体的肽类激动剂。

Novokinin is a peptide agonist of the angiotensin AT2 receptor.

Novokinin醋酸盐是一种血管紧张素AT2受体激动剂（Ki=7.35μM），其选择性是AT1的93倍。Novokinin通过激活IP（前列环素）受体表现出血管舒张和降压活性，并通过激活PGE2-EP4相互作用抑制食物摄入。

Novokinin acetate is an angiotensin AT2 receptor agonist (Ki = 7.35 μM) that displays 93-fold selectivity over AT1. Novokinin exhibits vasorelaxing and hypotensive activity via activation of the IP (prostacyclin) receptor, and suppresses food intake via activation of PGE2-EP4 interaction.

新激肽是一种合成多肽，设计有疏水与碱性残基，有助于折叠与基序特异性相互作用行为。其序列可用于多肽‑蛋白质界面建模。构象趋势支持光谱评估。研究人员用其研究调节肽结构‑活性关系。

Novokinin is a synthetic peptide designed with hydrophobic and basic residues that contribute to folding and motif-specific interaction behavior. Its sequence enables modeling of peptide–protein interfaces. Conformational tendencies support spectroscopic evaluation. Researchers use it in studies of structure–activity relationships in regulatory peptides.

Masaaki Yoshikawa, et al.The pharmacological effects of novokinin; a designed peptide agonist of the angiotensin AT2 receptor. Curr Pharm Des. 2013;19(17):3009-12. : https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23176213/

多肽H2N-Arg-Pro-Leu-Lys-Pro-Trp-COOH的合成步骤：

1、合成CTC树脂：称取2.22g CTC Resin（如初始取代度约为0.33mmol/g）和0.88mmol Fmoc-Trp(Boc)-OH于反应器中，加入适量DCM溶解氨基酸（需要注意，此时CTC树脂体积会增大好几倍，避免DCM溶液过少），再加入2.2mmol DIPEA（Mw：129.1,d：0.740g/ml），反应2-3小时后，可不抽滤溶液，直接加入1ml的HPLC级甲醇，封端半小时。依次用DMF洗涤2次，甲醇洗涤1次，DCM洗涤一次，甲醇洗涤一次，DCM洗涤一次，DMF洗涤2次（这里使用甲醇和DCM交替洗涤，是为了更好地去除其他溶质，有利于后续反应）。得到  Fmoc-Trp(Boc)-CTC Resin。结构图如下：

2、脱Fmoc：加3倍树脂体积的20%Pip/DMF溶液，鼓氮气30分钟，然后2倍树脂体积的DMF 洗涤5次。得到 H2N-Trp(Boc)-CTC Resin 。（此步骤脱除Fmoc基团，茚三酮检测为蓝色，Pip为哌啶）。结构图如下：

3、缩合：取2.2mmol Fmoc-Pro-OH 氨基酸，加入到上述树脂里，加适当DMF溶解氨基酸，再依次加入4.4mmol DIPEA，2.09mmol HBTU。反应30分钟后，取小样洗涤，茚三酮检测为无色。用2倍树脂体积的DMF 洗涤3次树脂。（洗涤树脂，去掉残留溶剂，为下一步反应做准备）。得到Fmoc-Pro-Trp(Boc)-CTC Resin。氨基酸：DIPEA：HBTU：树脂=3：6：2.85：1（摩尔比）。结构图如下：

4、依次循环步骤二、步骤三，依次得到

H2N-Pro-Trp(Boc)-CTC Resin

Fmoc-Lys(Boc)-Pro-Trp(Boc)-CTC Resin

H2N-Lys(Boc)-Pro-Trp(Boc)-CTC Resin

Fmoc-Leu-Lys(Boc)-Pro-Trp(Boc)-CTC Resin

H2N-Leu-Lys(Boc)-Pro-Trp(Boc)-CTC Resin

Fmoc-Pro-Leu-Lys(Boc)-Pro-Trp(Boc)-CTC Resin

H2N-Pro-Leu-Lys(Boc)-Pro-Trp(Boc)-CTC Resin

Fmoc-Arg(Pbf)-Pro-Leu-Lys(Boc)-Pro-Trp(Boc)-CTC Resin

以上中间结构，均可在专肽生物多肽计算器-多肽结构计算器中，一键画出。

最后再经过步骤二得到 H2N-Arg(Pbf)-Pro-Leu-Lys(Boc)-Pro-Trp(Boc)-CTC Resin，结构如下：

5、切割：6倍树脂体积的切割液（或每1g树脂加8ml左右的切割液），摇床摇晃 2小时，过滤掉树脂，用冰无水乙醚沉淀滤液，并用冰无水乙醚洗涤沉淀物3次，最后将沉淀物放真空干燥釜中，常温干燥24小试，得到粗品H2N-Arg-Pro-Leu-Lys-Pro-Trp-COOH。结构图见产品结构图。

切割液选择：1）TFA：H2O=95%：5%、TFA：H2O=97.5%：2.5%

2）TFA：H2O：TIS=95%：2.5%：2.5%

3）三氟乙酸：茴香硫醚：1，2-乙二硫醇：苯酚：水=87.5%：5%：2.5%：2.5%：2.5%

（前两种适合没有容易氧化的氨基酸，例如Trp、Cys、Met。第三种适合几乎所有的序列。）

6、纯化冻干：使用液相色谱纯化，收集目标峰液体，进行冻干，获得蓬松的粉末状固体多肽。不过这时要取小样复测下纯度 是否目标纯度。

7、最后总结：

杭州专肽生物技术有限公司（ALLPEPTIDE https://www.allpeptide.com）主营定制多肽合成业务，提供各类长肽，短肽，环肽，提供各类修饰肽，如：荧光标记修饰（CY3、CY5、CY5.5、CY7、FAM、FITC、Rhodamine B、TAMRA等），功能基团修饰肽（叠氮、炔基、DBCO、DOTA、NOTA等），同位素标记肽（N15、C13），订书肽（Stapled Peptide）,脂肪酸修饰肽（Pal、Myr、Ste），磷酸化修饰肽（P-Ser、P-Thr、P-Tyr），环肽（酰胺键环肽、一对或者多对二硫键环），生物素标记肽，PEG修饰肽，甲基化修饰肽

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