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专注多肽 服务科研
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在Arg47/Gly48切割后，该肽是第四种蛋白酶激活受体（PAR4）的氨基末端，测试了其刺激表达PAR4的COS细胞的能力。该肽在500µM时容易激活野生型和突变型PAR4（R47A），而凝血酶和胰蛋白酶仅激活野生型PAR4。
编号：200291
CAS号：225779-44-2
单字母：H2N-GYPGQV-OH
| 编号: | 200291 |
| 中文名称: | PAR-4 (1-6) (human) |
| 英文名: | PAR-4 (1-6) (human) |
| 英文同义词: | Proteinase Activated Receptor 4 (1-6) (human), GYPGQV, Thrombin Receptor-Like 3 (1-6) (human), Coagulation Factor II Receptor-Like 3 (1-6) (human) |
| CAS号: | 225779-44-2 |
| 单字母: | H2N-GYPGQV-OH |
| 三字母: | H2N N端氨基：N-terminal amino group。在肽或多肽链中含有游离a-氨基的氨基酸一端。在表示氨基酸序列时，通常将N端放在肽链的左边。 -Gly甘氨酸：glycine。系统命名为 2-氨基乙酸。是编码氨基酸中没有旋光性的最简单的氨基酸，因具有甜味而得名。符号：G，Gly。 -TyrL-酪氨酸：tyrosine。系统命名为(2S)-氨基-3-(4-羟基苯基)丙酸。是编码氨基酸。符号：Y，Tyr。 -ProL-脯氨酸：proline。系统命名为吡咯烷-(2S)-羧酸。为亚氨基酸。是编码氨基酸。在肽链中有特殊作用，如易形成顺式的肽键等。符号：P，Pro。 -Gly甘氨酸：glycine。系统命名为 2-氨基乙酸。是编码氨基酸中没有旋光性的最简单的氨基酸，因具有甜味而得名。符号：G，Gly。 -GlnL-谷氨酰胺：glutamine。系统命名为(2S)-氨基-4-氨酰基丁酸，是编码氨基酸。符号：GIn，Q。 -ValL-缬氨酸：valine。系统命名为(2S)-氨基-3-甲基丁酸。是编码氨基酸。是哺乳动物的必需氨基酸。符号：V，Val。在某些放线菌素如缬霉素中存在 D-缬氨酸。 -OHC端羧基：C-terminal carboxyl group。在肽或多肽链中含有游离羧基的氨基酸一端。在表示氨基酸序列时，通常将C端放在肽链的右边。 |
| 氨基酸个数: | 6 |
| 分子式: | C28H41N7O9 |
| 平均分子量: | 619.67 |
| 精确分子量: | 619.3 |
| 等电点(PI): | - |
| pH=7.0时的净电荷数: | 1.97 |
| 平均亲水性: | -1.5666666666667 |
| 疏水性值: | -0.43 |
| 消光系数: | 1490 |
| 来源: | 人工化学合成，仅限科学研究使用，不得用于人体。 |
| 储存条件: | 负80℃至负20℃ |
| 标签: | 血液学(Hematology) |
| 参考文献（References）: | W.-F.Xu et al., Proc. Natl. Acad. Sci. USA, 95, 6642 (1998) H.Andersen et al., Proc. Natl. Acad. Sci. USA, 96, 11189 (1999) R.Kaufmann et al., J. Cancer Res. Clin. Oncol., 126, 91 (2000) 1. Vergnolle, N., Wallace, J.L., Bunnett, N.W., et al . Protease- activated receptors in inflammation, neuronal signaling and pain . Trends Pharmacol. Sci. 22(3), 146-152 (2001) . <ALLPEPTIDE>2. Xu, W.F., Andersen, H., Whitmore, T.E., et al . Cloning and characterization of human protease- activated receptor 4 . Proc. Natl. Acad. Sci. USA 95(12), 6642-6646 (1998) . <ALLPEPTIDE>3. Andersen, H., Greenberg, D.L., Fujikawa, K., et al . Protease- activated receptor 1 is the primary mediator of thrombin- stimulated platelet procoagulant activity . Proc. Natl. Acad. Sci. USA 96(20), 11189-11193 (1999) . |
| 溶解度: | DMF: 50 mg/ml DMSO: 50 mg/ml Ethanol: 50 mg/ml PBS (pH 7.2): 10 mg/ml |
| SMILES: | [H]NCC(N[C@H](C(N1CCC[C@H]1C(NCC(N[C@@H](CCC(N)=O)C(N[C@@H](C(C)C)C(O)=O)=O)=O)=O)=O)CC2=CC=C(O)C=C2)=O |
| InChI/InChI Code: | InChI=1S/C28H41N7O9/c1-15(2)24(28(43)44)34-25(40)18(9-10-21(30)37)32-23(39)14-31-26(41)20-4-3-11-35(20)27(42)19(33-22(38)13-29)12-16-5-7-17(36)8-6-16/h5-8,15,18-20,24,36H,3-4,9-14,29H2,1-2H3,(H2,30,37)(H,31,41)(H,32,39)(H,33,38)(H,34,40)(H,43,44)/t18-,19-,20-,24-/m0/s1 |
| InChI Key: | VTCFYKYDKDAJKZ-XHOYROJHSA-N |
| Formal Name: | glycyl-L-tyrosyl-L-prolylglycyl-L-glutaminyl-L-valine |
在Arg切割后，对应于第四蛋白酶激活受体（PAR4）氨基末端的六肽GYPGQV⁴⁷/Gly⁴⁸ 测试了其刺激表达PAR4的COS细胞的能力。GYPGQV在500µM时容易激活野生型和突变型PAR4（R47A），而凝血酶和胰蛋白酶仅激活野生型PAR4。
The hexapeptide GYPGQV corresponding to the amino terminus of the fourth protease-activated receptor (PAR4) after the cleavage at Arg⁴⁷/Gly⁴⁸ was tested for its ability to stimulate COS cells expressing PAR4. GYPGQV readily activated both wild-type and mutant PAR4 (R47A) at 500 µM, whereas thrombin and trypsin only activate the wild-type PAR4.
在Arg47/Gly48切割后，该肽是第四种蛋白酶激活受体（PAR4）的氨基末端，测试了其刺激表达PAR4的COS细胞的能力。该肽在500µM时容易激活野生型和突变型PAR4（R47A），而凝血酶和胰蛋白酶仅激活野生型PAR4。
This peptide is the amino terminus of the fourth protease-activated receptor (PAR4) after the cleavage at Arg47/Gly48 was tested for its ability to stimulate COS cells expressing PAR4. The peptide readily activated both wild-type and mutant PAR4 (R47A) at 500 µM, whereas thrombin and trypsin only activate the wild-type PAR4.
PAR-4（1-6）酰胺（人）是用于分析蛋白酶激活受体序列和最小激活结构域的短调节基序。酰胺化 C 端增强结构均匀性。其序列有助于绘制主链构象和相互作用表面。应用包括肽建模和机制信号传导研究。
PAR-4 (1-6) amide (human) is a short regulatory motif used to analyze protease-activated receptor sequences and minimal activation domains. The amidated C-terminus enhances structural uniformity. Its sequence assists in mapping backbone conformation and interaction surfaces. Applications include peptide modeling and mechanistic signaling research.
PAR-4（1-6）（人）是蛋白酶激活受体的最小 N 端基序，用于研究激活序列和切割依赖性信号传导。该短肽能够进行高分辨率结构和动力学分析。其带电残基支持与蛋白水解酶的相互作用作图。应用包括底物谱分析、构象研究和信号传导肽设计。
PAR-4 (1-6) (human) is a minimal N-terminal motif of the protease-activated receptor used to study activation sequences and cleavage-dependent signaling. The short peptide enables high-resolution structural and kinetic analyses. Its charged residues support interaction mapping with proteolytic enzymes. Applications include substrate profiling, conformational studies, and signaling-peptide design.
蛋白酶激活受体 4 激动肽 (1-6) 为人源蛋白酶激活受体 4 配体片段，可激活该受体及其突变体，体外诱导人血小板聚集，不影响凝血因子相关凝血时长。
PAR4 (1-6) is a peptide agonist of proteinase-activated receptor 4 (PAR4) that corresponds to residues 1-6 of the amino terminal tethered ligand sequence of human PAR4 and residues 48-53 of the full-length sequence. It activates PAR4 and the cleavage site mutant PAR4 when used at a concentration of 500 µM. PAR4 (1-6) induces platelet aggregation of isolated washed human platelets when used at a concentration of 1 mM but does not affect clotting time induced by factor VIIa, soluble tissue factor, and collagen in an ex vivo coagulation assay.
PAR 4 (1-6) TFA (GYPGQV TFA)是一种六肽，是蛋白酶激活受体4 (PAR4) 的一个片段，并且能作为PAR4特异性的激动剂。 PAR 4 (1-6) (GYPGQV) 促进平滑肌细胞 (SMC) 中的[3H]-胸腺嘧啶掺入。在500 μM浓度时，该肽将DNA合成提高到对照的2.5倍。与分别用10 nM 的凝血酶或100 μM的SFLLRN刺激SMC所得到的类似的促增殖效果相当。
| DOI | 名称 | |
|---|---|---|
| 10.1016/j.cellbi.2003.10.001 | Differential Ca(2+)responses induced by thrombin and thrombin-receptor agonist peptides in HSY-EA1 cells | 下载 |
| 10.1016/j.yexcr.2004.05.034 | A paradoxical pro-apoptotic effect of thrombin on smooth muscle cells | 下载 |
| 10.1038/sj.bjp.0706462 | Signaling mechanism of thrombin-induced gingival fibroblast-populated collagen gel contraction | 下载 |
| 10.1189/jlb.0907652 | Thrombin-induced expression of endothelial CX3CL1 potentiates monocyte CCL2 production and transendothelial migration | 下载 |
| 10.1097/MBC.0b013e32832f5104 | Acidic-store depletion is required for human platelet aggregation | 下载 |
| 10.2144/000114027 | Pairwise agonist scanning-flow cytometry (PAS-FC) measures inside-out signaling and patient-specific response to combinatorial platelet agonists | 下载 |
| 10.1073/pnas.95.12.6642 | Cloning and characterization of human protease-activated receptor 4 | 下载 |
多肽H2N-Gly-Tyr-Pro-Gly-Gln-Val-COOH的合成步骤：
1、合成CTC树脂：称取0.72g CTC Resin（如初始取代度约为1.14mmol/g）和0.98mmol Fmoc-Val-OH于反应器中，加入适量DCM溶解氨基酸（需要注意，此时CTC树脂体积会增大好几倍，避免DCM溶液过少），再加入2.46mmol DIPEA（Mw：129.1,d：0.740g/ml），反应2-3小时后，可不抽滤溶液，直接加入1ml的HPLC级甲醇，封端半小时。依次用DMF洗涤2次，甲醇洗涤1次，DCM洗涤一次，甲醇洗涤一次，DCM洗涤一次，DMF洗涤2次（这里使用甲醇和DCM交替洗涤，是为了更好地去除其他溶质，有利于后续反应）。得到 Fmoc-Val-CTC Resin。结构图如下：
2、脱Fmoc：加3倍树脂体积的20%Pip/DMF溶液，鼓氮气30分钟，然后2倍树脂体积的DMF 洗涤5次。得到 H2N-Val-CTC Resin 。（此步骤脱除Fmoc基团，茚三酮检测为蓝色，Pip为哌啶）。结构图如下：
3、缩合：取2.46mmol Fmoc-Gln(Trt)-OH 氨基酸，加入到上述树脂里，加适当DMF溶解氨基酸，再依次加入4.92mmol DIPEA，2.34mmol HBTU。反应30分钟后，取小样洗涤，茚三酮检测为无色。用2倍树脂体积的DMF 洗涤3次树脂。（洗涤树脂，去掉残留溶剂，为下一步反应做准备）。得到Fmoc-Gln(Trt)-Val-CTC Resin。氨基酸：DIPEA：HBTU：树脂=3：6：2.85：1（摩尔比）。结构图如下：
4、依次循环步骤二、步骤三，依次得到
H2N-Gln(Trt)-Val-CTC Resin
Fmoc-Gly-Gln(Trt)-Val-CTC Resin
H2N-Gly-Gln(Trt)-Val-CTC Resin
Fmoc-Pro-Gly-Gln(Trt)-Val-CTC Resin
H2N-Pro-Gly-Gln(Trt)-Val-CTC Resin
Fmoc-Tyr(tBu)-Pro-Gly-Gln(Trt)-Val-CTC Resin
H2N-Tyr(tBu)-Pro-Gly-Gln(Trt)-Val-CTC Resin
Fmoc-Gly-Tyr(tBu)-Pro-Gly-Gln(Trt)-Val-CTC Resin
以上中间结构，均可在专肽生物多肽计算器-多肽结构计算器中，一键画出。
最后再经过步骤二得到 H2N-Gly-Tyr(tBu)-Pro-Gly-Gln(Trt)-Val-CTC Resin，结构如下：
5、切割：6倍树脂体积的切割液（或每1g树脂加8ml左右的切割液），摇床摇晃 2小时，过滤掉树脂，用冰无水乙醚沉淀滤液，并用冰无水乙醚洗涤沉淀物3次，最后将沉淀物放真空干燥釜中，常温干燥24小试，得到粗品H2N-Gly-Tyr-Pro-Gly-Gln-Val-COOH。结构图见产品结构图。
切割液选择：1）TFA：H2O=95%：5%、TFA：H2O=97.5%：2.5%
2）TFA：H2O：TIS=95%：2.5%：2.5%
3）三氟乙酸：茴香硫醚：1，2-乙二硫醇：苯酚：水=87.5%：5%：2.5%：2.5%：2.5%
（前两种适合没有容易氧化的氨基酸，例如Trp、Cys、Met。第三种适合几乎所有的序列。）
6、纯化冻干：使用液相色谱纯化，收集目标峰液体，进行冻干，获得蓬松的粉末状固体多肽。不过这时要取小样复测下纯度 是否目标纯度。
7、最后总结：
杭州专肽生物技术有限公司（ALLPEPTIDE https://www.allpeptide.com）主营定制多肽合成业务，提供各类长肽，短肽，环肽，提供各类修饰肽，如：荧光标记修饰（CY3、CY5、CY5.5、CY7、FAM、FITC、Rhodamine B、TAMRA等），功能基团修饰肽（叠氮、炔基、DBCO、DOTA、NOTA等），同位素标记肽（N15、C13），订书肽（Stapled Peptide）,脂肪酸修饰肽（Pal、Myr、Ste），磷酸化修饰肽（P-Ser、P-Thr、P-Tyr），环肽（酰胺键环肽、一对或者多对二硫键环），生物素标记肽，PEG修饰肽，甲基化修饰肽
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