17908-57-5_促黑素 β-MSH (human)、β-Melanocyte Stimulating Hormone (MSH), human_H2N-Ala-Glu-Lys-Lys-Asp-Glu-Gly-Pro-Tyr-Arg-Met-Glu-His-Phe-Arg-Trp-Gly-Ser-Pro-Pro-Lys-Asp-OH_H2N-AEKKDEGPYRMEHFRWGSPPKD-OH_促黑素(Melanotropins/MSH)

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促黑素 β-MSH (human)、β-Melanocyte Stimulating Hormone (MSH), human
一个 22 肽，是一种内源性黑皮质素-4 受体 (melanocortin-4 receptor; MC4-R) 激动剂。

编号：200254

CAS号：17908-57-5

单字母：H2N-AEKKDEGPYRMEHFRWGSPPKD-OH

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编号:	200254
中文名称:	促黑素 β-MSH (human)、β-Melanocyte Stimulating Hormone (MSH), human
英文名:	β-MSH (human)、β-Melanocyte Stimulating Hormone (MSH), human
英文同义词:	Beta-MSH (1-22) (human)
CAS号:	17908-57-5
单字母:	H2N-AEKKDEGPYRMEHFRWGSPPKD-OH
三字母:	H2N N端氨基：N-terminal amino group。在肽或多肽链中含有游离a-氨基的氨基酸一端。在表示氨基酸序列时，通常将N端放在肽链的左边。 -Ala 丙氨酸：alanine。L-丙氨酸的系统命名为(2S)-氨基丙酸，是编码氨基酸，也叫L-α-丙氨酸。符号：A，Ala。D-丙氨酸存在于多种细菌细胞壁的糖肽中。β-丙氨酸是维生素泛酸和辅酶A的组分。 -Glu L-谷氨酸：glutamic acid。系统命名为(2S)-氨基-戊二酸。是编码氨基酸。符号：E，Glu。D-谷氨酸存在于多种细菌的细胞壁和某些细菌杆菌肽中。 -Lys L-赖氨酸：lysine。系统命名为(2S)-6-二氨基已酸。是编码氨基酸中的碱性氨基酸，哺乳动物的必需氨基酸。在蛋白质中的赖氨酸可以被修饰为多种形式的衍生物。符号：K，Lys。 -Lys L-赖氨酸：lysine。系统命名为(2S)-6-二氨基已酸。是编码氨基酸中的碱性氨基酸，哺乳动物的必需氨基酸。在蛋白质中的赖氨酸可以被修饰为多种形式的衍生物。符号：K，Lys。 -Asp L-天冬氨酸：aspartic acid。系统命名为(2S)-氨基-丁二酸。是编码氨基酸，又是神经递质。符号：D，Asp。D-天冬氨酸存在于多种细菌的细胞壁和短杆菌肽A中。 -Glu L-谷氨酸：glutamic acid。系统命名为(2S)-氨基-戊二酸。是编码氨基酸。符号：E，Glu。D-谷氨酸存在于多种细菌的细胞壁和某些细菌杆菌肽中。 -Gly 甘氨酸：glycine。系统命名为 2-氨基乙酸。是编码氨基酸中没有旋光性的最简单的氨基酸，因具有甜味而得名。符号：G，Gly。 -Pro L-脯氨酸：proline。系统命名为吡咯烷-(2S)-羧酸。为亚氨基酸。是编码氨基酸。在肽链中有特殊作用，如易形成顺式的肽键等。符号：P，Pro。 -Tyr L-酪氨酸：tyrosine。系统命名为(2S)-氨基-3-(4-羟基苯基)丙酸。是编码氨基酸。符号：Y，Tyr。 -Arg L-精氨酸：arginine。系统命名为(2S)-氨基-5-胍基戊酸。在生理条件下带正电荷，为编码氨基酸。是幼小哺乳动物的必需氨基酸。符号：R，Arg。 -Met L-甲硫氨酸：methionine又称“蛋氨酸”。系统命名为(2S)-氨基-4-甲硫基丁酸。是编码氨基酸。是哺乳动物的必需氨基酸。符号：M，Met。 -Glu L-谷氨酸：glutamic acid。系统命名为(2S)-氨基-戊二酸。是编码氨基酸。符号：E，Glu。D-谷氨酸存在于多种细菌的细胞壁和某些细菌杆菌肽中。 -His L-组氨酸：histidine。系统命名为(2S)-氨基-3-(4-咪唑基)丙酸。其侧链带有弱碱性的咪唑基，为编码氨基酸。是幼小哺乳动物的必需氨基酸。符号：H，His。 -Phe L-苯丙氨酸：phenylalanine。系统命名为(2S)-氨基-3-苯基丙酸。是编码氨基酸。是哺乳动物的必需氨基酸。符号：F，Phe。 -Arg L-精氨酸：arginine。系统命名为(2S)-氨基-5-胍基戊酸。在生理条件下带正电荷，为编码氨基酸。是幼小哺乳动物的必需氨基酸。符号：R，Arg。 -Trp L-色氨酸：tryptophan[e]。系统命名为(2S)-氨基-3-(3-吲哚基)丙酸。是编码氨基酸，哺乳动物的必需氨基酸。符号：W，Trp。某些抗菌素中含有 D-色氨酸。 -Gly 甘氨酸：glycine。系统命名为 2-氨基乙酸。是编码氨基酸中没有旋光性的最简单的氨基酸，因具有甜味而得名。符号：G，Gly。 -Ser L-丝氨酸：serine。系统命名为(2S)-氨基-3-羟基丙酸。是编码氨基酸。因可从蚕丝中获得而得名。符号：S，Ser。在丝原蛋白及某些抗菌素中含有 D-丝氨酸。 -Pro L-脯氨酸：proline。系统命名为吡咯烷-(2S)-羧酸。为亚氨基酸。是编码氨基酸。在肽链中有特殊作用，如易形成顺式的肽键等。符号：P，Pro。 -Pro L-脯氨酸：proline。系统命名为吡咯烷-(2S)-羧酸。为亚氨基酸。是编码氨基酸。在肽链中有特殊作用，如易形成顺式的肽键等。符号：P，Pro。 -Lys L-赖氨酸：lysine。系统命名为(2S)-6-二氨基已酸。是编码氨基酸中的碱性氨基酸，哺乳动物的必需氨基酸。在蛋白质中的赖氨酸可以被修饰为多种形式的衍生物。符号：K，Lys。 -Asp L-天冬氨酸：aspartic acid。系统命名为(2S)-氨基-丁二酸。是编码氨基酸，又是神经递质。符号：D，Asp。D-天冬氨酸存在于多种细菌的细胞壁和短杆菌肽A中。 -OH C端羧基：C-terminal carboxyl group。在肽或多肽链中含有游离羧基的氨基酸一端。在表示氨基酸序列时，通常将C端放在肽链的右边。
氨基酸个数:	22
分子式:	C₁₁₈H₁₇₄N₃₄O₃₅S₁
平均分子量:	2660.92
精确分子量:	2659.26
等电点(PI):	10.12
pH=7.0时的净电荷数:	2.21
平均亲水性:	1.1
疏水性值:	-1.96
消光系数:	6990
来源:	人工化学合成，仅限科学研究使用，不得用于人体。
储存条件:	负80℃至负20℃
标签:	促黑素(Melanotropins/MSH)

参考文献（References）:	1. Abe, K., Nicholson, W.E., Little, G.W., et al . Radioimmunoassay of beta- MSH in human plasma and tissues . J. Clin. Invest. 46(10), 1609-1616 (1967) . <ALLPEPTIDE>2. Richter, W.O., and Schwandt, P. Lipolytic potency of proopiomelanocorticotropin peptides in vitro . Neuropeptides 9(1), 59-74 (1987) . <ALLPEPTIDE>3. Mayer, J.P., Hsiung, H.M., Flora, D.B., et al . Discovery of a β- MSH- derived MC- 4R selective agonist . J. Med. Chem. 48(9), 3095-3098 (2005) . <ALLPEPTIDE>4. Knudtzon, J. Alpha- melanocyte stimulating hormone increases plasma levels of glucagon and insulin in rabbits . Life Sci. 34(6), 547-554 (1984) . <ALLPEPTIDE>5. Koo, B.B., Abdelfattah, A., Eysa, A., et al . The melanocortin and endorphin neuropeptides in patients with restless legs syndrome . Ann. Neurol. 95(4), 688-699 (2024) .
溶解度:	PBS (pH 7.2): Soluble: ≥10 mg/ml
SMILES:	C[C@@H](C(N[C@@H](CCC(O)=O)C(N[C@@H](CCCCN[H])C(N[C@@H](CCCCN[H])C(N[C@@H](CC(O)=O)C(N[C@@H](CCC(O)=O)C(NCC(N1CCC[C@H]1C(N[C@@H](CC2=CC=C(O[H])C=C2)C(N[C@@H](CCC/N=C(N[H])/N)C(N[C@@H](CCSC)C(N[C@@H](CCC(O)=O)C(N[C@@H](CC3=CN([H])C=N3)C(N[C@H](C(N[C@@H](CCC/N=C(N[H])/N)C(N[C@@H](CC4=CN([H])C5=C4C=CC=C5)C(NCC(N[C@@H](CO[H])C(N6CCC[C@H]6C(N7CCC[C@H]7C(N[C@@H](CCCCN[H])C(N[C@@H](CC(O)=O)C(O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)CC8=CC=CC=C8)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)N[H]
InChI/InChI Code:	InChI=1S/C118H174N34O35S/c1-63(122)97(167)135-77(36-39-93(159)160)105(175)137-71(23-8-11-42-119)100(170)136-72(24-9-12-43-120)102(172)147-84(55-95(163)164)111(181)140-76(35-38-92(157)158)98(168)132-60-91(156)150-47-16-28-87(150)112(182)148-81(52-65-31-33-68(154)34-32-65)109(179)138-74(26-14-45-128-117(123)124)101(171)142-79(41-50-188-2)107(177)141-78(37-40-94(161)162)106(176)146-83(54-67-58-127-62-133-67)110(180)144-80(51-64-19-4-3-5-20-64)108(178)139-75(27-15-46-129-118(125)126)103(173)145-82(53-66-57-130-70-22-7-6-21-69(66)70)99(169)131-59-90(155)134-86(61-153)114(184)152-49-18-30-89(152)115(185)151-48-17-29-88(151)113(183)143-73(25-10-13-44-121)104(174)149-85(116(186)187)56-96(165)166/h3-7,19-22,31-34,57-58,62-63,71-89,130,153-154H,8-18,23-30,35-56,59-61,119-122H2,1-2H3,(H,127,133)(H,131,169)(H,132,168)(H,134,155)(H,135,167)(H,136,170)(H,137,175)(H,138,179)(H,139,178)(H,140,181)(H,141,177)(H,142,171)(H,143,183)(H,144,180)(H,145,173)(H,146,176)(H,147,172)(H,148,182)(H,149,174)(H,157,158)(H,159,160)(H,161,162)(H,163,164)(H,165,166)(H,186,187)(H4,123,124,128)(H4,125,126,129)/t63-,71-,72-,73-,74-,75-,76-,77-,78-,79-,80-,81-,82-,83-,84-,85-,86-,87-,88-,89-/m0/s1
InChI Key:	XLLJFSCSXTYVTN-UPWOUFKKSA-N
Formal Name:	L-alanyl-L-α-glutamyl-L-lysyl-L-lysyl-L-α-aspartyl-L-α-glutamylglycyl-L-prolyl-L-tyrosyl-L-arginyl-L-methionyl-L-α-glutamyl-L-histidyl-L-phenylalanyl-L-arginyl-L-tryptophylglycyl-L-seryl-L-prolyl-L-prolyl-L-lysyl-L-asparticacid

β-Melanocyte Stimulating Hormone (MSH), human, 是一个 22 肽，是一种内源性黑皮质素-4 受体 (melanocortin-4 receptor; MC4-R) 激动剂。
β-Melanocyte Stimulating Hormone (MSH), human, a 22-residue peptide, acts as an endogenous melanocortin-4 receptor (MC4-R) agonist[1].

β 促黑素细胞激素是垂体中由阿黑皮素原经翻译后加工形成的多肽激素，优先结合黑皮质素受体 1，对其余亚型受体结合能力较弱，对应解离常数分别为 0.89 纳摩尔、10.64 纳摩尔、8.18 纳摩尔、76.9 纳摩尔。1 微摩尔浓度可诱导离体兔脂肪细胞发生脂解，每只兔子给药 45 微克可提升进食及禁食状态下兔子体内血浆胰高血糖素、胰岛素与游离脂肪酸水平。伴有疼痛症状的不宁腿综合征患者脑脊液中 β 促黑素细胞激素含量有所升高。

β-Melanocyte-stimulating hormone (β-MSH) is a peptide hormone produced by post-translational processing of proopiomelanocortin (POMC) in the pituitary gland. It selectively binds to melanocortin receptor 1 (MC1R) over MC3R, MC4R, and MC5R (K s = 0.89, 10.64, 8.18, and 76.9 nM, respectively). β-MSH (1 µM) induces lipolysis in isolated rabbit adipocytes. It increases plasma levels of glucagon, insulin, and free fatty acids in fed or fasted rabbits when administered at a dose of 45 µg/animal. Cerebrospinal fluid (CSF) levels of β-MSH are increased in patients with restless legs syndrome with painful symptoms.

促黑激素系由腺垂体分泌的一种肽类激素。其分子结构与促肾上腺皮质激素的部分结构相似。此激素可作用于位于皮肤、毛发等处的黑素细胞，激活细胞内的酪氨酸酶，促进酪氨酸转变为黑色素，从而加深皮肤及毛发的颜Chemicalbook色。此外，MSH尚有加重震颤麻痹的症状等作用。下丘脑分泌的促黑激素释放因子及促黑激素释放抑制因子共同调节腺垂体分泌MSH，但在平时，下丘脑主要释放促黑激素释放抑制因子，故腺垂体静息时不分泌MSH。生物活性 β-Melanocyte Stimulating Hormone (MSH), human, 是一个 22 肽，是一种内源性黑皮质素-4 受体 (melanocortin-4 receptor; MC4-R) 激动剂。靶点 Melanocortin-4 receptor (MC4-R) 体外研究 β-Melanocyte Stimulating Hormone (MSH), human (β-MSH) has high affinity at both human MC4-R transfected into CHO cells (K i=11.4±0.4 nM) and MC4-R in rat hypothalamic homogenates (Ki=5.0±0.4 nM).

Melanotropins（促黑素，MSH）是源于 POMC 的多肽激素家族，通过激活 MC1R~MC5R 调控黑素生成、食欲 / 能量代谢、抗炎与器官保护等，临床与医美已进入应用与临床试验阶段。

家族成员与结构

均由 POMC 剪切产生，以 α-MSH 最具代表性，β/γ-MSH 功能各有侧重。

成员	长度	核心特点
α-MSH	13aa	最主要，促黑素生成、抗炎、调控食欲
β-MSH	18/22aa	物种差异大，参与色素与代谢
γ-MSH（γ1/γ2）	11aa 等	多受体激动，参与稳态与炎症

Melanotropins（促黑素，MSH）来源与合成

前体：POMC（阿黑皮素原），经组织特异性酶切生成 MSH 与 ACTH 等。
主要分泌：垂体中叶（pars intermedia）；中枢与外周也有局部表达，响应紫外线、炎症因子等上调。
调控：紫外线、IL-1/TNF-α 等促分泌；负反馈与内环境稳态协同调控。

Melanotropins（促黑素，MSH）作用机理（受体与信号）

受体：MC1R~MC5R（GPCR），亚型分布与功能高度特异。
核心通路：结合受体→Gs→AC→cAMP↑→PKA→下游转录与酶激活（如酪氨酸酶）；部分亚型可激活 PLC/IP3/DAG、MAPK、NF-κB 等辅助通路。
关键靶点与效应：
- MC1R（皮肤黑素细胞）：促黑素生成、光保护、抗炎。
- MC3R/MC4R（中枢）：抑制食欲、调控能量代谢与体重。
- MC5R（广泛分布）：参与外分泌、炎症与屏障功能。
- MC2R：主要介导 ACTH 的肾上腺皮质效应，MSH 作用较弱。

Melanotropins（促黑素，MSH）核心生理功能

色素调控：α-MSH→MC1R→酪氨酸酶激活→真黑素 / 褐黑素合成，决定肤色、毛发与眼色素，抵御 UV 损伤。
代谢稳态：中枢 MC3R/MC4R 通路抑制进食、增加能量消耗，与肥胖、代谢综合征相关。
抗炎与免疫调节：抑制 NF-κB，减少 TNF-α/IL-6，减轻炎症与组织损伤。
器官保护：脑 / 心 / 肾缺血再灌注损伤的保护、神经保护、退热等。

应用与转化（临床 / 医美 / 科研）

医美与光保护：α-MSH 类似物（如 Melanotan I/II）诱导晒黑、减少 UV 灼伤，已用于医美与光防护研究；需严格控剂量与监测。
色素性皮肤病：α-MSH 类似物治疗白癜风、色素减退，临床试验与临床应用并行。
代谢与肥胖：MC4R 激动剂治疗肥胖与代谢综合征，部分进入 Ⅲ 期临床。
抗炎与器官保护：用于脓毒症、缺血再灌注损伤、神经退行性疾病的预处理与治疗，处于临床前与早期临床。
肿瘤与皮肤癌：靶向 MC1R 的诊断与治疗，仍在探索与争议中。

Melanotropins（促黑素，MSH）临床与研发要点

优势：多效性、靶向明确、安全性可控。
挑战：受体亚型选择性、半衰期短、长期安全性与伦理（如医美滥用）。
改进方向：长效类似物、亚型选择性激动剂 / 拮抗剂、给药系统优化（缓释 / 靶向）。

DOI 名称
10.1016/s0196-9781(03)00054-8 beta-MSH: a functional ligand that regulated energy homeostasis via hypothalamic MC4-R? 下载
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促黑素 β-MSH (human)、β-Melanocyte Stimulating Hormone (MSH), human
一个 22 肽，是一种内源性黑皮质素-4 受体 (melanocortin-4 receptor; MC4-R) 激动剂。

家族成员与结构

Melanotropins（促黑素，MSH）来源与合成

Melanotropins（促黑素，MSH）作用机理（受体与信号）

Melanotropins（促黑素，MSH）核心生理功能

应用与转化（临床 / 医美 / 科研）

Melanotropins（促黑素，MSH）临床与研发要点

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