400-998-5282
专注多肽 服务科研
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FGF (119-126) 是bFGF的配体。bFGF (119-126) 与 bFGF 形成的复合物可结合 FGFR1，同时抑制 bFGF-FGFR1 相互作用、FGFR1 磷酸化及下游信号通路。从而，bFGF (119-126) 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并抑制细胞增殖、迁移、血管生成及转移。bFGF (119-126) 与载体偶联后，可通过 FGFR 介导的内吞作用增强细胞摄取，成为有效的 FGFR 靶向配体。bFGF (119-126) 与超声和 Doxorubicin (HY-151
编号：200107
CAS号：152051-61-1
单字母：H2N-KRTGQYKL-OH
碱性成纤维细胞生长因子 FGF basic（120‑125）是多种哺乳动物的保守片段，用于探索成纤维细胞生长因子通路中的结构决定因素。其短序列适用于肝素结合基序与相互作用界面的定位。研究者通过分析其柔性解析受体结合特性。该肽有助于生长因子结构的比较研究。
FGF basic (120-125) is a conserved fragment from multiple mammals used to explore structural determinants in fibroblast growth factor pathways. Its short sequence supports mapping of heparin-binding motifs and interaction interfaces. Researchers evaluate its flexibility to dissect receptor-association properties. The peptide aids comparative growth-factor structural studies.
FGF (119-126) 是bFGF的配体。bFGF (119-126) 与 bFGF 形成的复合物可结合 FGFR1，同时抑制 bFGF-FGFR1 相互作用、FGFR1 磷酸化及下游信号通路。从而，bFGF (119-126) 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并抑制细胞增殖、迁移、血管生成及转移。bFGF (119-126) 与载体偶联后，可通过 FGFR 介导的内吞作用增强细胞摄取，成为有效的 FGFR 靶向配体。bFGF (119-126) 与超声和 Doxorubicin (HY-15142A) 联合使用时，显著增强对肿瘤的抑制作用。bFGF (119-126) 可用于肺癌、乳腺癌、胶质母细胞瘤及卵巢癌的相关研究。 体外研究 bFGF (119-126) 衍生肽 FITC-bFGFp-BSA (50 μg/ml；2 h) 可被高表达 FGFRs 的 NIH3T3 细胞显著摄取，该摄取效应可被过量游离 bFGFp 显著抑制。 bFGF (119-126) 环化肽 BGF1 (0.22~1.8 mM；48 h) 可剂量依赖性抑制 20 ng/ml bFGF 诱导的 HUVECs、4T1、U87、SKOV3 细胞增殖，对不同细胞的 IC50分别为 1.09 μM、1.27 mM、0.65 μM、0.18 μM，3 mM 的线性肽无此增殖抑制效应。 体内研究 bFGF (119-126) 环化肽 BGF1 (2 mg/kg；腹腔注射；每日 1 次；3 周给药周期) 在 6-8 周龄雌性 BALB/c 小鼠 4T1 乳腺癌皮下移植瘤模型中，可显著抑制肿瘤生长，给药 34 天后肿瘤生长抑制率约 14%，且不会导致小鼠体重下降。
| DOI | 名称 | |
|---|---|---|
| 10.1073/pnas.90.22.10643 | Isolation of peptides that inhibit binding of basic fibroblast growth factor to its receptor from a random phage-epitope library | 下载 |
多肽H2N-Lys-Arg-Thr-Gly-Gln-Tyr-Lys-Leu-COOH的合成步骤：
1、合成CTC树脂：称取1.02g CTC Resin（如初始取代度约为0.38mmol/g）和0.47mmol Fmoc-Leu-OH于反应器中，加入适量DCM溶解氨基酸（需要注意，此时CTC树脂体积会增大好几倍，避免DCM溶液过少），再加入1.16mmol DIPEA（Mw：129.1,d：0.740g/ml），反应2-3小时后，可不抽滤溶液，直接加入1ml的HPLC级甲醇，封端半小时。依次用DMF洗涤2次，甲醇洗涤1次，DCM洗涤一次，甲醇洗涤一次，DCM洗涤一次，DMF洗涤2次（这里使用甲醇和DCM交替洗涤，是为了更好地去除其他溶质，有利于后续反应）。得到 Fmoc-Leu-CTC Resin。结构图如下：
2、脱Fmoc：加3倍树脂体积的20%Pip/DMF溶液，鼓氮气30分钟，然后2倍树脂体积的DMF 洗涤5次。得到 H2N-Leu-CTC Resin 。（此步骤脱除Fmoc基团，茚三酮检测为蓝色，Pip为哌啶）。结构图如下：
3、缩合：取1.16mmol Fmoc-Lys(Boc)-OH 氨基酸，加入到上述树脂里，加适当DMF溶解氨基酸，再依次加入2.33mmol DIPEA，1.1mmol HBTU。反应30分钟后，取小样洗涤，茚三酮检测为无色。用2倍树脂体积的DMF 洗涤3次树脂。（洗涤树脂，去掉残留溶剂，为下一步反应做准备）。得到Fmoc-Lys(Boc)-Leu-CTC Resin。氨基酸：DIPEA：HBTU：树脂=3：6：2.85：1（摩尔比）。结构图如下：
4、依次循环步骤二、步骤三，依次得到
H2N-Lys(Boc)-Leu-CTC Resin
Fmoc-Tyr(tBu)-Lys(Boc)-Leu-CTC Resin
H2N-Tyr(tBu)-Lys(Boc)-Leu-CTC Resin
Fmoc-Gln(Trt)-Tyr(tBu)-Lys(Boc)-Leu-CTC Resin
H2N-Gln(Trt)-Tyr(tBu)-Lys(Boc)-Leu-CTC Resin
Fmoc-Gly-Gln(Trt)-Tyr(tBu)-Lys(Boc)-Leu-CTC Resin
H2N-Gly-Gln(Trt)-Tyr(tBu)-Lys(Boc)-Leu-CTC Resin
Fmoc-Thr(tBu)-Gly-Gln(Trt)-Tyr(tBu)-Lys(Boc)-Leu-CTC Resin
H2N-Thr(tBu)-Gly-Gln(Trt)-Tyr(tBu)-Lys(Boc)-Leu-CTC Resin
Fmoc-Arg(Pbf)-Thr(tBu)-Gly-Gln(Trt)-Tyr(tBu)-Lys(Boc)-Leu-CTC Resin
H2N-Arg(Pbf)-Thr(tBu)-Gly-Gln(Trt)-Tyr(tBu)-Lys(Boc)-Leu-CTC Resin
Fmoc-Lys(Boc)-Arg(Pbf)-Thr(tBu)-Gly-Gln(Trt)-Tyr(tBu)-Lys(Boc)-Leu-CTC Resin
以上中间结构，均可在专肽生物多肽计算器-多肽结构计算器中，一键画出。
最后再经过步骤二得到 H2N-Lys(Boc)-Arg(Pbf)-Thr(tBu)-Gly-Gln(Trt)-Tyr(tBu)-Lys(Boc)-Leu-CTC Resin，结构如下：
5、切割：6倍树脂体积的切割液（或每1g树脂加8ml左右的切割液），摇床摇晃 2小时，过滤掉树脂，用冰无水乙醚沉淀滤液，并用冰无水乙醚洗涤沉淀物3次，最后将沉淀物放真空干燥釜中，常温干燥24小试，得到粗品H2N-Lys-Arg-Thr-Gly-Gln-Tyr-Lys-Leu-COOH。结构图见产品结构图。
切割液选择：1）TFA：H2O=95%：5%、TFA：H2O=97.5%：2.5%
2）TFA：H2O：TIS=95%：2.5%：2.5%
3）三氟乙酸：茴香硫醚：1，2-乙二硫醇：苯酚：水=87.5%：5%：2.5%：2.5%：2.5%
（前两种适合没有容易氧化的氨基酸，例如Trp、Cys、Met。第三种适合几乎所有的序列。）
6、纯化冻干：使用液相色谱纯化，收集目标峰液体，进行冻干，获得蓬松的粉末状固体多肽。不过这时要取小样复测下纯度 是否目标纯度。
7、最后总结：
杭州专肽生物技术有限公司（ALLPEPTIDE https://www.allpeptide.com）主营定制多肽合成业务，提供各类长肽，短肽，环肽，提供各类修饰肽，如：荧光标记修饰（CY3、CY5、CY5.5、CY7、FAM、FITC、Rhodamine B、TAMRA等），功能基团修饰肽（叠氮、炔基、DBCO、DOTA、NOTA等），同位素标记肽（N15、C13），订书肽（Stapled Peptide）,脂肪酸修饰肽（Pal、Myr、Ste），磷酸化修饰肽（P-Ser、P-Thr、P-Tyr），环肽（酰胺键环肽、一对或者多对二硫键环），生物素标记肽，PEG修饰肽，甲基化修饰肽
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