400-998-5282
专注多肽 服务科研
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DOTA-NHS-ester 是用于 affibody 分子的交联剂 (linker)，可用于小型动物正电子发射断层扫描 (PET)，单光子发射计算机断层扫描 (SPECT) 和 CT 扫描。DOTA-NHS-ester 可用于标记放射研究剂或者成像探针以检测肿瘤。
编号：171204
CAS号：170908-81-3
单字母：
| 编号: | 171204 |
| 中文名称: | DOTA-NHS、DOTA-NHS-ester |
| 英文名: | DOTA-NHS、DOTA-NHS-ester |
| CAS号: | 170908-81-3 |
| 三字母: | DOTA N端标记DOTA，1,4,7,10-四氮杂环十二烷-N,N,N,N-四乙酸（DOTA）是一种常用的金属螯合剂，用作镧系离子和其他金属离子的络合剂。其络合物可用作造影剂和癌症治疗剂。 -NHSN-羟基琥珀酰亚胺酯（NHS或OSu）是公认的“活性酯”。尽管已有更具反应活性的预活化氨基酸衍生物问世，但OSu酯在肽合成中仍然广受欢迎，尤其是在肽修饰方面。它们安全、空间位阻小、与水性体系兼容且易于处理。 |
| 来源: | 人工化学合成，仅限科学研究使用，不得用于人体。 |
| 储存条件: | 负80℃至负20℃ |
| 标签: | 未分类氨基酸 |
DOTA-NHS-ester 是用于 affibody 分子的交联剂 (linker)，可用于小型动物正电子发射断层扫描 (PET)，单光子发射计算机断层扫描 (SPECT) 和 CT 扫描。DOTA-NHS-ester 可用于标记放射研究剂或者成像探针以检测肿瘤。
体外研究
DOTA-?NHS-ester 可用于修饰人血清白蛋白 (HSA)，得到 DOTA-HSA。DOTA-HSA 进一步用磺基-SMC C(HY-D0975) 修饰，得到 DOTA-HSA-SMCC。 DOTA-HSA-SMCC 与 ZHER2:342 结合，最终产物为 DOTA-HSA-ZHER2:342。
在细胞摄取试验中，DOTA-HSA-ZHER2:342 被 64Cu 标记，64Cu-DOTA-HSA-ZHER2:342(0.5-2 小时)在 SKOV3 细胞中缓慢积聚，并在 0.5 小时时达到施加活性的 0.71%，2 小时时摄取量增加到 1.58%。
体内研究
在将 64Cu-DOTA-HSA-ZHER2:342 注射到小鼠尾部后，对携带 SKOV3 肿瘤的小鼠进行 microPET 图像检查。
尾静脉注射后 1、4、24 和 48小时，SKOV3 肿瘤清晰可见，且肿瘤与背景的对比度较低，但在注射后 4 和 24 小时，肿瘤与背景的对比度非常好。
定量分析显示，SKOV3肿瘤的摄取值随时间增加，在1、4、24和48小时分别为5.63%、9.98%、14.34%和14.12% ID/g
参考文献
Hoppmann S, et al. Radiolabeled affibody-albumin bioconjugates for HER2-positive cancer targeting.Bioconjug Chem. 2011 Mar 16;22(3):413-2
