400-998-5282
专注多肽 服务科研
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Suc-Glu9，Ala11,15-内皮素-1（8-21）是一种肽，已被用作药理学和蛋白质相互作用的研究工具。Suc-Glu9，Ala11,15-内皮素-1（8-21）已被证明是内皮素受体的激动剂。内皮素-1是一种作为血管收缩剂的肽，在调节血压中起重要作用。
编号：130599
CAS号：142569-99-1
单字母：Suc-DEEAVYFAHLDIIW-OH
| 溶解度: | Insoluble in water. Dissolve in any buffer with pH ? 8.5. |
IRL-1620 (TFA) 是高效，选择性的内啡肽受体 (endothelin receptor) B 型激动剂，Ki 值为 16 pM。
IRL-1620 (TFA) is a potent and selective endothelin receptor type B (ETB) agonist with a Ki of 16 pM[1].
Sovateltide是一种由21个氨基酸组成的肽。它是内皮素受体ET A和ET B的激动剂。琥珀酰-（Glu9，Ala11·15）-内皮素（8,21）索瓦肽已被证明在临床前研究中具有神经保护作用，可能具有治疗脑辐射损伤的潜力。
Sovateltide is a peptide that is composed of 21 amino acids. It is an agonist of the endothelin receptors ET A and ET B. Succinyl-(Glu9,Ala11·15)-Endothelin (8,21) Sovateltide has been shown to be neuroprotective in preclinical studies and may have potential as a therapeutic agent for the treatment of radiation damage to the brain.
Suc-Glu9，Ala11,15-内皮素-1（8-21）是一种肽，已被用作药理学和蛋白质相互作用的研究工具。Suc-Glu9，Ala11,15-内皮素-1（8-21）已被证明是内皮素受体的激动剂。内皮素-1是一种作为血管收缩剂的肽，在调节血压中起重要作用。Endothelin-1也是两种G蛋白偶联受体ETA和ETB的内源性配体。有趣的是，内皮素-1是最丰富的同种型，并在每个血管的内皮细胞中表达。它通过与位于平滑肌上的ETA受体结合而发挥其血管收缩作用。
Suc-Glu9,Ala11,15-Endothelin-1 (8-21) is a peptide that has been used as a research tool in pharmacology and protein interactions. Suc-Glu9,Ala11,15-Endothelin-1 (8-21) has been shown to be an agonist of the endothelin receptor. Endothelin-1 is a peptide that acts as a vasoconstrictor and plays an important role in the regulation of blood pressure. Endothelin-1 is also an endogenous ligand for two G protein-coupled receptors, ETA and ETB. Interesting Endothelin-1 is the most abundant isoform and is expressed in endothelial cells of every blood vessel. It exerts its vasoconstrictor effects through binding to ETA receptors located on the smooth muscle.
IRL-1620 是合成多肽类似物，常用于研究血管与神经内分泌系统中受体介导信号通路。其结构支持配体取向与构象调控分析。研究者用于评估相关受体家族的结合决定因素。该分子助力高级多肽工程研究。
IRL-1620 is a synthetic peptide analog commonly utilized for studying receptor-mediated signaling pathways in vascular and neuroendocrine systems. Its structure supports analysis of ligand orientation and conformational tuning. Researchers use it to evaluate binding determinants across related receptor families. The molecule contributes to advanced peptide-engineering research.
IRL-1620 (TFA) 是高效，选择性的内啡肽受体(endothelin receptor)B型激动剂，Ki值为16pM。 体外研究： IRL-1620 (TFA) 是最有效和特异性的 ETB 配体 (KiETA/KiETB=120,000)，Ki 分别为 19 μM (ETA) 和 16 PM (ETB)。 IRL-1620 (TFA) 对 ETB 受体的选择性比 IRL-1620 (TFA) 高 60 倍 ET-3 (KiETA/KiETB=1,900) 体内研究： IRL-1620 (TFA) (1-100 nM) 诱导豚鼠气管收缩。IRL-1620 产生 30% 的 60 mM KCI 诱导收缩的有效浓度约为 28 nM。 IRL-1620 (TFA) (1-100 nM) 增加血管内皮 ([Ca]E) 中的细胞溶质 Ca2+，对静息肌张力几乎没有影响，并在大鼠主动脉中随着 [Ca]E 的增加而放松去甲肾上腺素刺激的张力。 IRL-1620 (TFA) 改善水迷宫任务的习得 (学习) 和记忆 (记忆)，并增强血管生成和神经源性重塑。用 IRL-1620 处理的大鼠显著降低了 Aβ 诱导的认知障碍。与媒介物处理相比，IRL-1620 处理增加了 VEGF 标记的血管数量。
| DOI | 名称 | |
|---|---|---|
| 10.1016/0006-291x(92)90683-c | A potent and specific agonist, Suc-[Glu9,Ala11,15]-endothelin-1(8-21), IRL 1620, for the ETB receptor | 下载 |
| 10.1016/j.neuroscience.2015.05.044 | Stimulation of endothelin B receptors by IRL-1620 decreases the progression of Alzheimer's disease | 下载 |
| 10.1016/j.heliyon.2017.e00317 | Attenuation of opioid tolerance by ET B receptor agonist, IRL-1620, is independent of an accompanied decrease in nerve growth factor in mice | 下载 |
多肽Suc-Asp-Glu-Glu-Ala-Val-Tyr-Phe-Ala-His-Leu-Asp-Ile-Ile-Trp-COOH的合成步骤：
1、合成CTC树脂：称取2.68g CTC Resin（如初始取代度约为0.69mmol/g）和2.22mmol Fmoc-Trp(Boc)-OH于反应器中，加入适量DCM溶解氨基酸（需要注意，此时CTC树脂体积会增大好几倍，避免DCM溶液过少），再加入5.55mmol DIPEA（Mw：129.1,d：0.740g/ml），反应2-3小时后，可不抽滤溶液，直接加入1ml的HPLC级甲醇，封端半小时。依次用DMF洗涤2次，甲醇洗涤1次，DCM洗涤一次，甲醇洗涤一次，DCM洗涤一次，DMF洗涤2次（这里使用甲醇和DCM交替洗涤，是为了更好地去除其他溶质，有利于后续反应）。得到 Fmoc-Trp(Boc)-CTC Resin。结构图如下：
2、脱Fmoc：加3倍树脂体积的20%Pip/DMF溶液，鼓氮气30分钟，然后2倍树脂体积的DMF 洗涤5次。得到 H2N-Trp(Boc)-CTC Resin 。（此步骤脱除Fmoc基团，茚三酮检测为蓝色，Pip为哌啶）。结构图如下：
3、缩合：取5.55mmol Fmoc-Ile-OH 氨基酸，加入到上述树脂里，加适当DMF溶解氨基酸，再依次加入11.1mmol DIPEA，5.27mmol HBTU。反应30分钟后，取小样洗涤，茚三酮检测为无色。用2倍树脂体积的DMF 洗涤3次树脂。（洗涤树脂，去掉残留溶剂，为下一步反应做准备）。得到Fmoc-Ile-Trp(Boc)-CTC Resin。氨基酸：DIPEA：HBTU：树脂=3：6：2.85：1（摩尔比）。结构图如下：
4、依次循环步骤二、步骤三，依次得到
H2N-Ile-Trp(Boc)-CTC Resin
Fmoc-Ile-Ile-Trp(Boc)-CTC Resin
H2N-Ile-Ile-Trp(Boc)-CTC Resin
Fmoc-Asp(OtBu)-Ile-Ile-Trp(Boc)-CTC Resin
H2N-Asp(OtBu)-Ile-Ile-Trp(Boc)-CTC Resin
Fmoc-Leu-Asp(OtBu)-Ile-Ile-Trp(Boc)-CTC Resin
H2N-Leu-Asp(OtBu)-Ile-Ile-Trp(Boc)-CTC Resin
Fmoc-His(Trt)-Leu-Asp(OtBu)-Ile-Ile-Trp(Boc)-CTC Resin
H2N-His(Trt)-Leu-Asp(OtBu)-Ile-Ile-Trp(Boc)-CTC Resin
Fmoc-Ala-His(Trt)-Leu-Asp(OtBu)-Ile-Ile-Trp(Boc)-CTC Resin
H2N-Ala-His(Trt)-Leu-Asp(OtBu)-Ile-Ile-Trp(Boc)-CTC Resin
Fmoc-Phe-Ala-His(Trt)-Leu-Asp(OtBu)-Ile-Ile-Trp(Boc)-CTC Resin
H2N-Phe-Ala-His(Trt)-Leu-Asp(OtBu)-Ile-Ile-Trp(Boc)-CTC Resin
Fmoc-Tyr(tBu)-Phe-Ala-His(Trt)-Leu-Asp(OtBu)-Ile-Ile-Trp(Boc)-CTC Resin
H2N-Tyr(tBu)-Phe-Ala-His(Trt)-Leu-Asp(OtBu)-Ile-Ile-Trp(Boc)-CTC Resin
Fmoc-Val-Tyr(tBu)-Phe-Ala-His(Trt)-Leu-Asp(OtBu)-Ile-Ile-Trp(Boc)-CTC Resin
H2N-Val-Tyr(tBu)-Phe-Ala-His(Trt)-Leu-Asp(OtBu)-Ile-Ile-Trp(Boc)-CTC Resin
Fmoc-Ala-Val-Tyr(tBu)-Phe-Ala-His(Trt)-Leu-Asp(OtBu)-Ile-Ile-Trp(Boc)-CTC Resin
H2N-Ala-Val-Tyr(tBu)-Phe-Ala-His(Trt)-Leu-Asp(OtBu)-Ile-Ile-Trp(Boc)-CTC Resin
Fmoc-Glu(OtBu)-Ala-Val-Tyr(tBu)-Phe-Ala-His(Trt)-Leu-Asp(OtBu)-Ile-Ile-Trp(Boc)-CTC Resin
H2N-Glu(OtBu)-Ala-Val-Tyr(tBu)-Phe-Ala-His(Trt)-Leu-Asp(OtBu)-Ile-Ile-Trp(Boc)-CTC Resin
Fmoc-Glu(OtBu)-Glu(OtBu)-Ala-Val-Tyr(tBu)-Phe-Ala-His(Trt)-Leu-Asp(OtBu)-Ile-Ile-Trp(Boc)-CTC Resin
H2N-Glu(OtBu)-Glu(OtBu)-Ala-Val-Tyr(tBu)-Phe-Ala-His(Trt)-Leu-Asp(OtBu)-Ile-Ile-Trp(Boc)-CTC Resin
Fmoc-Asp(OtBu)-Glu(OtBu)-Glu(OtBu)-Ala-Val-Tyr(tBu)-Phe-Ala-His(Trt)-Leu-Asp(OtBu)-Ile-Ile-Trp(Boc)-CTC Resin
以上中间结构，均可在专肽生物多肽计算器-多肽结构计算器中，一键画出。
最后再经过步骤二得到 H2N-Asp(OtBu)-Glu(OtBu)-Glu(OtBu)-Ala-Val-Tyr(tBu)-Phe-Ala-His(Trt)-Leu-Asp(OtBu)-Ile-Ile-Trp(Boc)-CTC Resin，结构如下：
5、丁二酸反应连接：在上述树脂中，加入适当DMF后，再加入5.55mmol 丁二酸到树脂中，再加入11.1mmol DIPEA、5.27mmol HBTU，鼓氮气反应30分钟。用2倍树脂体积的DMF 洗涤3次树脂（洗涤树脂，去掉残留溶剂，为下一步反应做准备）。 得到Suc-Asp(OtBu)-Glu(OtBu)-Glu(OtBu)-Ala-Val-Tyr(tBu)-Phe-Ala-His(Trt)-Leu-Asp(OtBu)-Ile-Ile-Trp(Boc)-CTCResin。 结构如下：
6、切割：6倍树脂体积的切割液（或每1g树脂加8ml左右的切割液），摇床摇晃 2小时，过滤掉树脂，用冰无水乙醚沉淀滤液，并用冰无水乙醚洗涤沉淀物3次，最后将沉淀物放真空干燥釜中，常温干燥24小试，得到粗品Suc-Asp-Glu-Glu-Ala-Val-Tyr-Phe-Ala-His-Leu-Asp-Ile-Ile-Trp-COOH。结构图见产品结构图。
切割液选择：1）TFA：H2O=95%：5%
2）TFA：H2O：TIS=95%：2.5%：2.5%
3）三氟乙酸：茴香硫醚：1，2-乙二硫醇：苯酚：水=87.5%：5%：2.5%：2.5%：2.5%
（前两种适合没有容易氧化的氨基酸，例如Trp、Cys、Met。第三种适合几乎所有的序列。）
6、纯化冻干：使用液相色谱纯化，收集目标峰液体，进行冻干，获得蓬松的粉末状固体多肽。不过这时要取小样复测下纯度 是否目标纯度。
7、最后总结：
杭州专肽生物技术有限公司（ALLPEPTIDE https://www.allpeptide.com）主营定制多肽合成业务，提供各类长肽，短肽，环肽，提供各类修饰肽，如：荧光标记修饰（CY3、CY5、CY5.5、CY7、FAM、FITC、Rhodamine B、TAMRA等），功能基团修饰肽（叠氮、炔基、DBCO、DOTA、NOTA等），同位素标记肽（N15、C13），订书肽（Stapled Peptide）,脂肪酸修饰肽（Pal、Myr、Ste），磷酸化修饰肽（P-Ser、P-Thr、P-Tyr），环肽（酰胺键环肽、一对或者多对二硫键环），生物素标记肽，PEG修饰肽，甲基化修饰肽等。
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