400-998-5282
专注多肽 服务科研
400-998-5282
专注多肽 服务科研
Z-IETD-FMK (Synonyms: Z-IE(OMe)TD(OMe)-FMK)Z-IETD-FMK (Z-IE(OMe)TD(OMe)-FMK) 是一种具有细胞渗透作用的选择性 caspase-8 抑制剂。Z-IETD-FMK 也是颗粒酶 B (granzyme B) 抑制剂。体外研究：Z-IETD-FMK 仅完全抑制 TNFα 的促凋亡作用，IC50 为 0.46 μM。Z-IETD-FMK 和 Z-VAD-FMK 具有免疫抑制作用，可抑制有丝分裂原和 IL-2 诱导的人 T 细胞增殖。它们可阻
编号：147391
CAS号：210344-98-2
单字母：Z-I-E(OMe)-T-D(OMe)-FMK
| 编号: | 147391 |
| 中文名称: | 半胱氨酸蛋白酶Caspase-8 Inhibitor II |
| 英文名: | Caspase-8 Inhibitor II |
| CAS号: | 210344-98-2 |
| 单字母: | Z-I-E(OMe)-T-D(OMe)-FMK |
| 三字母: | Cbz N端Cbz保护，苄氧羰基（Cbz，Z） -IleL-异亮氨酸：isoleucine。系统命名为(2S)-氨基-(3R)-甲基戊酸。是编码氨基酸。有两个手性碳原子，是哺乳动物的必需氨基酸。符号:I，Ile。 -Glu(OMe)暂无说明 -ThrL-苏氨酸：threonine。系统命名为(2S)-氨基-(3R)-羟基丁酸。有两个手性中心，是编码氨基酸。是哺乳动物的必需氨基酸。符号：T，Thr。 -Asp(OMe)暂无说明 -FMKC端氟甲基酮修饰，Fluoromethylketone (FMK) |
| 氨基酸个数: | 4 |
| 分子式: | C30H43O11N4F1 |
| 平均分子量: | 654.68 |
| 精确分子量: | 654.29 |
| 等电点(PI): | - |
| pH=7.0时的净电荷数: | - |
| 平均亲水性: | -1.1 |
| 疏水性值: | 1.9 |
| 消光系数: | - |
| 来源: | 人工化学合成，仅限科学研究使用，不得用于人体。 |
| 盐体系: | 可选TFA、HAc、HCl或其它 |
| 储存条件: | 负80℃至负20℃ |
| 标签: | CBZ修饰肽 侧链保护基肽 FMK修饰肽 |
Z-Ile-Glu(OMe)-Thr-DL-Asp(OMe)-fluoromethylketone is an apoptosis inducer that belongs to the category of small molecules. It has been shown to induce apoptosis in cells by binding to DNA and inhibiting transcription, leading to DNA fragmentation and the activation of caspase-8. Z-Ile-Glu(OMe)-Thr-DL-Asp(OMe)-fluoromethylketone has also been shown to have a synergistic effect on cells when combined with other potent inducers of apoptosis. This drug binds to toll receptors (TLR) and IL2 receptors, which are important for cell signaling pathways.
Z-IETD-FMK (Synonyms: Z-IE(OMe)TD(OMe)-FMK) Z-IETD-FMK (Z-IE(OMe)TD(OMe)-FMK) 是一种具有细胞渗透作用的选择性 caspase-8 抑制剂。Z-IETD-FMK 也是颗粒酶 B (granzyme B) 抑制剂。 体外研究： Z-IETD-FMK 仅完全抑制 TNFα 的促凋亡作用，IC50 为 0.46 μM。 Z-IETD-FMK 和 Z-VAD-FMK 具有免疫抑制作用，可抑制有丝分裂原和 IL-2 诱导的人 T 细胞增殖。它们可阻断活化的原代 T 细胞中的 NF-κB，但对 T 细胞活化过程中 IL-2 和 IFN-γ 的分泌几乎没有抑制作用。 Z-IETD-FMK 抑制 caspase-8 的切割，仅部分抑制 caspase-3 和 PARP 的切割。Z-IETD-FMK 可阻止暴露于不同凋亡刺激物的视网膜细胞发生凋亡。 体内研究： z-IETD-FMK 对 caspase-8 的药理学抑制可显著减少肿瘤生长，这与促炎细胞因子 IL-6、TNF-α、IL-18、IL-1α、IL 的释放减少密切相关-33，但不是 IL-1β。此外，抑制 caspase-8 会减少先天抑制细胞 (例如髓源性抑制细胞) 的募集，但不会减少调节性 T 细胞向荷瘤小鼠肺部的募集。
