已显示可在PC12细胞中引发神经突生长，最佳浓度为20 nM，并且是20S蛋白酶体和钙蛋白酶的强抑制剂。
编号：130163
CAS号：133407-82-6
单字母：Z-LLL-CHO
| 编号: | 130163 |
| 中文名称: | 细胞通透性的、可逆性的蛋白酶体抑制剂：MG-132、Z-Leu-Leu-Leu-CHO |
| 英文名: | MG-132 |
| CAS号: | 133407-82-6 |
| 单字母: | Z-LLL-CHO |
| 三字母: | Cbz N端Cbz保护 -Leu亮氨酸 -Leu亮氨酸 -Leu亮氨酸 -CHOC端醛基化 |
| 氨基酸个数: | 3 |
| 分子式: | C26H41O5N3 |
| 平均分子量: | 475.62 |
| 精确分子量: | 475.3 |
| 等电点(PI): | - |
| pH=7.0时的净电荷数: | - |
| 平均亲水性: | -1.8 |
| 疏水性值: | 3.8 |
| 消光系数: | - |
| 来源: | 人工化学合成，仅限科学研究使用，不得用于人体。 |
| 储存条件: | 负80℃至负20℃ |
| 标签: | 醛肽 CBZ修饰肽 三肽 |
Z-LLL-CHO (MG132) was shown to initiate neurite outgrowth in PC12 cells with an optimal concentration of 20 nM and to be a very strong inhibitor of 20S proteasome and of calpain.
MG132是一种肽醛，可以有效地阻断蛋白酶体的蛋白水解活性，包含苄酯基 - 亮氨酸 - 亮氨酸 - 亮氨酸序列。据报道，蛋白酶体的抑制剂 （包括MG132）可以通过形成活性氧（ROS）从而诱导细胞凋亡。蛋白酶体抑制剂引起的ROS的形成和谷胱甘肽（GSH）的耗竭可导致线粒体功能障碍和随后细胞色素c的释放，从而导致细胞活力的丧失。
MG132剂量依赖性地抑制A549细胞的生长，IC50值为20 μM。MG-132也可以抑制人宫颈癌Hela细胞的生长，IC50值为5 μM。同样的，0.5 μM的MG-132就可以显著减少Hela细胞的生长，并诱导细胞死亡。MG132对细胞生长的抑制取决于孵育的剂量和细胞类型。
MG132可以显著阻滞G1期。MG-132通过诱导G2 / M期阻滞从而抑制HT-29结肠癌细胞和MG-63骨肉瘤细胞的生长。在氯化锰处理的A549细胞中，MG-132可以延长G0 / G1期阻滞。同时，MG-132可以诱导胃癌细胞中G1期的阻滞。MG132对泛素-蛋白酶体系统的作用可能导致不同的细胞周期阻滞，这取决于不同的肿瘤细胞系。
已有研究表明，蛋白酶体的抑制剂 （包括MG132）可以通过形成活性氧（ROS）从而诱导凋亡性细胞死亡。MG132通过诱导细胞周期阻滞从而触发细胞凋亡，从而抑制A549细胞的生长，这与ROS和GSH水平的变化具有一定的相关性。
| DOI | 名称 | |
|---|---|---|
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| 10.1159/000057710 | Tumor necrosis factor-alpha effects on rat gastric enterochromaffin-like cells | 下载 |
| 10.1074/jbc.M507831200 | The Epstein-Barr virus protein, latent membrane protein 2A, co-opts tyrosine kinases used by the T cell receptor | 下载 |
| 10.1016/j.jcpa.2010.02.003 | Proteasomes are not a target for doxorubicin in feline injection-site sarcoma | 下载 |
| 10.1016/0304-3940(90)90153-z | The structure-function relationship between peptide aldehyde derivatives on initiation of neurite outgrowth in PC12h cells | 下载 |
| 10.1515/hsz-2012-0143 | Understanding the substrate specificity of conventional calpains | 下载 |
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| 10.1016/0092-8674(95)90241-4 | Multiple proteolytic systems, including the proteasome, contribute to CFTR processing | 下载 |
| 10.1093/oxfordjournals.jbchem.a021280 | Differential inhibition of calpain and proteasome activities by peptidyl aldehydes of di-leucine and tri-leucine | 下载 |
