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产品简介----棕榈酰五肽-4/M基肽

棕榈酰五肽-4为胜肽系列应用最早和最广泛的多胜肽，国内外知名品牌普遍采用作为抗皱配方重要成分，在很多抗皱护肤产品中经常出现它的身影。它可以穿透真皮增加胶原蛋白，通过从内至外的重建来逆转皮肤老化的过程；刺激胶原蛋白、弹力纤维和透明质酸增生，提高肌肤的含水量和锁水度，增加皮肤厚度以及减少细纹。

功效与应用----棕榈酰五肽-4/M基肽

抗皱抗衰老

改善皮肤质量

脸部、颈部和手护理品

可添加到美容护肤品中，如乳液、面膜、早晚霜、眼部精华液等

作用机理----棕榈酰五肽-4/M基肽

棕榈酰五肽-4作为一种信使肽，刺激皮肤真皮层中胶原蛋白（Ⅰ型、Ⅱ型、Ⅳ型）和弹性蛋白的合成和发展。Palmitoyl pentapeptide-4，（序列：Pal-Lys-Thr-Thr-Lys-Ser-OH或pal-KTTKS-OH）是一种小的，高度特异性的生物活性肽，据报道它可刺激产生弹性蛋白，纤连蛋白，葡糖胺聚糖和胶原蛋白（特别是I型，III型和IV型），细胞外基质的支持和伤口愈合。 TTKS结构与I型胶原（或I型前胶原）的前体有关。 KTTKS对I型和III型胶原以及纤连蛋白的刺激作用似乎主要与生物合成途径有关，而不是与出口或降解途径有关。 KTTKS的分子量为563.64 Da，较长的pal-KTTKS为802.05 Da。

实验数据和研究报告
    在安慰剂对照的双盲研究中，将pal-KTTKS（0.005％）制剂每天两次应用于右眼周区，持续28天。如通过光学轮廓测定法所证明的，这导致折叠深度，折叠厚度和皮肤硬度的定量降低分别为18％，37％和21％。这些结果在女性（42和35名受试者）的另外两项安慰剂对照双盲研究中得到证实，这些研究具有中度至不同的眶周皱纹，进行了一项涉及93名受试者的双盲，安慰剂对照，分割面，左右随机试验，以评估pal-KTTKS的临床疗效，以细纹或皱纹改善作为感兴趣的参数。在另一项为期四个月的双盲研究中，共有49名女性指示每天两次将pal-KTTKS或车辆涂抹在脸上。结果显示，与载体相比，pal-KTTKS在皮肤粗糙度，皱纹体积和皱纹深度方面表现出显着改善。数据与pal-KTTKS相关，弹性蛋白纤维密度和厚度增加，以及皮肤 - 表皮连接处的胶原蛋白IV调节得到改善。

Palmitoyl pentapeptide 4 acetate is a medicinal compound that has been shown to have anticancer properties. It works by inducing apoptosis, or programmed cell death, in cancer cells. This compound has been used in traditional Chinese medicine to treat various types of tumors. Palmitoyl pentapeptide 4 acetate acts as an inhibitor of kinases, which are enzymes that play a crucial role in the regulation of cell growth and division. It has been shown to be effective against multiple types of cancer cells, including those found in the urine. This compound is an analog of a natural protein kinase inhibitor and is often used in combination with other inhibitors for maximum effect.

烷基化肽-说明

专肽生物可提供多肽烷基化修饰，增加多肽一端的疏水性，例如常见的C18，C16，C14，C12，以及C6等，也可根据客户要求，接其他长度的烷基化链。

Int J Cosmet Sci, Volume 27 Issue 3 Page 155; Topical palmitoyl pentapeptide provides improvement in photoaged human facial skin1. L. R. Robinson,; N. C. Fitzgerald,; D. G. Doughty,; N. C. Dawes

多肽Palmiticacid-Lys-Thr-Thr-Lys-Ser-COOH的合成步骤：

1、合成CTC树脂：称取0.74g CTC Resin（如初始取代度约为0.34mmol/g）和0.3mmol Fmoc-Ser(tBu)-OH于反应器中，加入适量DCM溶解氨基酸（需要注意，此时CTC树脂体积会增大好几倍，避免DCM溶液过少），再加入0.75mmol DIPEA（Mw：129.1,d：0.740g/ml），反应2-3小时后，可不抽滤溶液，直接加入1ml的HPLC级甲醇，封端半小时。依次用DMF洗涤2次，甲醇洗涤1次，DCM洗涤一次，甲醇洗涤一次，DCM洗涤一次，DMF洗涤2次（这里使用甲醇和DCM交替洗涤，是为了更好地去除其他溶质，有利于后续反应）。得到  Fmoc-Ser(tBu)-CTC Resin。结构图如下：

2、脱Fmoc：加3倍树脂体积的20%Pip/DMF溶液，鼓氮气30分钟，然后2倍树脂体积的DMF 洗涤5次。得到 H2N-Ser(tBu)-CTC Resin 。（此步骤脱除Fmoc基团，茚三酮检测为蓝色，Pip为哌啶）。结构图如下：

3、缩合：取0.75mmol Fmoc-Lys(Boc)-OH 氨基酸，加入到上述树脂里，加适当DMF溶解氨基酸，再依次加入1.51mmol DIPEA，0.72mmol HBTU。反应30分钟后，取小样洗涤，茚三酮检测为无色。用2倍树脂体积的DMF 洗涤3次树脂。（洗涤树脂，去掉残留溶剂，为下一步反应做准备）。得到Fmoc-Lys(Boc)-Ser(tBu)-CTC Resin。氨基酸：DIPEA：HBTU：树脂=3：6：2.85：1（摩尔比）。结构图如下：

4、依次循环步骤二、步骤三，依次得到

H2N-Lys(Boc)-Ser(tBu)-CTC Resin

Fmoc-Thr(tBu)-Lys(Boc)-Ser(tBu)-CTC Resin

H2N-Thr(tBu)-Lys(Boc)-Ser(tBu)-CTC Resin

Fmoc-Thr(tBu)-Thr(tBu)-Lys(Boc)-Ser(tBu)-CTC Resin

H2N-Thr(tBu)-Thr(tBu)-Lys(Boc)-Ser(tBu)-CTC Resin

Fmoc-Lys(Boc)-Thr(tBu)-Thr(tBu)-Lys(Boc)-Ser(tBu)-CTC Resin

以上中间结构，均可在专肽生物多肽计算器-多肽结构计算器中，一键画出。

最后再经过步骤二得到 H2N-Lys(Boc)-Thr(tBu)-Thr(tBu)-Lys(Boc)-Ser(tBu)-CTC Resin，结构如下：

5、棕榈酸反应连接：在上述树脂中，加入适当DMF后，再加入0.75mmol 棕榈酸到树脂中，再加入1.51mmol DIPEA、0.72mmol HBTU，鼓氮气反应30分钟。用2倍树脂体积的DMF 洗涤3次树脂（洗涤树脂，去掉残留溶剂，为下一步反应做准备）。 得到Palmiticacid-Lys(Boc)-Thr(tBu)-Thr(tBu)-Lys(Boc)-Ser(tBu)-CTCResin。 结构如下：

6、切割：6倍树脂体积的切割液（或每1g树脂加8ml左右的切割液），摇床摇晃 2小时，过滤掉树脂，用冰无水乙醚沉淀滤液，并用冰无水乙醚洗涤沉淀物3次，最后将沉淀物放真空干燥釜中，常温干燥24小试，得到粗品Palmiticacid-Lys-Thr-Thr-Lys-Ser-COOH。结构图见产品结构图。

切割液选择：1）TFA：H2O=95%：5%

2）TFA：H2O：TIS=95%：2.5%：2.5%

3）三氟乙酸：茴香硫醚：1，2-乙二硫醇：苯酚：水=87.5%：5%：2.5%：2.5%：2.5%

（前两种适合没有容易氧化的氨基酸，例如Trp、Cys、Met。第三种适合几乎所有的序列。）

6、纯化冻干：使用液相色谱纯化，收集目标峰液体，进行冻干，获得蓬松的粉末状固体多肽。不过这时要取小样复测下纯度 是否目标纯度。

7、最后总结：

杭州专肽生物技术有限公司（ALLPEPTIDE https://www.allpeptide.com）主营定制多肽合成业务，提供各类长肽，短肽，环肽，提供各类修饰肽，如：荧光标记修饰（CY3、CY5、CY5.5、CY7、FAM、FITC、Rhodamine B、TAMRA等），功能基团修饰肽（叠氮、炔基、DBCO、DOTA、NOTA等），同位素标记肽（N15、C13），订书肽（Stapled Peptide）,脂肪酸修饰肽（Pal、Myr、Ste），磷酸化修饰肽（P-Ser、P-Thr、P-Tyr），环肽（酰胺键环肽、一对或者多对二硫键环），生物素标记肽，PEG修饰肽，甲基化修饰肽

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