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产品简介----十肽-12

十肽-12（Lumixyl）是一款抑制黑色素形成，淡化色斑，减少色素沉淀，均匀和亮白肤色的化妆品原料，由斯坦福大学皮肤科研究人员研发，是目前唯一经证实可有效抑制皮肤内酪氨酸酶（酪氨酸酶促进黑色素过度生成，从而导致色素不匀和黑斑等）活性的新型肽。

功效与应用----十肽-12

美白祛斑

改善肤质

作用机理----十肽-12

皮肤白不白，主要取决于黑色素细胞合成黑色素的能力。在人的表皮基底层细胞间，分布着黑色素细胞，它含有的酪氨酸酶可以将酪氨酸氧化成多糖，中间再经过一系列的代谢过程，最后便可生成黑色素。黑色素生成越多，皮肤就越黝黑；反之，则皮肤就越白皙。
酪氨酸酶具有独特的双重催化功能，是生物体内黑色素合成的关键酶，与人的衰老有密切关系。其异常过量表达可导致人体的色素沉着性疾病。酪氨酸酶抑制剂可以治疗目前常见的色素沉着性皮肤病如雀斑、黄褐斑、老年斑。市场上流行的美白化妆品中的熊果苷、维生素C衍生物、曲酸及其衍生物、绿茶提取物、甘草提取物等中药提取物等均为酪氨酸酶抑制剂，主要是通过抑制酪氨酸酶的活性而达到抑制黑色素合成，进而发挥美白的作用。
Lumixyl十肽-12能抑制酪氨酸酶合成，从而有效(40%)的减少黑色素的产生。能最大化的淡化因色素过度沉积产生的黄褐斑，雀斑，老年斑，晒斑，肤色不均和光损伤。并且Lumixyl十肽-12没有其他美白成分如氢醌的毒性和副作用如过敏，刺激和发红等。

多肽H2N-Tyr-Arg-Ser-Arg-Lys-Tyr-Ser-Ser-Trp-Tyr-COOH的合成步骤：

1、合成CTC树脂：称取2.66g CTC Resin（如初始取代度约为0.82mmol/g）和2.62mmol Fmoc-Tyr(tBu)-OH于反应器中，加入适量DCM溶解氨基酸（需要注意，此时CTC树脂体积会增大好几倍，避免DCM溶液过少），再加入6.54mmol DIPEA（Mw：129.1,d：0.740g/ml），反应2-3小时后，可不抽滤溶液，直接加入1ml的HPLC级甲醇，封端半小时。依次用DMF洗涤2次，甲醇洗涤1次，DCM洗涤一次，甲醇洗涤一次，DCM洗涤一次，DMF洗涤2次（这里使用甲醇和DCM交替洗涤，是为了更好地去除其他溶质，有利于后续反应）。得到  Fmoc-Tyr(tBu)-CTC Resin。结构图如下：

2、脱Fmoc：加3倍树脂体积的20%Pip/DMF溶液，鼓氮气30分钟，然后2倍树脂体积的DMF 洗涤5次。得到 H2N-Tyr(tBu)-CTC Resin 。（此步骤脱除Fmoc基团，茚三酮检测为蓝色，Pip为哌啶）。结构图如下：

3、缩合：取6.54mmol Fmoc-Trp(Boc)-OH 氨基酸，加入到上述树脂里，加适当DMF溶解氨基酸，再依次加入13.09mmol DIPEA，6.22mmol HBTU。反应30分钟后，取小样洗涤，茚三酮检测为无色。用2倍树脂体积的DMF 洗涤3次树脂。（洗涤树脂，去掉残留溶剂，为下一步反应做准备）。得到Fmoc-Trp(Boc)-Tyr(tBu)-CTC Resin。氨基酸：DIPEA：HBTU：树脂=3：6：2.85：1（摩尔比）。结构图如下：

4、依次循环步骤二、步骤三，依次得到

H2N-Trp(Boc)-Tyr(tBu)-CTC Resin

Fmoc-Ser(tBu)-Trp(Boc)-Tyr(tBu)-CTC Resin

H2N-Ser(tBu)-Trp(Boc)-Tyr(tBu)-CTC Resin

Fmoc-Ser(tBu)-Ser(tBu)-Trp(Boc)-Tyr(tBu)-CTC Resin

H2N-Ser(tBu)-Ser(tBu)-Trp(Boc)-Tyr(tBu)-CTC Resin

Fmoc-Tyr(tBu)-Ser(tBu)-Ser(tBu)-Trp(Boc)-Tyr(tBu)-CTC Resin

H2N-Tyr(tBu)-Ser(tBu)-Ser(tBu)-Trp(Boc)-Tyr(tBu)-CTC Resin

Fmoc-Lys(Boc)-Tyr(tBu)-Ser(tBu)-Ser(tBu)-Trp(Boc)-Tyr(tBu)-CTC Resin

H2N-Lys(Boc)-Tyr(tBu)-Ser(tBu)-Ser(tBu)-Trp(Boc)-Tyr(tBu)-CTC Resin

Fmoc-Arg(Pbf)-Lys(Boc)-Tyr(tBu)-Ser(tBu)-Ser(tBu)-Trp(Boc)-Tyr(tBu)-CTC Resin

H2N-Arg(Pbf)-Lys(Boc)-Tyr(tBu)-Ser(tBu)-Ser(tBu)-Trp(Boc)-Tyr(tBu)-CTC Resin

Fmoc-Ser(tBu)-Arg(Pbf)-Lys(Boc)-Tyr(tBu)-Ser(tBu)-Ser(tBu)-Trp(Boc)-Tyr(tBu)-CTC Resin

H2N-Ser(tBu)-Arg(Pbf)-Lys(Boc)-Tyr(tBu)-Ser(tBu)-Ser(tBu)-Trp(Boc)-Tyr(tBu)-CTC Resin

Fmoc-Arg(Pbf)-Ser(tBu)-Arg(Pbf)-Lys(Boc)-Tyr(tBu)-Ser(tBu)-Ser(tBu)-Trp(Boc)-Tyr(tBu)-CTC Resin

H2N-Arg(Pbf)-Ser(tBu)-Arg(Pbf)-Lys(Boc)-Tyr(tBu)-Ser(tBu)-Ser(tBu)-Trp(Boc)-Tyr(tBu)-CTC Resin

Fmoc-Tyr(tBu)-Arg(Pbf)-Ser(tBu)-Arg(Pbf)-Lys(Boc)-Tyr(tBu)-Ser(tBu)-Ser(tBu)-Trp(Boc)-Tyr(tBu)-CTC Resin

以上中间结构，均可在专肽生物多肽计算器-多肽结构计算器中，一键画出。

最后再经过步骤二得到 H2N-Tyr(tBu)-Arg(Pbf)-Ser(tBu)-Arg(Pbf)-Lys(Boc)-Tyr(tBu)-Ser(tBu)-Ser(tBu)-Trp(Boc)-Tyr(tBu)-CTC Resin，结构如下：

5、切割：6倍树脂体积的切割液（或每1g树脂加8ml左右的切割液），摇床摇晃 2小时，过滤掉树脂，用冰无水乙醚沉淀滤液，并用冰无水乙醚洗涤沉淀物3次，最后将沉淀物放真空干燥釜中，常温干燥24小试，得到粗品H2N-Tyr-Arg-Ser-Arg-Lys-Tyr-Ser-Ser-Trp-Tyr-COOH。结构图见产品结构图。

切割液选择：1）TFA：H2O=95%：5%、TFA：H2O=97.5%：2.5%

2）TFA：H2O：TIS=95%：2.5%：2.5%

3）三氟乙酸：茴香硫醚：1，2-乙二硫醇：苯酚：水=87.5%：5%：2.5%：2.5%：2.5%

（前两种适合没有容易氧化的氨基酸，例如Trp、Cys、Met。第三种适合几乎所有的序列。）

6、纯化冻干：使用液相色谱纯化，收集目标峰液体，进行冻干，获得蓬松的粉末状固体多肽。不过这时要取小样复测下纯度 是否目标纯度。

7、最后总结：

杭州专肽生物技术有限公司（ALLPEPTIDE https://www.allpeptide.com）主营定制多肽合成业务，提供各类长肽，短肽，环肽，提供各类修饰肽，如：荧光标记修饰（CY3、CY5、CY5.5、CY7、FAM、FITC、Rhodamine B、TAMRA等），功能基团修饰肽（叠氮、炔基、DBCO、DOTA、NOTA等），同位素标记肽（N15、C13），订书肽（Stapled Peptide）,脂肪酸修饰肽（Pal、Myr、Ste），磷酸化修饰肽（P-Ser、P-Thr、P-Tyr），环肽（酰胺键环肽、一对或者多对二硫键环），生物素标记肽，PEG修饰肽，甲基化修饰肽

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