908844-75-7_二十二肽WTLNSAGYLLGPEHPPPALALA-NH2_H2N-Trp-Thr-Leu-Asn-Ser-Ala-Gly-Tyr-Leu-Leu-Gly-Pro-Glu-His-Pro-Pro-Pro-Ala-Leu-Ala-Leu-Ala-CONH2_H2N-WTLNSAGYLLGPEHPPPALALA-CONH2_未分类肽

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二十二肽WTLNSAGYLLGPEHPPPALALA-NH2
M871 (Synonyms: Galanin-(2-13)-Glu-His-(Pro)3-(Ala-Leu)2-Ala-amide)M871(Galanin-(2-13)-Glu-His-(Pro)3-(Ala-Leu)2-Ala-amide)是一种具有选择性的甘丙肽受体2型(GalR2)拮抗剂。M871对 GalR2 和 GalR1 的 Ki 值分别为13.1nM和420nM。M871可用于 GalR2 相关疾病(如癫痫、疼痛)的研究。

编号：155714

CAS号：908844-75-7

单字母：H2N-WTLNSAGYLLGPEHPPPALALA-CONH2

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编号:	155714
中文名称:	二十二肽WTLNSAGYLLGPEHPPPALALA-NH2
CAS号:	908844-75-7
单字母:	H2N-WTLNSAGYLLGPEHPPPALALA-CONH2
三字母:	H2N N端氨基：N-terminal amino group。在肽或多肽链中含有游离a-氨基的氨基酸一端。在表示氨基酸序列时，通常将N端放在肽链的左边。 -Trp L-色氨酸：tryptophan[e]。系统命名为(2S)-氨基-3-(3-吲哚基)丙酸。是编码氨基酸，哺乳动物的必需氨基酸。符号：W，Trp。某些抗菌素中含有 D-色氨酸。 -Thr L-苏氨酸：threonine。系统命名为(2S)-氨基-(3R)-羟基丁酸。有两个手性中心，是编码氨基酸。是哺乳动物的必需氨基酸。符号：T，Thr。 -Leu L-亮氨酸：leucine。系统命名为(2S)-氨基-4-甲基戊酸。是编码氨基酸。是哺乳动物的必需氨基酸。符号：L，Leu。 -Asn 天冬酰胺：asparagine。L-天冬酰胺的系统命名为(2S)-氨基-3-氨酰基丙酸，是编码氨基酸。符号：N，Asn。D-天冬酰胺存在于短杆菌肽A分子中。 -Ser L-丝氨酸：serine。系统命名为(2S)-氨基-3-羟基丙酸。是编码氨基酸。因可从蚕丝中获得而得名。符号：S，Ser。在丝原蛋白及某些抗菌素中含有 D-丝氨酸。 -Ala 丙氨酸：alanine。L-丙氨酸的系统命名为(2S)-氨基丙酸，是编码氨基酸，也叫L-α-丙氨酸。符号：A，Ala。D-丙氨酸存在于多种细菌细胞壁的糖肽中。β-丙氨酸是维生素泛酸和辅酶A的组分。 -Gly 甘氨酸：glycine。系统命名为 2-氨基乙酸。是编码氨基酸中没有旋光性的最简单的氨基酸，因具有甜味而得名。符号：G，Gly。 -Tyr L-酪氨酸：tyrosine。系统命名为(2S)-氨基-3-(4-羟基苯基)丙酸。是编码氨基酸。符号：Y，Tyr。 -Leu L-亮氨酸：leucine。系统命名为(2S)-氨基-4-甲基戊酸。是编码氨基酸。是哺乳动物的必需氨基酸。符号：L，Leu。 -Leu L-亮氨酸：leucine。系统命名为(2S)-氨基-4-甲基戊酸。是编码氨基酸。是哺乳动物的必需氨基酸。符号：L，Leu。 -Gly 甘氨酸：glycine。系统命名为 2-氨基乙酸。是编码氨基酸中没有旋光性的最简单的氨基酸，因具有甜味而得名。符号：G，Gly。 -Pro L-脯氨酸：proline。系统命名为吡咯烷-(2S)-羧酸。为亚氨基酸。是编码氨基酸。在肽链中有特殊作用，如易形成顺式的肽键等。符号：P，Pro。 -Glu L-谷氨酸：glutamic acid。系统命名为(2S)-氨基-戊二酸。是编码氨基酸。符号：E，Glu。D-谷氨酸存在于多种细菌的细胞壁和某些细菌杆菌肽中。 -His L-组氨酸：histidine。系统命名为(2S)-氨基-3-(4-咪唑基)丙酸。其侧链带有弱碱性的咪唑基，为编码氨基酸。是幼小哺乳动物的必需氨基酸。符号：H，His。 -Pro L-脯氨酸：proline。系统命名为吡咯烷-(2S)-羧酸。为亚氨基酸。是编码氨基酸。在肽链中有特殊作用，如易形成顺式的肽键等。符号：P，Pro。 -Pro L-脯氨酸：proline。系统命名为吡咯烷-(2S)-羧酸。为亚氨基酸。是编码氨基酸。在肽链中有特殊作用，如易形成顺式的肽键等。符号：P，Pro。 -Pro L-脯氨酸：proline。系统命名为吡咯烷-(2S)-羧酸。为亚氨基酸。是编码氨基酸。在肽链中有特殊作用，如易形成顺式的肽键等。符号：P，Pro。 -Ala 丙氨酸：alanine。L-丙氨酸的系统命名为(2S)-氨基丙酸，是编码氨基酸，也叫L-α-丙氨酸。符号：A，Ala。D-丙氨酸存在于多种细菌细胞壁的糖肽中。β-丙氨酸是维生素泛酸和辅酶A的组分。 -Leu L-亮氨酸：leucine。系统命名为(2S)-氨基-4-甲基戊酸。是编码氨基酸。是哺乳动物的必需氨基酸。符号：L，Leu。 -Ala 丙氨酸：alanine。L-丙氨酸的系统命名为(2S)-氨基丙酸，是编码氨基酸，也叫L-α-丙氨酸。符号：A，Ala。D-丙氨酸存在于多种细菌细胞壁的糖肽中。β-丙氨酸是维生素泛酸和辅酶A的组分。 -Leu L-亮氨酸：leucine。系统命名为(2S)-氨基-4-甲基戊酸。是编码氨基酸。是哺乳动物的必需氨基酸。符号：L，Leu。 -Ala 丙氨酸：alanine。L-丙氨酸的系统命名为(2S)-氨基丙酸，是编码氨基酸，也叫L-α-丙氨酸。符号：A，Ala。D-丙氨酸存在于多种细菌细胞壁的糖肽中。β-丙氨酸是维生素泛酸和辅酶A的组分。 -CONH2 C端酰胺化
氨基酸个数:	22
分子式:	C₁₀₈H₁₆₃N₂₇O₂₈
平均分子量:	2287.61
精确分子量:	2286.22
等电点(PI):	9.36
pH=7.0时的净电荷数:	1.21
平均亲水性:	-0.95
疏水性值:	0.25
外观与性状:	白色粉末状固体
消光系数:	6990
来源:	人工化学合成，仅限科学研究使用，不得用于人体。
纯度:	95%、98%
盐体系:	可选TFA、HAc、HCl
储存条件:	负80℃至负20℃
标签:	未分类肽

M871 (Synonyms: Galanin-(2-13)-Glu-His-(Pro)3-(Ala-Leu)2-Ala-amide) M871(Galanin-(2-13)-Glu-His-(Pro)3-(Ala-Leu)2-Ala-amide)是一种具有选择性的甘丙肽受体2型(GalR2)拮抗剂。M871对 GalR2 和 GalR1 的 Ki 值分别为13.1nM和420nM。M871可用于 GalR2 相关疾病(如癫痫、疼痛)的研究。
多肽H2N-Trp-Thr-Leu-Asn-Ser-Ala-Gly-Tyr-Leu-Leu-Gly-Pro-Glu-His-Pro-Pro-Pro-Ala-Leu-Ala-Leu-Ala-NH2的合成步骤：

1、合成MBHA树脂：取若干克的MBHA树脂（如初始取代度为0.5mmol/g）和1倍树脂摩尔量的Fmoc-Linker-OH加入到反应器中，加入DMF，搅拌使氨基酸完全溶解。再加入树脂2倍量的DIEPA，搅拌混合均匀。再加入树脂0.95倍量的HBTU，搅拌混合均匀。反应3-4小时后，用DMF洗涤3次。用2倍树脂体积的10%乙酸酐/DMF 进行封端30分钟。然后再用DMF洗涤3次，甲醇洗涤2次，DCM洗涤2次，再用甲醇洗涤2次。真空干燥12小时以上，得到干燥的树脂{Fmoc-Linker-MHBA Resin}，测定取代度。这里测得取代度为 0.3mmol/g。结构如下图：

2、脱Fmoc：取1.04g的上述树脂，用DCM或DMF溶胀20分钟。用DMF洗涤2遍。加3倍树脂体积的20%Pip/DMF溶液，鼓氮气30分钟，然后2倍树脂体积的DMF 洗涤5次。得到 H2N-Linker-MBHA Resin 。（此步骤脱除Fmoc基团，茚三酮检测为蓝色，Pip为哌啶）。结构图如下：

3、缩合：取0.94mmol Fmoc-Ala-OH 氨基酸，加入到上述树脂里，加适当DMF溶解氨基酸，再依次加入1.87mmol DIPEA，0.89mmol HBTU。反应30分钟后，取小样洗涤，茚三酮检测为无色。用2倍树脂体积的DMF 洗涤3次树脂。（洗涤树脂，去掉残留溶剂，为下一步反应做准备）。得到Fmoc-Ala-Linker-MBHA Resin。氨基酸：DIPEA：HBTU：树脂=3：6：2.85：1（摩尔比）。结构图如下：

4、依次循环步骤二、步骤三，依次得到

H2N-Ala-Linker-MBHA Resin

Fmoc-Leu-Ala-Linker-MBHA Resin

H2N-Leu-Ala-Linker-MBHA Resin

Fmoc-Ala-Leu-Ala-Linker-MBHA Resin

H2N-Ala-Leu-Ala-Linker-MBHA Resin

Fmoc-Leu-Ala-Leu-Ala-Linker-MBHA Resin

H2N-Leu-Ala-Leu-Ala-Linker-MBHA Resin

Fmoc-Ala-Leu-Ala-Leu-Ala-Linker-MBHA Resin

H2N-Ala-Leu-Ala-Leu-Ala-Linker-MBHA Resin

Fmoc-Pro-Ala-Leu-Ala-Leu-Ala-Linker-MBHA Resin

H2N-Pro-Ala-Leu-Ala-Leu-Ala-Linker-MBHA Resin

Fmoc-Pro-Pro-Ala-Leu-Ala-Leu-Ala-Linker-MBHA Resin

H2N-Pro-Pro-Ala-Leu-Ala-Leu-Ala-Linker-MBHA Resin

Fmoc-Pro-Pro-Pro-Ala-Leu-Ala-Leu-Ala-Linker-MBHA Resin

H2N-Pro-Pro-Pro-Ala-Leu-Ala-Leu-Ala-Linker-MBHA Resin

Fmoc-His(Trt)-Pro-Pro-Pro-Ala-Leu-Ala-Leu-Ala-Linker-MBHA Resin

H2N-His(Trt)-Pro-Pro-Pro-Ala-Leu-Ala-Leu-Ala-Linker-MBHA Resin

Fmoc-Glu(OtBu)-His(Trt)-Pro-Pro-Pro-Ala-Leu-Ala-Leu-Ala-Linker-MBHA Resin

H2N-Glu(OtBu)-His(Trt)-Pro-Pro-Pro-Ala-Leu-Ala-Leu-Ala-Linker-MBHA Resin

Fmoc-Pro-Glu(OtBu)-His(Trt)-Pro-Pro-Pro-Ala-Leu-Ala-Leu-Ala-Linker-MBHA Resin

H2N-Pro-Glu(OtBu)-His(Trt)-Pro-Pro-Pro-Ala-Leu-Ala-Leu-Ala-Linker-MBHA Resin

Fmoc-Gly-Pro-Glu(OtBu)-His(Trt)-Pro-Pro-Pro-Ala-Leu-Ala-Leu-Ala-Linker-MBHA Resin

H2N-Gly-Pro-Glu(OtBu)-His(Trt)-Pro-Pro-Pro-Ala-Leu-Ala-Leu-Ala-Linker-MBHA Resin

Fmoc-Leu-Gly-Pro-Glu(OtBu)-His(Trt)-Pro-Pro-Pro-Ala-Leu-Ala-Leu-Ala-Linker-MBHA Resin

H2N-Leu-Gly-Pro-Glu(OtBu)-His(Trt)-Pro-Pro-Pro-Ala-Leu-Ala-Leu-Ala-Linker-MBHA Resin

Fmoc-Leu-Leu-Gly-Pro-Glu(OtBu)-His(Trt)-Pro-Pro-Pro-Ala-Leu-Ala-Leu-Ala-Linker-MBHA Resin

H2N-Leu-Leu-Gly-Pro-Glu(OtBu)-His(Trt)-Pro-Pro-Pro-Ala-Leu-Ala-Leu-Ala-Linker-MBHA Resin

Fmoc-Tyr(tBu)-Leu-Leu-Gly-Pro-Glu(OtBu)-His(Trt)-Pro-Pro-Pro-Ala-Leu-Ala-Leu-Ala-Linker-MBHA Resin

H2N-Tyr(tBu)-Leu-Leu-Gly-Pro-Glu(OtBu)-His(Trt)-Pro-Pro-Pro-Ala-Leu-Ala-Leu-Ala-Linker-MBHA Resin

Fmoc-Gly-Tyr(tBu)-Leu-Leu-Gly-Pro-Glu(OtBu)-His(Trt)-Pro-Pro-Pro-Ala-Leu-Ala-Leu-Ala-Linker-MBHA Resin

H2N-Gly-Tyr(tBu)-Leu-Leu-Gly-Pro-Glu(OtBu)-His(Trt)-Pro-Pro-Pro-Ala-Leu-Ala-Leu-Ala-Linker-MBHA Resin

Fmoc-Ala-Gly-Tyr(tBu)-Leu-Leu-Gly-Pro-Glu(OtBu)-His(Trt)-Pro-Pro-Pro-Ala-Leu-Ala-Leu-Ala-Linker-MBHA Resin

H2N-Ala-Gly-Tyr(tBu)-Leu-Leu-Gly-Pro-Glu(OtBu)-His(Trt)-Pro-Pro-Pro-Ala-Leu-Ala-Leu-Ala-Linker-MBHA Resin

Fmoc-Ser(tBu)-Ala-Gly-Tyr(tBu)-Leu-Leu-Gly-Pro-Glu(OtBu)-His(Trt)-Pro-Pro-Pro-Ala-Leu-Ala-Leu-Ala-Linker-MBHA Resin

H2N-Ser(tBu)-Ala-Gly-Tyr(tBu)-Leu-Leu-Gly-Pro-Glu(OtBu)-His(Trt)-Pro-Pro-Pro-Ala-Leu-Ala-Leu-Ala-Linker-MBHA Resin

Fmoc-Asn(Trt)-Ser(tBu)-Ala-Gly-Tyr(tBu)-Leu-Leu-Gly-Pro-Glu(OtBu)-His(Trt)-Pro-Pro-Pro-Ala-Leu-Ala-Leu-Ala-Linker-MBHA Resin

H2N-Asn(Trt)-Ser(tBu)-Ala-Gly-Tyr(tBu)-Leu-Leu-Gly-Pro-Glu(OtBu)-His(Trt)-Pro-Pro-Pro-Ala-Leu-Ala-Leu-Ala-Linker-MBHA Resin

Fmoc-Leu-Asn(Trt)-Ser(tBu)-Ala-Gly-Tyr(tBu)-Leu-Leu-Gly-Pro-Glu(OtBu)-His(Trt)-Pro-Pro-Pro-Ala-Leu-Ala-Leu-Ala-Linker-MBHA Resin

H2N-Leu-Asn(Trt)-Ser(tBu)-Ala-Gly-Tyr(tBu)-Leu-Leu-Gly-Pro-Glu(OtBu)-His(Trt)-Pro-Pro-Pro-Ala-Leu-Ala-Leu-Ala-Linker-MBHA Resin

Fmoc-Thr(tBu)-Leu-Asn(Trt)-Ser(tBu)-Ala-Gly-Tyr(tBu)-Leu-Leu-Gly-Pro-Glu(OtBu)-His(Trt)-Pro-Pro-Pro-Ala-Leu-Ala-Leu-Ala-Linker-MBHA Resin

H2N-Thr(tBu)-Leu-Asn(Trt)-Ser(tBu)-Ala-Gly-Tyr(tBu)-Leu-Leu-Gly-Pro-Glu(OtBu)-His(Trt)-Pro-Pro-Pro-Ala-Leu-Ala-Leu-Ala-Linker-MBHA Resin

Fmoc-Trp(Boc)-Thr(tBu)-Leu-Asn(Trt)-Ser(tBu)-Ala-Gly-Tyr(tBu)-Leu-Leu-Gly-Pro-Glu(OtBu)-His(Trt)-Pro-Pro-Pro-Ala-Leu-Ala-Leu-Ala-Linker-MBHA Resin

以上中间结构，均可在专肽生物多肽计算器-多肽结构计算器中，一键画出。

最后再经过步骤二得到 H2N-Trp(Boc)-Thr(tBu)-Leu-Asn(Trt)-Ser(tBu)-Ala-Gly-Tyr(tBu)-Leu-Leu-Gly-Pro-Glu(OtBu)-His(Trt)-Pro-Pro-Pro-Ala-Leu-Ala-Leu-Ala-Linker-MBHA Resin，结构如下：

5、切割：6倍树脂体积的切割液（或每1g树脂加8ml左右的切割液），摇床摇晃 2小时，过滤掉树脂，用冰无水乙醚沉淀滤液，并用冰无水乙醚洗涤沉淀物3次，最后将沉淀物放真空干燥釜中，常温干燥24小试，得到粗品H2N-Trp-Thr-Leu-Asn-Ser-Ala-Gly-Tyr-Leu-Leu-Gly-Pro-Glu-His-Pro-Pro-Pro-Ala-Leu-Ala-Leu-Ala-NH2。结构图见产品结构图。

切割液选择：1）TFA：H2O=95%：5%

2）TFA：H2O：TIS=95%：2.5%：2.5%

3）三氟乙酸：茴香硫醚：1，2-乙二硫醇：苯酚：水=87.5%：5%：2.5%：2.5%：2.5%

（前两种适合没有容易氧化的氨基酸，例如Trp、Cys、Met。第三种适合几乎所有的序列。）

6、纯化冻干：使用液相色谱纯化，收集目标峰液体，进行冻干，获得蓬松的粉末状固体多肽。不过这时要取小样复测下纯度是否目标纯度。

7、最后总结：

杭州专肽生物技术有限公司（ALLPEPTIDE https://www.allpeptide.com）主营定制多肽合成业务，提供各类长肽，短肽，环肽，提供各类修饰肽，如：荧光标记修饰（CY3、CY5、CY5.5、CY7、FAM、FITC、Rhodamine B、TAMRA等），功能基团修饰肽（叠氮、炔基、DBCO、DOTA、NOTA等），同位素标记肽（N15、C13），订书肽（Stapled Peptide）,脂肪酸修饰肽（Pal、Myr、Ste），磷酸化修饰肽（P-Ser、P-Thr、P-Tyr），环肽（酰胺键环肽、一对或者多对二硫键环），生物素标记肽，PEG修饰肽，甲基化修饰肽等。

以上所有内容，为专肽生物原创内容，请勿发布到其他网站上。
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