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VP2 肽能够特异性地与 VPAC1 受体以及几种结直肠癌细胞系结合。并且,VP2 肽可能是开发为一种有用的分子成像探针,用于早期检测结直肠癌的潜在候选物。
编号:557329
CAS号:
单字母:H2N-GFRFGALHEYNS-OH
背景/目的:VPAC1 受体是血管活性肠肽受体(VIPRs)家族的一员,在最常见的恶性肿瘤中过度表达,并在多种恶性肿瘤的进展和血管生成中发挥重要作用。近年来,噬菌体展示技术已广泛应用于许多领域,包括靶向成像、药物递送和治疗的配体生成。在本研究中,文章开发了一种使用噬菌体展示肽库的筛选程序,以选择特异性结合 VPAC1 受体的肽,从而开发一种用于分子成像和治疗的新型靶向探针。
方法:采用稳定表达VPAC1受体的CHO-K1细胞(CHO-K1/VPAC1细胞)从12肽噬菌体肽库中筛选出与VPAC1结合的肽。对随机选取的噬菌体克隆进行DNA测序和同源性分析。采用细胞ELISA法确定最具选择性结合的肽以作进一步研究。通过竞争抑制ELISA和流式细胞术分析其与VPAC1受体的结合特异性。利用荧光显微镜和流式细胞术确认所选肽与CHO-K1/VPAC1细胞和结直肠癌(CRC)细胞系的结合能力。
结果:经过四轮淘选后,获得了大量特异性结合CHO-K1/VPAC1细胞的噬菌体。在所选的噬菌体克隆中,60个中有16个具有相同的肽序列GFRFGALHEYNS,文章将其命名为VP2肽。VP2与血管活性肠肽(VIP)竞争性结合VPAC1受体。更重要的是,文章证实了VP2特异性结合CHO-K1/VPAC1细胞以及几种结肠直肠癌细胞系。
结论:文章的研究结果表明,VP2 肽能够特异性地与 VPAC1 受体以及几种结直肠癌细胞系结合。并且,VP2 肽可能是开发为一种有用的分子成像探针,用于早期检测结直肠癌的潜在候选物。
靶向多肽可以根据其功能和用途分为不同的类别。在PDC(多肽偶联药物)中,靶向多肽通常被分为细胞穿透肽和细胞靶向肽两大类。
细胞穿透肽:这类多肽能够跨越细胞膜,转运具有生物活性的大分子物质,如多肽、蛋白质、核酸等化学药物,使其顺利进入细胞。一些常见的细胞穿透肽包括Pep-1、Pentratin、PepFact14、Transportan等。
细胞靶向肽:这类多肽的作用主要是引导化学药物或生物活性分子与特定类型的细胞结合,以提高其靶向性和治疗效率。常见的细胞靶向肽包括PEGA、生长激素抑制素类似物、蛙皮素类似物、RGD肽类等。
| DOI | 名称 | |
|---|---|---|
| 10.1371/journal.pone.0054264 | 10.1371/journal.pone.0054264 | 下载 |





