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Azepane-1-carbonyl-Leu-D-Trp(For)-D-Trp-OH是一种非常有效的ET-a受体拮抗剂，对ET-a受体的选择性是对ET-B受体的约30000倍。它对ET-1在猪冠状动脉中诱导的浓度具有很强的拮抗作用，pA2值为8.2。

Azepane-1-carbonyl-Leu-D-Trp(For)-D-Trp-OH, a very potent ET-A receptor antagonist, is about 30000 times more selective for ET-A receptors than for ET-B receptors. It has strong antagonistic effect on ET-1 induced concentration in porcine coronary artery with a pA2 value of 8.2.

【拮抗剂多肽在癌症治疗中的作用机制】

       1 、抑制肿瘤细胞增殖：某些多肽能够直接作用于肿瘤细胞，干扰其增殖信号传导路径，从而抑制肿瘤细胞的增长。

       2 、诱导肿瘤细胞凋亡：多肽可以通过模拟肿瘤抑制蛋白或激活凋亡信号通路，促进肿瘤细胞走向程序性死亡。

       3 、免疫调节：多肽类化合物能够激活机体的免疫系统，增强免疫细胞对肿瘤细胞的识别和攻击能力，从而辅助控制肿瘤生长。

       4、阻断蛋白质相互作用：多肽可以设计成特定的结构，以阻断肿瘤细胞内部或肿瘤微环境中关键蛋白质的相互作用，这些相互作用对于肿瘤的生存和扩散至关重要。

       5、抑制肿瘤新生血管生成：多肽通过抑制血管内皮生长因子（VEGF）等促进血管生成的因子，切断肿瘤的血液供应，抑制肿瘤生长和转移。

       6 、靶向递送：多肽可以通过与其表面受体特异性结合，实现对肿瘤细胞的靶向递送，提高药物的疗效并减少对正常细胞的毒性。