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Ozarelix是第四代GnRH拮抗剂，可诱导激素难治性雄激素受体阴性前列腺癌症细胞凋亡，调节死亡受体的表达和活性。从机制上讲，LHRH拮抗剂可快速抑制黄体生成素和促卵泡激素，同时伴随性激素的快速下降，因此有望对多种激素依赖性疾病有效，包括卵巢癌症、癌症、BPH、不孕、子宫肌瘤和子宫内膜异位症。前列腺增生是由睾酮引起的前列腺非癌性肿大。与LHRH激动剂不同，ozarelix有可能减少睾酮，刚好可以减少前列腺大小和症状，而不会产生与睾酮减少相关的严重副作用。

Ozarelix is a fourth generation GnRH antagonist, induces apoptosis in hormone refractory androgen receptor negative prostate cancer cells modulating expression and activity of death receptors. Mechanistically, LHRH antagonists exert rapid inhibition of luteinizing hormone and follicle stimulating hormone with an accompanying rapid decrease in sex hormones and would therefore be expected to be effective in a variety of hormonally dependent disease states including ovarian cancer, prostate cancer, BPH, infertility, uterine myoma and endometriosis. BPH is a non-cancerous enlargement of the prostate that is caused by testosterone. Unlike LHRH agonists, ozarelix has the potential to reduce testosterone just enough to reduce both prostate size and symptoms without the severe side effects associated with a reduction in testosterone.

【拮抗剂多肽在癌症治疗中的作用机制】

       1 、抑制肿瘤细胞增殖：某些多肽能够直接作用于肿瘤细胞，干扰其增殖信号传导路径，从而抑制肿瘤细胞的增长。

       2 、诱导肿瘤细胞凋亡：多肽可以通过模拟肿瘤抑制蛋白或激活凋亡信号通路，促进肿瘤细胞走向程序性死亡。

       3 、免疫调节：多肽类化合物能够激活机体的免疫系统，增强免疫细胞对肿瘤细胞的识别和攻击能力，从而辅助控制肿瘤生长。

       4、阻断蛋白质相互作用：多肽可以设计成特定的结构，以阻断肿瘤细胞内部或肿瘤微环境中关键蛋白质的相互作用，这些相互作用对于肿瘤的生存和扩散至关重要。

       5、抑制肿瘤新生血管生成：多肽通过抑制血管内皮生长因子（VEGF）等促进血管生成的因子，切断肿瘤的血液供应，抑制肿瘤生长和转移。

       6 、靶向递送：多肽可以通过与其表面受体特异性结合，实现对肿瘤细胞的靶向递送，提高药物的疗效并减少对正常细胞的毒性。