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雷塔鲁肽、Retatrutide

Retatrutide是一种三重胰高血糖素、GIP和GLP-1受体激动剂。雷他鲁肽显示2型糖尿病患者的血糖控制和体重减轻。

编号:438182

CAS号:2381089-83-2

单字母:H2N-Y-Aib-QGTFTSDYSI-(NMe)L-LDK-K(雷塔鲁肽侧链)-AQ-Aib-AFIEYLLEGGPSSGAPPPS-CONH2

纠错
  • 编号:438182
    中文名称:雷塔鲁肽、Retatrutide
    中文同义词:GIPR/GLP-1R/GCGR激动剂多肽;LY3437943,GIPR/GLP-1R,GCGR激动剂多肽;瑞他肽;Chemicalbook雷塔鲁肽;RETATRUTIDE;LY3437943;瑞他鲁肽;GCGR激动剂多肽;GLP-1R,GCGR激动剂多肽
    英文名:Retatrutide
    英文同义词:Tyr-Aib-Gln-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Tyr-Ser-Ile-α MeLeu-Leu-Asp-Lys-Lys(PEG2-γ-Glu-Eicosanedioic acid)-Ala-Gln-Aib-Ala-Phe-Ile-Glu-Tyr-Leu-Leu-Glu-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser-NH2
    CAS号:2381089-83-2
    单字母:H2N-Y-Aib-QGTFTSDYSI-(NMe)L-LDK-K(雷塔鲁肽侧链)-AQ-Aib-AFIEYLLEGGPSSGAPPPS-CONH2
    三字母:H2N

    N端氨基

    -Tyr

    酪氨酸

    -Aib

    暂无说明

    -Gln

    谷氨酰胺

    -Gly

    甘氨酸

    -Thr

    苏氨酸

    -Phe

    苯丙氨酸

    -Thr

    苏氨酸

    -Ser

    丝氨酸

    -Asp

    天冬氨酸

    -Tyr

    酪氨酸

    -Ser

    丝氨酸

    -Ile

    异亮氨酸

    -(NMe)Leu

    N甲基化亮氨酸

    -Leu

    亮氨酸

    -Asp

    天冬氨酸

    -Lys

    赖氨酸

    -Lys(雷塔鲁肽侧链)

    赖氨酸侧链连接雷塔鲁肽Retatrutide侧链

    -Ala

    丙氨酸

    -Gln

    谷氨酰胺

    -Aib

    暂无说明

    -Ala

    丙氨酸

    -Phe

    苯丙氨酸

    -Ile

    异亮氨酸

    -Glu

    谷氨酸

    -Tyr

    酪氨酸

    -Leu

    亮氨酸

    -Leu

    亮氨酸

    -Glu

    谷氨酸

    -Gly

    甘氨酸

    -Gly

    甘氨酸

    -Pro

    脯氨酸

    -Ser

    丝氨酸

    -Ser

    丝氨酸

    -Gly

    甘氨酸

    -Ala

    丙氨酸

    -Pro

    脯氨酸

    -Pro

    脯氨酸

    -Pro

    脯氨酸

    -Ser

    丝氨酸

    -CONH2

    C端酰胺化

    氨基酸个数:39
    分子式:C221H342N46O68
    平均分子量:4731.35
    精确分子量:4728.47
    等电点(PI):9.05
    pH=7.0时的净电荷数:0.98
    平均亲水性:-0.40714285714286
    疏水性值:-0.16
    消光系数:4470
    标签:氨基酸衍生物肽    甲基化修饰肽   

  • Retatrutide是一种三重胰高血糖素、GIP和GLP-1受体激动剂。雷他鲁肽显示2型糖尿病患者的血糖控制和体重减轻。

    Retatrutide is a triple glucagon, GIP, and GLP-1 receptor agonist. Retatrutide showed glucose control and weight loss in patients with type 2 diabetes mellitus (T2DM).

    甲基化修饰多肽
           也叫甲基化标记多肽,甲基化修饰是蛋白质翻译后修饰(PTMs)的一种,几乎参与细胞所有的生命活动过程,发挥着重要的调控作用,蛋白质在甲基转移酶的催化下将甲基转移至特定的氨基酸残基上共价结合的过程。甲基化是一种可逆的修饰过程,由去甲基化酶催化去甲基化作用。
           研究发现,常见甲基化/去甲基化作用的氨基酸主要是赖氨酸(Lys)和精氨酸(Arg)研究表明,组蛋白赖氨酸甲基化修饰执行着多种生物学功能,如干细胞的维持和分化、X染色体失活、转录调节和DNA损伤反应等,主要是影响染色质浓缩,抑制基因表达。组蛋白精氨酸甲基化在基因转录调控中发挥着重要作用,并能影响细胞的多种生理过程,包括DNA修复、信号转导、细胞发育及癌症发生等因此专肽生物特地开发甲基化修饰多肽技术,为科学家在蛋白质翻译后修饰(PTMS)的研究中提供帮助。


    甲基化修饰(Me1,Me2,Me3)

           采用高品质的Fmoc-Lys(Me,Boc)-OH、 Fmoc-Lys(Me2)-OH、Fmoc-Lys(Me3)-OH.HCL、Fmoc-Arg(Me,Pbf)-OH 、Fmoc-Arg(me)2-OH.HCl(asymmetrical) 、Fmoc-Arg(me)2-OH.HCl(symmetrical) 等原料,采用Fmoc固相合成工艺合成,得到Lys甲基化,Arg甲基化标记的多肽,使用HPLC 对产物进行纯化。最终产品提供相应的质谱图,纯度分析的HPLC 色谱图。
     

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