PMX 205醋酸盐是一种有效的补体C5a受体拮抗剂(IC50=31nM)。它具有口服活性,可阻断结肠炎和过敏性哮喘动物模型中的炎症信号和症状。
编号:437263
CAS号:514814-49-4
单字母:
编号: | 437263 |
中文名称: | PMX 205 |
英文名: | PMX 205 |
CAS号: | 514814-49-4 |
三字母: | hydrocinnamoyl-Orn-Pro-D-Cha-Trp-Arg.CH3CO2H (Disulfide bridge: Cys1-Cys5) |
标签: | 拮抗剂相关肽(Antagonist Peptide) |
PMX 205醋酸盐是一种有效的补体C5a受体拮抗剂(IC50=31nM)。它具有口服活性,可阻断结肠炎和过敏性哮喘动物模型中的炎症信号和症状。在阿尔茨海默病小鼠模型中,PMX 205减少原纤维淀粉样蛋白沉积,降低过度磷酸化的tau水平,并挽救认知功能。
PMX 205 acetate is a potent complement C5a receptor antagonist (IC50 = 31 nM). It is orally active and blocks inflammatory signaling and symptoms in animal models of colitis and allergic asthma. PMX 205 reduces fibrillar amyloid deposits, decreases hyperphosphorylated tau levels and rescues cognitive function in a mouse model of Alzheimer's Disease.
【拮抗剂多肽在癌症治疗中的作用机制】
1 、抑制肿瘤细胞增殖:某些多肽能够直接作用于肿瘤细胞,干扰其增殖信号传导路径,从而抑制肿瘤细胞的增长。
2 、诱导肿瘤细胞凋亡:多肽可以通过模拟肿瘤抑制蛋白或激活凋亡信号通路,促进肿瘤细胞走向程序性死亡。
3 、免疫调节:多肽类化合物能够激活机体的免疫系统,增强免疫细胞对肿瘤细胞的识别和攻击能力,从而辅助控制肿瘤生长。
4、阻断蛋白质相互作用:多肽可以设计成特定的结构,以阻断肿瘤细胞内部或肿瘤微环境中关键蛋白质的相互作用,这些相互作用对于肿瘤的生存和扩散至关重要。
5、抑制肿瘤新生血管生成:多肽通过抑制血管内皮生长因子(VEGF)等促进血管生成的因子,切断肿瘤的血液供应,抑制肿瘤生长和转移。
6 、靶向递送:多肽可以通过与其表面受体特异性结合,实现对肿瘤细胞的靶向递送,提高药物的疗效并减少对正常细胞的毒性。