| 编号: | 432384 |
| 中文名称: | 阿必鲁肽 Albiglutide |
| 英文名: | Albiglutide |
| CAS号: | 782500-75-8 |
| 单字母: | H2N-HGEGTFTSDVSSYLEGQAAKEFIAWLVKGR-OH |
| 三字母: | H2N N端氨基 -His组氨酸 -Gly甘氨酸 -Glu谷氨酸 -Gly甘氨酸 -Thr苏氨酸 -Phe苯丙氨酸 -Thr苏氨酸 -Ser丝氨酸 -Asp天冬氨酸 -Val缬氨酸 -Ser丝氨酸 -Ser丝氨酸 -Tyr酪氨酸 -Leu亮氨酸 -Glu谷氨酸 -Gly甘氨酸 -Gln谷氨酰胺 -Ala丙氨酸 -Ala丙氨酸 -Lys赖氨酸 -Glu谷氨酸 -Phe苯丙氨酸 -Ile异亮氨酸 -Ala丙氨酸 -Trp色氨酸 -Leu亮氨酸 -Val缬氨酸 -Lys赖氨酸 -Gly甘氨酸 -Arg精氨酸 -OHC端羧基 |
| 氨基酸个数: | 30 |
| 分子式: | C148H223N39O46 |
| 平均分子量: | 3284.59 |
| 精确分子量: | 3282.63 |
| 等电点(PI): | 9.26 |
| pH=7.0时的净电荷数: | 1.21 |
| 平均亲水性: | -0.034615384615385 |
| 疏水性值: | -0.29 |
| 消光系数: | 6990 |
| 标签: | 其它激动剂多肽(Agonist Peptide) |
GLP-1受体激动剂
阿必鲁泰(英文名：Albiglutide商品名：Eperzan)由GlaxoSmithKline研发的每周一次皮下注射的长效GLP-1类似物，GlaxoSmithKline已于2013年1月14日向FDA提交BLA申请，并于2013年3月7日向欧洲提交申请。在2013年8月，阿必鲁泰被FDA推迟审查，但在2014年3月和4月，欧洲和美国分别获批。从结构上看，阿必鲁泰是将GLP-1(7-36Chemicalbook)链上8位上的Gly取代了Ala，再将两条经修饰的GLP-1肽链融合在一个含有585个残基的血清白蛋白上，从而大大延长了半衰期，根据1期临床结果，Albiglutide在日本人体内的平均半衰期达5.3天。另外有临床数据显示，Albiglutide比Sitagliptin和Exenatide降糖更有效。
生物活性
Albiglutidefragment是修饰的人GLP-1（片段7-36）的30个氨基酸序列的一个副本。
