炔基分子和叠氮分子形成1，4-取代的-1，2，3-三唑五元环，反应中需要铜催化，反应温和而且效率非常高，不需要保护基团，在很多情况下反应后不需要纯化，炔基多肽和叠氮多肽对生物分子和在水环境中是惰性的，反应后的1，2，3-三唑五元环，与在自然界中发现的普遍存在的酰胺部分具有相似性，但与酰胺不同，不易被切割，另外它非常稳定几乎不会被氧化。该反应由著名的诺贝尔奖获得者K. Barry Sharpless, Ph.D.（ 巴里·夏普莱斯）发明，在多肽新药发现上，可以大大加快速度。
那么问题来了，我们怎么在多肽结构中，运用Click反应呢？我们可以根据需要在多肽结构中引入叠氮基或者炔基。
下面我们以肽段Ala-Ala-Ala-Ala为例，介绍一些常用的引入方法。
一、引入叠氮基：
1、叠氮乙酸。
2、叠氮戊酸
3、叠氮己酸
4、侧链叠氮化Lys
5、叠氮PEG，以叠氮PEG6为例。
二、引入炔基
1、己炔酸修饰
2、戊炔酸修饰
3、炔丙基甘氨酸
4、DBCO环，如DBCO-PEG4，DBCO-Acid，DBCO-NHS，以DBCO-Acid为例
