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2018年,洛克菲勒大学Sean F. Brady教授团队发现了一种新型钙依赖环肽抗生素Malacidin A。在含有一定浓度的钙离子环境中,Malacidin A对革兰氏阳性菌有着优异的广谱杀菌抑菌能力,包括耐甲氧西林金黄葡萄球菌(MRSA)和耐万古霉素肠球菌(VRA)这些具备多重抗药性的超级细菌。实验证明其具有与传统钙依赖环肽抗生素不一样的化学结构和抑菌机制,对Malacidin A的药物化学研究或能为下一代环肽抗生素研制提供一种思路。然而,Malacidin A的绝对结构未能够完全解析,β羟基天冬氨酸和3-甲基二氨基丁酸残基的β位点立体结构未知,从而产生了4种可能的化合物以待确认。
华东师范大学生命科学学院程义云团队开发了一种氟标签技术用于多肽胞内递送。这种方法相对传统技术具有更好的胞内递送效率,能够很好地维持多肽分子的生物活性,并提高其酶稳定性。该成果近日发表于Science Advances(2020, 6, eaaz1774)。
近日,中国科学院上海药物研究所李佳研究员团队与华东理工大学贺晓鹏教授团队在超分子组装材料的生物医学应用领域取得了阶段性研究进展。相关成果在线发表于化学领域国际一流期刊《美国化学会志》(Journal of the American Chemical Society)。
目前多肽的合成技术已经很成熟,但是在多肽合成过程中有时会发生DG重排或者天冬氨酸酰胺化,导致杂质峰离目标峰很贴近,而很难纯化甚至无法分离。从而导致产率降低,为解决此类问题,今天介绍一种Asp的侧链保护基,氰基亚硫酰基,简称CYS。此类方法可有效的减少DG重排和Asp酰胺化导致的杂质,大大提高合成,纯化效率。 后面关于DG重排和Asp酰胺化等类似副反应,统称为D酰胺化。





