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经常碰到这样的一个问题,RGD环肽结合到纳米材料时,究竟怎样反应最好?最常见的缩合办法是EDC/NHS活化酯法 (也就是-COOH与-NH2键和反应),除此之外,最经典和被证明实用好用的办法就是巯基(-SH)和马来酰亚胺基(-Mal)反应。其机理如下:
通过巯基(-SH)和马来酰亚胺基(-Mal)的加成反应,从而实现将带有-SH的RGD多肽键和到带有-Mal的纳米材料或者其他材料上。目前专肽生物提供的可用于SH巯基键和的RGD环肽,主要有五种。分别是:
1、c(RGDfC)、产品编号:130591
2、c(RGDyC)、产品编号:125276
3、c{RGDfK(Mpa)},cyclo(RGDfK(巯基丙酸),编号:112661
4、c{RGDfK(Cys)}、cyclo(RGDfK(半胱氨酸) ,编号:411174
5、c{RGDfK(Cya)},cyclo(RGDfK(巯基乙酸),编号:411175
6、c{RGDfK(PEG2-Mpa)},cyclo(RGDfK(PEG2-巯基丙酸),编号:112661
环肽cyclo(RGDfC)与环肽cyclo(RGDyC)本质没多大区别,cyclo(RGDfK(巯基丙酸),cyclo(RGDfK(巯基乙酸), cyclo(RGDfK(半胱氨酸) 也是类似。效果上,因为环肽cyclo(RGDfC)和环肽cyclo(RGDyC)中的巯基太靠近母核(RGD环肽),其-SH跟-Mal相遇的空间位阻相对大一些,多数客户不能很好地将两种环肽中的-SH键结合到-Mal上,虽然文献有很多报到可以,实际做起来有一定的困难。
所以大部分的客户选择的是cyclo(RGDfK(巯基丙酸),这种将-SH通过丙酸或者乙酸延长的办法,有效的将SH巯基跟母核间隔开,减少空间位阻,让SH巯基能伸展出来。便于更好的与Mal加成反应。