Abarelix是一种合成的十肽,也是天然促性腺激素释放激素(GnRH)的拮抗剂。Abarelix直接竞争性结合并阻断垂体前叶的促性腺激素释放激素受体,从而抑制黄体生成素(LH)和卵泡刺激素(FSH)的分泌和释放。
编号:449724
CAS号:183552-38-7/547741-72-0
单字母:
编号: | 449724 |
中文名称: | 阿巴瑞克、Abarelix |
英文名: | Abarelix |
CAS号: | 183552-38-7,默认;醋酸盐 |
三字母: | Ac-{d-2-Nal}-{d-4-Cpa}-{d-3-Pal}-S-{NMyr}-{d-Asp}-L-K(ipr)-P-{d-Ala}-NH2 |
分子式: | C72H95ClN14O14 |
平均分子量: | 1416.09 |
标签: | 现货多肽 拮抗剂相关肽(Antagonist Peptide) |
Abarelix是一种合成的十肽,也是天然促性腺激素释放激素(GnRH)的拮抗剂。Abarelix直接竞争性结合并阻断垂体前叶的促性腺激素释放激素受体,从而抑制黄体生成素(LH)和卵泡刺激素(FSH)的分泌和释放。在男性中,LH分泌的抑制会阻止睾酮的释放。因此,这可能会缓解与前列腺肥大或前列腺癌症相关的症状,因为维持前列腺生长需要睾酮。检查使用该制剂的活跃临床试验或封闭临床试验。
Abarelix is a synthetic decapeptide and antagonist of naturally occurring gonadotropin-releasing hormone (GnRH). Abarelix directly and competitively binds to and blocks the gonadotropin releasing hormone receptor in the anterior pituitary gland, thereby inhibiting the secretion and release of luteinizing hormone (LH) and follicle stimulating hormone (FSH). In males, the inhibition of LH secretion prevents the release of testosterone. As a result, this may relieve symptoms associated with prostate hypertrophy or prostate cancer, since testosterone is required to sustain prostate growth. Check for active clinical trials or closed clinical trials using this agent.
【拮抗剂多肽在癌症治疗中的作用机制】
1 、抑制肿瘤细胞增殖:某些多肽能够直接作用于肿瘤细胞,干扰其增殖信号传导路径,从而抑制肿瘤细胞的增长。
2 、诱导肿瘤细胞凋亡:多肽可以通过模拟肿瘤抑制蛋白或激活凋亡信号通路,促进肿瘤细胞走向程序性死亡。
3 、免疫调节:多肽类化合物能够激活机体的免疫系统,增强免疫细胞对肿瘤细胞的识别和攻击能力,从而辅助控制肿瘤生长。
4、阻断蛋白质相互作用:多肽可以设计成特定的结构,以阻断肿瘤细胞内部或肿瘤微环境中关键蛋白质的相互作用,这些相互作用对于肿瘤的生存和扩散至关重要。
5、抑制肿瘤新生血管生成:多肽通过抑制血管内皮生长因子(VEGF)等促进血管生成的因子,切断肿瘤的血液供应,抑制肿瘤生长和转移。
6 、靶向递送:多肽可以通过与其表面受体特异性结合,实现对肿瘤细胞的靶向递送,提高药物的疗效并减少对正常细胞的毒性。