乙酸环生长抑素是生长抑素受体的有效拮抗剂。乙酸环生长抑素抑制SSTR1信号传导，并降低结直肠癌癌症细胞的细胞增殖、ALDH+细胞群大小和球形形成。
编号：431652
CAS号：84211-54-1/211056-95-0
单字母：Cyclo(-7-aminoheptanoyl-DwKT(Bzl))
| 编号: | 431652 |
| 中文名称: | Somatostatin Antagonist、Cyclosomatostatin |
| 英文名: | Somatostatin Antagonist、Cyclosomatostatin |
| CAS号: | 84211-54-1，free base 211056-95-0，醋酸盐 |
| 单字母: | Cyclo(-7-aminoheptanoyl-DwKT(Bzl)) |
| 三字母: | Cyclo(-7-aminoheptanoyl-Phe-D-Trp-Lys-Thr(Bzl)) acetate salt |
| 平均分子量: | 779.98 |
| 标签: | 未分类肽 拮抗剂相关肽(Antagonist Peptide) |
乙酸环生长抑素是生长抑素受体的有效拮抗剂。乙酸环生长抑素抑制SSTR1信号传导，并降低结直肠癌癌症细胞的细胞增殖、ALDH+细胞群大小和球形形成。
Cyclosomatostatin acetate is an effective antagonist of the somatostatin receptor. Cyclosomatostatin acetate inhibits SSTR1 signaling and decreases cell proliferation, ALDH+ cell population size, and sphere-formation in colorectal cancer cells.
环生长抑素是一种非选择性生长抑素（sst）受体拮抗剂。阻断CRF诱导的抑制胃收缩和sst对气道β-肾上腺素能功能的影响。它还可以防止生长激素、胰岛素、胰高血糖素的释放和ACh释放的调节。它在人神经母细胞瘤细胞系SH-SY5Y中起sst受体激动剂的作用。
Cyclosomatostatin is a non-selective somatostatin (sst) receptor antagonist. It blocks the effects of CRF-induced suppression of gastric empyting and sst on airway β-adrenergic function. It also prevents growth hormone, insulin, glucagon release and modulation of ACh release. It acts as a sst receptor agonist in human neuroblastoma cell line SH-SY5Y.
【拮抗剂多肽在癌症治疗中的作用机制】
1 、抑制肿瘤细胞增殖：某些多肽能够直接作用于肿瘤细胞，干扰其增殖信号传导路径，从而抑制肿瘤细胞的增长。
2 、诱导肿瘤细胞凋亡：多肽可以通过模拟肿瘤抑制蛋白或激活凋亡信号通路，促进肿瘤细胞走向程序性死亡。
3 、免疫调节：多肽类化合物能够激活机体的免疫系统，增强免疫细胞对肿瘤细胞的识别和攻击能力，从而辅助控制肿瘤生长。
4、阻断蛋白质相互作用：多肽可以设计成特定的结构，以阻断肿瘤细胞内部或肿瘤微环境中关键蛋白质的相互作用，这些相互作用对于肿瘤的生存和扩散至关重要。
5、抑制肿瘤新生血管生成：多肽通过抑制血管内皮生长因子（VEGF）等促进血管生成的因子，切断肿瘤的血液供应，抑制肿瘤生长和转移。
6 、靶向递送：多肽可以通过与其表面受体特异性结合，实现对肿瘤细胞的靶向递送，提高药物的疗效并减少对正常细胞的毒性。
