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专注多肽 服务科研
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布舍瑞林是天然存在的促性腺激素释放激素（GnRH/LHRH）的长效合成肽类似物。用D-丝氨酸取代6位的甘氨酸，用乙酰胺取代10位的甘氨酸，产生具有显着增强的LHRH作用的九肽。
编号：635281
CAS号：
单字母：Pyr-HWSY-DSer(tBu)-LRP-NHNH2
| 编号: | 635281 |
| 中文名称: | Buserelin-NHNH2 |
| 英文名: | Buserelin-NHNH2 |
| 单字母: | Pyr-HWSY-DSer(tBu)-LRP-NHNH2 |
| 三字母: | Pyr 焦谷氨酸（Glp、pGlu、Pyr）是一种在蛋白质N端位置发现的蛋白质生成氨基酸。它是由N端谷氨酸残基环化形成内酰胺而产生的。 -HisL-组氨酸：histidine。系统命名为(2S)-氨基-3-(4-咪唑基)丙酸。其侧链带有弱碱性的咪唑基，为编码氨基酸。是幼小哺乳动物的必需氨基酸。符号：H，His。 -TrpL-色氨酸：tryptophan[e]。系统命名为(2S)-氨基-3-(3-吲哚基)丙酸。是编码氨基酸，哺乳动物的必需氨基酸。符号：W，Trp。某些抗菌素中含有 D-色氨酸。 -SerL-丝氨酸：serine。系统命名为(2S)-氨基-3-羟基丙酸。是编码氨基酸。因可从蚕丝中获得而得名。符号：S，Ser。在丝原蛋白及某些抗菌素中含有 D-丝氨酸。 -TyrL-酪氨酸：tyrosine。系统命名为(2S)-氨基-3-(4-羟基苯基)丙酸。是编码氨基酸。符号：Y，Tyr。 -DSer(tBu)侧链tBu保护的D型丝氨酸，叔丁基醚保护基团在Fmoc-SPPS中常用于保护丝氨酸、苏氨酸、酪氨酸和羟脯氨酸的含羟基侧链，并可用强酸如三氟乙酸（TFA）去除。 -LeuL-亮氨酸：leucine。系统命名为(2S)-氨基-4-甲基戊酸。是编码氨基酸。是哺乳动物的必需氨基酸。符号：L，Leu。 -ArgL-精氨酸：arginine。系统命名为(2S)-氨基-5-胍基戊酸。在生理条件下带正电荷，为编码氨基酸。是幼小哺乳动物的必需氨基酸。符号：R，Arg。 -ProL-脯氨酸：proline。系统命名为吡咯烷-(2S)-羧酸。为亚氨基酸。是编码氨基酸。在肽链中有特殊作用，如易形成顺式的肽键等。符号：P，Pro。 -NHNH2C端酰肼化 |
| 氨基酸个数: | 8 |
| 分子式: | C58H83N17O13 |
| 平均分子量: | 1226.39 |
| 精确分子量: | 1225.64 |
| 等电点(PI): | - |
| pH=7.0时的净电荷数: | 2.24 |
| 平均亲水性: | -0.96666666666667 |
| 疏水性值: | -1.16 |
| 消光系数: | 6990 |
| 标签: | 未分类肽 |
| 参考文献（References）: | F.Roila, Biomed. Pharmacother., 43, 279 (1989) R.N.Brogden et al., Drugs, 39, 399 (1990) A.Imai et al., Am. J. Obstet. Gynecol., 182, 1142 (2000) Y.Wang et al., Eur. J. Endocrinol., 146, 447 (2002) A.Imai et al., Int. J. Oncol., 20, 987 (2002) J.Franklin et al., J. Endocrinol., 176, 275 (2003) Merck Index, 14th ed., No. 1503, (2006) |
布舍瑞林是天然存在的促性腺激素释放激素（GnRH/LHRH）的长效合成肽类似物。用D-丝氨酸取代6位的甘氨酸，用乙酰胺取代10位的甘氨酸，产生具有显着增强的LHRH作用的九肽。布舍瑞林对促卵泡激素（FSH）和黄体生成素（LH）释放的影响比天然LHRH高约20至170倍。
Buserelin is a longer acting synthetic peptide analog of the naturally occurring gonadotropin-releasing hormone (GnRH/LHRH). Substitution of glycine in position 6 by D-serine and that of glycinamide in position 10 by ethylamide, leads to a nonapeptide with a significantly enhanced LHRH effect. The effects of buserelin on follicle-stimulating hormone (FSH) and luteinizing hormone (LH) release are approximately 20 to 170 times higher than those of natural LHRH.
