专肽生物_定制多肽合成服务_多肽合成定制服务_多肽合成厂家_多肽合成公司

TRAP-14酰胺SFLLRNPNDKYEPF-NH2已被证明可抑制单核细胞在纤连蛋白包被的载玻片上的扩散。快速诱导的伪足过程的退缩和细胞的圆形化伴随着一氧化氮和内皮素-1的释放。自分泌内皮素-1释放和随后的内皮素B受体依赖性一氧化氮产生可能会抑制扩散。
 

TRAP-14 amide, SFLLRNPNDKYEPF-NH2, has been shown to inhibit monocyte spreading on fibronectin-coated slides. The rapidly induced withdrawal of pseudopodial processes and rounding of the cells is accompanied by nitric oxide and endothelin-1 release. Spreading might be inhibited by autocrine endothelin-1 release and subsequent endothelin B receptor-dependent nitric oxide production.

H-Ser-Phe-Leu-Leu-Arg-Asn-Pro-Asn-Asp-Lys-Tyr-Glu-Pro-Phe是一种通过与胶原蛋白孵育而激活的肽。它已被证明对凝血酶受体和凝血因子的激活具有抑制作用，这可能是由于其对受体脱敏的能力。HSLRAPAP也可用于癌症治疗。在动物研究中，它已被证明可以抑制肿瘤的生长和转移。HSLRAPAP也被证明可以刺激动物血小板的产生，这可能是其抗血小板特性的原因。

H-Ser-Phe-Leu-Leu-Arg-Asn-Pro-Asn-Asp-Lys-Tyr-Glu-Pro-Phe is a peptide that is activated by incubation with collagen. It has been shown to have an inhibitory effect on thrombin receptor and the activation of coagulation factors, which may be due to its ability to desensitize the receptor. HSLRAPAP can also be used in cancer therapy. In animal studies, it has been shown to inhibit tumor growth and metastasis. HSLRAPAP has also been shown to stimulate the production of platelets in animals, which may account for its antiplatelet properties.

该肽可以抑制单核细胞在纤连蛋白包被的载玻片上的扩散。快速诱导的伪足过程的退缩和细胞的圆形化伴随着一氧化氮和内皮素-1的释放。自分泌内皮素-1的释放和随后内皮素B受体依赖性一氧化氮的产生可能抑制扩散

This peptide can inhibit monocyte spreading on fibronectin-coated slides. The rapidly induced withdrawal of pseudopodial processes and rounding of the cells is accompanied by nitric oxide and endothelin-1 release. Spreading might be inhibited by autocrine endothelin-1 release and subsequent endothelin B receptor-dependent nitric oxide production

TRAP-14 酰胺是一种延伸的凝血酶受体激活肽，设计用于通过增强的接触表面结合蛋白酶激活受体。C 端酰胺化提高了肽的稳定性。其额外残基支持受体接触区域的详细作图。主要应用领域包括结构分析、受体激活谱分析和序列 - 功能关系研究。

TRAP-14 amide is an extended thrombin receptor-activating peptide designed to engage protease-activated receptors with enhanced contact surfaces. The amidated C-terminus improves peptide stability. Its additional residues support detailed mapping of receptor-contact regions. Applications include structural analysis, receptor-activation profiling, and sequence-function studies.

TRAP-14amide是一种蛋白酶激活受体(PAR)激活肽，是PAR激动剂，其 EC50 为24μM。TRAP-14amide对 Aspirin 不敏感，可通过 ADP 和 MMP-2 依赖性途径显著诱导血小板聚集。TRAP-14amide还能有效增加糖蛋白 (GP)Ib 和 GPIIb/IIIa 表面表达以及ADP的释放。
 

多肽H2N-Ser-Phe-Leu-Leu-Arg-Asn-Pro-Asn-Asp-Lys-Tyr-Glu-Pro-Phe-NH2的合成步骤：

1、合成MBHA树脂：取若干克的MBHA树脂（如初始取代度为0.5mmol/g）和1倍树脂摩尔量的Fmoc-Linker-OH加入到反应器中，加入DMF，搅拌使氨基酸完全溶解。再加入树脂2倍量的DIEPA，搅拌混合均匀。再加入树脂0.95倍量的HBTU，搅拌混合均匀。反应3-4小时后，用DMF洗涤3次。用2倍树脂体积的10%乙酸酐/DMF 进行封端30分钟。然后再用DMF洗涤3次，甲醇洗涤2次，DCM洗涤2次，再用甲醇洗涤2次。真空干燥12小时以上，得到干燥的树脂{Fmoc-Linker-MHBA Resin}，测定取代度。这里测得取代度为 0.3mmol/g。结构如下图：

2、脱Fmoc：取2.99g的上述树脂，用DCM或DMF溶胀20分钟。用DMF洗涤2遍。加3倍树脂体积的20%Pip/DMF溶液，鼓氮气30分钟，然后2倍树脂体积的DMF 洗涤5次。得到 H2N-Linker-MBHA Resin 。（此步骤脱除Fmoc基团，茚三酮检测为蓝色，Pip为哌啶）。结构图如下：

3、缩合：取2.69mmol Fmoc-Phe-OH 氨基酸，加入到上述树脂里，加适当DMF溶解氨基酸，再依次加入5.38mmol DIPEA，2.56mmol HBTU。反应30分钟后，取小样洗涤，茚三酮检测为无色。用2倍树脂体积的DMF 洗涤3次树脂。（洗涤树脂，去掉残留溶剂，为下一步反应做准备）。得到Fmoc-Phe-Linker-MBHA Resin。氨基酸：DIPEA：HBTU：树脂=3：6：2.85：1（摩尔比）。结构图如下：

4、依次循环步骤二、步骤三，依次得到

H2N-Phe-Linker-MBHA Resin

Fmoc-Pro-Phe-Linker-MBHA Resin

H2N-Pro-Phe-Linker-MBHA Resin

Fmoc-Glu(OtBu)-Pro-Phe-Linker-MBHA Resin

H2N-Glu(OtBu)-Pro-Phe-Linker-MBHA Resin

Fmoc-Tyr(tBu)-Glu(OtBu)-Pro-Phe-Linker-MBHA Resin

H2N-Tyr(tBu)-Glu(OtBu)-Pro-Phe-Linker-MBHA Resin

Fmoc-Lys(Boc)-Tyr(tBu)-Glu(OtBu)-Pro-Phe-Linker-MBHA Resin

H2N-Lys(Boc)-Tyr(tBu)-Glu(OtBu)-Pro-Phe-Linker-MBHA Resin

Fmoc-Asp(OtBu)-Lys(Boc)-Tyr(tBu)-Glu(OtBu)-Pro-Phe-Linker-MBHA Resin

H2N-Asp(OtBu)-Lys(Boc)-Tyr(tBu)-Glu(OtBu)-Pro-Phe-Linker-MBHA Resin

Fmoc-Asn(Trt)-Asp(OtBu)-Lys(Boc)-Tyr(tBu)-Glu(OtBu)-Pro-Phe-Linker-MBHA Resin

H2N-Asn(Trt)-Asp(OtBu)-Lys(Boc)-Tyr(tBu)-Glu(OtBu)-Pro-Phe-Linker-MBHA Resin

Fmoc-Pro-Asn(Trt)-Asp(OtBu)-Lys(Boc)-Tyr(tBu)-Glu(OtBu)-Pro-Phe-Linker-MBHA Resin

H2N-Pro-Asn(Trt)-Asp(OtBu)-Lys(Boc)-Tyr(tBu)-Glu(OtBu)-Pro-Phe-Linker-MBHA Resin

Fmoc-Asn(Trt)-Pro-Asn(Trt)-Asp(OtBu)-Lys(Boc)-Tyr(tBu)-Glu(OtBu)-Pro-Phe-Linker-MBHA Resin

H2N-Asn(Trt)-Pro-Asn(Trt)-Asp(OtBu)-Lys(Boc)-Tyr(tBu)-Glu(OtBu)-Pro-Phe-Linker-MBHA Resin

Fmoc-Arg(Pbf)-Asn(Trt)-Pro-Asn(Trt)-Asp(OtBu)-Lys(Boc)-Tyr(tBu)-Glu(OtBu)-Pro-Phe-Linker-MBHA Resin

H2N-Arg(Pbf)-Asn(Trt)-Pro-Asn(Trt)-Asp(OtBu)-Lys(Boc)-Tyr(tBu)-Glu(OtBu)-Pro-Phe-Linker-MBHA Resin

Fmoc-Leu-Arg(Pbf)-Asn(Trt)-Pro-Asn(Trt)-Asp(OtBu)-Lys(Boc)-Tyr(tBu)-Glu(OtBu)-Pro-Phe-Linker-MBHA Resin

H2N-Leu-Arg(Pbf)-Asn(Trt)-Pro-Asn(Trt)-Asp(OtBu)-Lys(Boc)-Tyr(tBu)-Glu(OtBu)-Pro-Phe-Linker-MBHA Resin

Fmoc-Leu-Leu-Arg(Pbf)-Asn(Trt)-Pro-Asn(Trt)-Asp(OtBu)-Lys(Boc)-Tyr(tBu)-Glu(OtBu)-Pro-Phe-Linker-MBHA Resin

H2N-Leu-Leu-Arg(Pbf)-Asn(Trt)-Pro-Asn(Trt)-Asp(OtBu)-Lys(Boc)-Tyr(tBu)-Glu(OtBu)-Pro-Phe-Linker-MBHA Resin

Fmoc-Phe-Leu-Leu-Arg(Pbf)-Asn(Trt)-Pro-Asn(Trt)-Asp(OtBu)-Lys(Boc)-Tyr(tBu)-Glu(OtBu)-Pro-Phe-Linker-MBHA Resin

H2N-Phe-Leu-Leu-Arg(Pbf)-Asn(Trt)-Pro-Asn(Trt)-Asp(OtBu)-Lys(Boc)-Tyr(tBu)-Glu(OtBu)-Pro-Phe-Linker-MBHA Resin

Fmoc-Ser(tBu)-Phe-Leu-Leu-Arg(Pbf)-Asn(Trt)-Pro-Asn(Trt)-Asp(OtBu)-Lys(Boc)-Tyr(tBu)-Glu(OtBu)-Pro-Phe-Linker-MBHA Resin

以上中间结构，均可在专肽生物多肽计算器-多肽结构计算器中，一键画出。

最后再经过步骤二得到 H2N-Ser(tBu)-Phe-Leu-Leu-Arg(Pbf)-Asn(Trt)-Pro-Asn(Trt)-Asp(OtBu)-Lys(Boc)-Tyr(tBu)-Glu(OtBu)-Pro-Phe-Linker-MBHA Resin，结构如下：

5、切割：6倍树脂体积的切割液（或每1g树脂加8ml左右的切割液），摇床摇晃 2小时，过滤掉树脂，用冰无水乙醚沉淀滤液，并用冰无水乙醚洗涤沉淀物3次，最后将沉淀物放真空干燥釜中，常温干燥24小试，得到粗品H2N-Ser-Phe-Leu-Leu-Arg-Asn-Pro-Asn-Asp-Lys-Tyr-Glu-Pro-Phe-NH2。结构图见产品结构图。

切割液选择：1）TFA：H2O=95%：5%

2）TFA：H2O：TIS=95%：2.5%：2.5%

3）三氟乙酸：茴香硫醚：1，2-乙二硫醇：苯酚：水=87.5%：5%：2.5%：2.5%：2.5%

（前两种适合没有容易氧化的氨基酸，例如Trp、Cys、Met。第三种适合几乎所有的序列。）

6、纯化冻干：使用液相色谱纯化，收集目标峰液体，进行冻干，获得蓬松的粉末状固体多肽。不过这时要取小样复测下纯度 是否目标纯度。

7、最后总结：

杭州专肽生物技术有限公司（ALLPEPTIDE https://www.allpeptide.com）主营定制多肽合成业务，提供各类长肽，短肽，环肽，提供各类修饰肽，如：荧光标记修饰（CY3、CY5、CY5.5、CY7、FAM、FITC、Rhodamine B、TAMRA等），功能基团修饰肽（叠氮、炔基、DBCO、DOTA、NOTA等），同位素标记肽（N15、C13），订书肽（Stapled Peptide）,脂肪酸修饰肽（Pal、Myr、Ste），磷酸化修饰肽（P-Ser、P-Thr、P-Tyr），环肽（酰胺键环肽、一对或者多对二硫键环），生物素标记肽，PEG修饰肽，甲基化修饰肽等。

以上所有内容，为专肽生物原创内容，请勿发布到其他网站上。