一种强效具有细胞通透性可逆的 caspase-1/5 抑制剂。Z-WEHD-FMK 也抑制 cathepsin B 的活性 (IC50=6 μM)。Z-WEHD-FMK 可用于检测细胞凋亡。
编号：179593
CAS号：210345-00-9
单字母：Z-W-E(OMe)-H-D(OMe)-FMK
| 编号: | 179593 |
| 中文名称: | Caspase-1/ICE Inhibitor：Z-WEHD-FMK |
| 英文名: | Caspase-1/ICE Inhibitor Z-WEHD-FMK |
| CAS号: | 210345-00-9 |
| 单字母: | Z-W-E(OMe)-H-D(OMe)-FMK |
| 三字母: | Cbz N端Cbz保护 -Trp色氨酸 -Glu(OMe)暂无说明 -His组氨酸 -Asp(OMe)暂无说明 -FMKC端氟甲基酮修饰 |
| 氨基酸个数: | 4 |
| 分子式: | C37H42O10N7F1 |
| 平均分子量: | 763.77 |
| 精确分子量: | 763.3 |
| 等电点(PI): | - |
| pH=7.0时的净电荷数: | 0.24 |
| 平均亲水性: | -1.95 |
| 疏水性值: | -2.05 |
| 消光系数: | 5500 |
| 来源: | 人工化学合成，仅限科学研究使用，不得用于人体。 |
| 盐体系: | 可选TFA、HAc、HCl或其它 |
| 储存条件: | 负80℃至负20℃ |
| 标签: | CBZ修饰肽 侧链保护基肽 FMK修饰肽 |
Z-WEHD-FMK 是一种强效具有细胞通透性可逆的 caspase-1/5 抑制剂。Z-WEHD-FMK 也抑制 cathepsin B 的活性 (IC50=6 μM)。Z-WEHD-FMK 可用于检测细胞凋亡。
Z-WEHD-FMK is a potent, cell-permeable and irreversible caspase-1/5 inhibitor. Z-WEHD-FMK also exhibits a robust inhibitory effect on cathepsin B activity (IC50=6 μM). Z-WEHD-FMK can be used to investigate cells for evidence of apoptosis[1][2][4].
用pan-caspase抑制剂IV和炎性caspases抑制剂Z-WEHD-FMK处理感染的细胞，几乎完全阻断了沙眼衣原体引起的golgin-84的裂解。通过使用Z-WEHD-FMK处理感染的细胞阻断golgin-84的裂解，导致高尔基碎片的缺失和一些感染性细菌2-log的减少。
用Z-WEHD-FMK处理感染细胞，有效地阻止了高尔基体裂解，用DMSO作为对照，然后用荧光神经酰胺标记细胞。共聚焦图像显示，在DMSO处理的细胞中，神经酰胺迅速进入包涵体膜，并且在细菌膜内包涵体中积累。相反，Z-WEHD-FMK处理的细胞只有轻微的荧光，因为大多数脂质在包涵体外的高尔基体样结构中积累[1]。
通常的caspase抑制剂（Z-Asp-CHz-DCB）和capase-5抑制剂（Z-WEHD-FMK）不能诱导ECyd处理的rRNA裂解。Caspase-5（ICErei Ill/TY），是ICE蛋白酶的成员，激活的通路可能与ECyd诱导rRNA裂解有关[2]。
| DOI | 名称 | |
|---|---|---|
| 10.1038/sj.cdd.4400268 | Caspase-4 and caspase-5, members of the ICE/CED-3 family of cysteine proteases, are CrmA-inhibitable proteases | 下载 |
| 10.1128/IAI.00730-09 | CA-074Me protection against anthrax lethal toxin | 下载 |
| 10.1038/s41467-018-04984-1 | Sensing of cytosolic LPS through caspy2 pyrin domain mediates noncanonical inflammasome activation in zebrafish | 下载 |
| 10.1371/journal.pone.0199936 | Effects of metal ions on caspase-1 activation and interleukin-1β release in murine bone marrow-derived macrophages | 下载 |
