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Protease-Activated Receptor-3 (PAR-3) (1-6), human 是一个蛋白酶活化受体 3 (PAR-3) 的激动剂肽。

Protease-Activated Receptor-3 (PAR-3) (1-6), human is a proteinase-activated receptor (PAR-3) agonist peptide.

H-Thr-Phe-Arg-Gly-Ala-Pro-NH2是一种激活凝血的肽。它是一种生物活性肽，已被证明可激活蛋白酶激活受体（PAR）肽，PAR2和PAR3。H-Thr-Phe-Arg-Gly-Ala-Pro-NH2通过抑制血管紧张素II 1型受体的活性来调节高血压。

H-Thr-Phe-Arg-Gly-Ala-Pro-NH2 is a peptide that activates coagulation. It is a biologically active peptide and has been shown to activate protease activated receptor (PAR) peptides, PAR2, and PAR3. H-Thr-Phe-Arg-Gly-Ala-Pro-NH2 regulates hypertension by inhibiting the activity of angiotensin II type 1 receptors.

该肽是人PAR-3衍生的束缚配体，其不激活PAR-3，而是在Jurkat或其他PAR表达细胞中激活PAR-1和PAR-2。PAR3束缚配体（人）/激活PAR1和PAR2该肽是蛋白酶激活受体3（PAR-3）的1-6片段，其在内源性表达PAR1和PAR3的人癌细胞中诱导ERK活化。这种作用被肽中3、4和6位的单个丙氨酸取代完全消除。PAR-3通过受体二聚化调节PAR1信号传导，从而控制内皮通透性的增加。靶向PAR3可以减轻PAR1在激活内皮反应如血管炎症中的作用。然而，该肽不影响VEGF的释放或表达。

This peptide is a human PAR-3-derived tethered ligand, which does not activate PAR-3 but rather activates PAR-1 and PAR-2, either in Jurkat or in other PAR-expressing cells. PAR3 Tethered Ligand (Human) / Activates PAR1 and PAR2 This peptide is the 1-6 fragment of the protease-activated receptor 3 (PAR-3), which induces ERK activation in human carcinoma cells endogeneously expressing PAR1 and PAR3. This effect is completely abolished by single alanine substitution at positions 3, 4 and 6 in the peptide. PAR-3 allosterically regulates PAR1 signaling by receptor dimerization governing increased endothelial permeability. Targeting of PAR3 may mitigate the effects of PAR1 in activating endothelial responses such as vascular inflammation. However this peptide does not affect VEGF release or expression.

PAR-3（1-6）酰胺（人）含有 PAR-3 的最小系留配体序列，带有稳定的 C 端酰胺。该肽在简化系统中直接探测受体激活。其明确基序可用于构建浓度 - 响应关系。研究重点包括受体药理学、肽 - 受体对接和信号传导起始机制。

PAR-3 (1-6) amide (human) contains the minimal tethered ligand sequence of PAR-3 with a stabilizing C-terminal amide. The peptide directly probes receptor activation in simplified systems. Its defined motif is useful for constructing concentration-response relationships. Research focuses include receptor pharmacology, peptide-receptor docking, and signaling initiation mechanisms.

人蛋白酶激活受体 3（1‑6）由一段最小多肽片段组成，适用于研究蛋白酶触发激活。序列几何适用于动力学分析与切割研究。折叠行为揭示早期结合事件。应用包括受体生化研究与机制定位。

Protease - Activated Receptor - 3 (1–6), PAR-3 (1–6), human, consists of a minimal peptide segment enabling investigation of protease-triggered activation. Sequence geometry supports kinetic profiling and cleavage analysis. Folding behavior reveals early engagement events. Applications include receptor-biochemistry studies and mechanistic mapping.

Protease-Activated Receptor-3 (PAR-3) (1-6), human 是一个蛋白酶活化受体3 (PAR-3) 的激动剂肽。
 

Liora Segal, et al. Proteinase-activated receptors differentially modulate in vitro invasion of human pancreatic adenocarcinoma PANC-1 cells in correlation with changes in the expression of CDC42 protein. Pancreas. 2014 Jan; 43(1): 10.1097/MPA.0b013e31829f0b81. : https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23921961/

多肽H2N-Thr-Phe-Arg-Gly-Ala-Pro-NH2的合成步骤：

1、合成MBHA树脂：取若干克的MBHA树脂（如初始取代度为0.5mmol/g）和1倍树脂摩尔量的Fmoc-Linker-OH加入到反应器中，加入DMF，搅拌使氨基酸完全溶解。再加入树脂2倍量的DIEPA，搅拌混合均匀。再加入树脂0.95倍量的HBTU，搅拌混合均匀。反应3-4小时后，用DMF洗涤3次。用2倍树脂体积的10%乙酸酐/DMF 进行封端30分钟。然后再用DMF洗涤3次，甲醇洗涤2次，DCM洗涤2次，再用甲醇洗涤2次。真空干燥12小时以上，得到干燥的树脂{Fmoc-Linker-MHBA Resin}，测定取代度。这里测得取代度为 0.3mmol/g。结构如下图：

2、脱Fmoc：取1.92g的上述树脂，用DCM或DMF溶胀20分钟。用DMF洗涤2遍。加3倍树脂体积的20%Pip/DMF溶液，鼓氮气30分钟，然后2倍树脂体积的DMF 洗涤5次。得到 H2N-Linker-MBHA Resin 。（此步骤脱除Fmoc基团，茚三酮检测为蓝色，Pip为哌啶）。结构图如下：

3、缩合：取1.73mmol Fmoc-Pro-OH 氨基酸，加入到上述树脂里，加适当DMF溶解氨基酸，再依次加入3.46mmol DIPEA，1.64mmol HBTU。反应30分钟后，取小样洗涤，茚三酮检测为无色。用2倍树脂体积的DMF 洗涤3次树脂。（洗涤树脂，去掉残留溶剂，为下一步反应做准备）。得到Fmoc-Pro-Linker-MBHA Resin。氨基酸：DIPEA：HBTU：树脂=3：6：2.85：1（摩尔比）。结构图如下：

4、依次循环步骤二、步骤三，依次得到

H2N-Pro-Linker-MBHA Resin

Fmoc-Ala-Pro-Linker-MBHA Resin

H2N-Ala-Pro-Linker-MBHA Resin

Fmoc-Gly-Ala-Pro-Linker-MBHA Resin

H2N-Gly-Ala-Pro-Linker-MBHA Resin

Fmoc-Arg(Pbf)-Gly-Ala-Pro-Linker-MBHA Resin

H2N-Arg(Pbf)-Gly-Ala-Pro-Linker-MBHA Resin

Fmoc-Phe-Arg(Pbf)-Gly-Ala-Pro-Linker-MBHA Resin

H2N-Phe-Arg(Pbf)-Gly-Ala-Pro-Linker-MBHA Resin

Fmoc-Thr(tBu)-Phe-Arg(Pbf)-Gly-Ala-Pro-Linker-MBHA Resin

以上中间结构，均可在专肽生物多肽计算器-多肽结构计算器中，一键画出。

最后再经过步骤二得到 H2N-Thr(tBu)-Phe-Arg(Pbf)-Gly-Ala-Pro-Linker-MBHA Resin，结构如下：

5、切割：6倍树脂体积的切割液（或每1g树脂加8ml左右的切割液），摇床摇晃 2小时，过滤掉树脂，用冰无水乙醚沉淀滤液，并用冰无水乙醚洗涤沉淀物3次，最后将沉淀物放真空干燥釜中，常温干燥24小试，得到粗品H2N-Thr-Phe-Arg-Gly-Ala-Pro-NH2。结构图见产品结构图。

切割液选择：1）TFA：H2O=95%：5%

2）TFA：H2O：TIS=95%：2.5%：2.5%

3）三氟乙酸：茴香硫醚：1，2-乙二硫醇：苯酚：水=87.5%：5%：2.5%：2.5%：2.5%

（前两种适合没有容易氧化的氨基酸，例如Trp、Cys、Met。第三种适合几乎所有的序列。）

6、纯化冻干：使用液相色谱纯化，收集目标峰液体，进行冻干，获得蓬松的粉末状固体多肽。不过这时要取小样复测下纯度 是否目标纯度。

7、最后总结：

杭州专肽生物技术有限公司（ALLPEPTIDE https://www.allpeptide.com）主营定制多肽合成业务，提供各类长肽，短肽，环肽，提供各类修饰肽，如：荧光标记修饰（CY3、CY5、CY5.5、CY7、FAM、FITC、Rhodamine B、TAMRA等），功能基团修饰肽（叠氮、炔基、DBCO、DOTA、NOTA等），同位素标记肽（N15、C13），订书肽（Stapled Peptide）,脂肪酸修饰肽（Pal、Myr、Ste），磷酸化修饰肽（P-Ser、P-Thr、P-Tyr），环肽（酰胺键环肽、一对或者多对二硫键环），生物素标记肽，PEG修饰肽，甲基化修饰肽

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