Amylin, amide, rat乙酸盐是AMY1和AMY3受体以及可变AMY2受体的有效和高亲和力配体。
编号:181433
CAS号:124447-81-0
单字母:H2N-KCNTATCATQRLANFLVRSSNNLGPVLPPTNVGSNTY-CONH2(Disulfide Bridge:C2-C7)
编号: | 181433 |
中文名称: | 胰淀素:Amylin (mouse, rat)、Amylin, amide, rat |
英文名: | Amylin (mouse, rat)、Amylin, amide, rat |
英文同义词: | Islet amyloid polypeptide (mouse, rat), IAPP (mouse, rat) |
CAS号: | 124447-81-0 |
单字母: | H2N-KCNTATCATQRLANFLVRSSNNLGPVLPPTNVGSNTY-CONH2(Disulfide Bridge:C2-C7) |
三字母: | H2N-Lys-Cys-Asn-Thr-Ala-Thr-Cys-Ala-Thr-Gln-Arg-Leu-Ala-Asn-Phe-Leu-Val-Arg-Ser-Ser-Asn-Asn-Leu-Gly-Pro-Val-Leu-Pro-Pro-Thr-Asn-Val-Gly-Ser-Asn-Thr-Tyr-CONH2(Disulfide Bridge:Cys2-Cys7) |
氨基酸个数: | 37 |
分子式: | C167H272N52O53S2 |
平均分子量: | 3920.39 |
精确分子量: | 3917.96 |
等电点(PI): | - |
pH=7.0时的净电荷数: | 6.91 |
平均亲水性: | -0.36875 |
疏水性值: | -0.24 |
外观与性状: | 白色粉末状固体 |
消光系数: | 1490 |
来源: | 人工化学合成,仅限科学研究使用,不得用于人体。 |
纯度: | 95%、98% |
盐体系: | 可选TFA、HAc、HCl |
储存条件: | 负80℃至负20℃ |
标签: | 二硫键环肽 |
大鼠胰淀素(rIAPP)缺乏人胰淀素的原纤维形成能力。因此,已经报道了对人类的毒性作用,但对大鼠肽酰胺没有报道。
Rat amylin (rIAPP) lacks the fibril-forming capacity of human amylin (hIAPP). As a consequence, toxic effects have been reported for the human but not for the rat peptide amide.
Amylin, amide, rat乙酸盐是AMY1和AMY3受体以及可变AMY2受体的有效和高亲和力配体。
Amylin, amide, rat acetate is a potent and high-affinity ligand for the AMY1 and AMY3 receptors and variably of AMY2 receptors.
二硫键广泛存在与蛋白结构中,对稳定蛋白结构具有非常重要的意义,二硫键一般是通过序列中的2个Cys的巯基,经氧化形成。
形成二硫键的方法很多:空气氧化法,DMSO氧化法,过氧化氢氧化法等。
二硫键的合成过程, 可以通过Ellman检测以及HPLC检测方法对其反应进程进行监测。
如果多肽中只含有1对Cys,那二硫键的形成是简单的。多肽经固相或液相合成,然后在pH8-9的溶液中进行氧化。
当需要形成2对或2对以上的二硫键时,合成过程则相对复杂。尽管二硫键的形成通常是在合成方案的最后阶段完成,但有时引入预先形成的二硫化物是有利于连合或延长肽链的。通常采用的巯基保护基有trt, Acm, Mmt, tBu, Bzl, Mob, Tmob等多种基团。我们分别列出两种以2-Cl树脂和Rink树脂为载体合成的多肽上多对二硫键形成路线:
二硫键反应条件选择
二硫键即为蛋白质或多肽分子中两个不同位点Cys的巯基(-SH)被氧化形成的S-S共价键。 一条肽链上不同位置的氨基酸之间形成的二硫键,可以将肽链折叠成特定的空间结构。多肽分 子通常分子量较大,空间结构复杂,结构中形成二硫键时要求两个半胱氨酸在空间距离上接近。 此外,多肽结构中还原态的巯基化学性质活泼,容易发生其他的副反应,而且肽链上其他侧链 也可能会发生一系列修饰,因此,肽链进行修饰所选取的氧化剂和氧化条件是反应的关键因素, 反应机理也比较复杂,既可能是自由基反应,也可能是离子反应。
反应条件有多种选择,比如空气氧化,DMSO氧化等温和的氧化过程,也可以采用H2O2,I2, 汞盐等激烈的反应条件。
空气氧化法: 空气氧化法形成二硫键是多肽合成中最经典的方法,通常是将巯基处于还原态的多肽溶于水中,在近中性或弱碱性条件下(PH值6.5-10),反应24小时以上。为了降低分子之间二硫键形成的可能,该方法通常需要在低浓度条件下进行。
碘氧化法:将多肽溶于25%的甲醇水溶液或30%的醋酸水溶液中,逐滴滴加10-15mol/L的碘进行氧化,反应15-40min。当肽链中含有对碘比较敏感的Tyr、Trp、Met和His的残基时,氧化条件要控制的更精确,氧化完后,立即加入维生素C或硫代硫酸钠除去过量的碘。 当序列中有两对或多对二硫键需要成环时,通常有两种情况:
自然随机成环: 序列中的Cys之间随机成环,与一对二硫键成环条件相似;
定点成环: 定点成环即序列中的Cys按照设计要求形成二硫键,反应过程相对复杂。在 固相合成多肽之前,需要提前设计几对二硫键形成的顺序和方法路线,选择不同的侧链 巯基保护基,利用其性质差异,分步氧化形成两对或多对二硫键。 通常采用的巯基保护 基有trt, Acm, Mmt, tBu, Bzl, Mob, Tmob等多种基团。
DOI | 名称 | |
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10.1016/s0022-2836(02)01377-3 | Full-length rat amylin forms fibrils following substitution of single residues from human amylin | 下载 |
10.1016/j.peptides.2003.07.010 | Mercury contamination of rat amylin mimics vasoactivity and cytotoxic effects | 下载 |
10.1096/fj.11-191841 | Amylin is a novel neuropeptide with potential maternal functions in the rat | 下载 |
10.1073/pnas.86.9.3127 | Rat amylin: cloning and tissue-specific expression in pancreatic islets | 下载 |