400-998-5282
专注多肽 服务科研
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生长抑素类似物。Re-188-RC-160（放射性同位素铼-188标记的RC-160）已成功用于实验性乳腺癌和其他癌症的局部/区域治疗。
编号：195401
CAS号：103222-11-3
单字母：H2N-fCYwKVCW-CONH2(Disulfide Bridge:C2-C7)
| 编号: | 195401 |
| 中文名称: | RC-160、Vapreotide |
| 英文名: | RC-160、Vapreotide |
| CAS号: | 103222-11-3 |
| 单字母: | H2N-fCYwKVCW-CONH2(Disulfide Bridge:C2-C7) |
| 三字母: | H2N-DPhe-Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys-Trp-CONH2(Disulfide Bridge:Cys2-Cys7) |
| 氨基酸个数: | 8 |
| 分子式: | C57H70N12O9S2 |
| 平均分子量: | 1131.37 |
| 精确分子量: | 1130.48 |
| 等电点(PI): | - |
| pH=7.0时的净电荷数: | 4.91 |
| 酸性基团个数: | 2 |
| 碱性基团个数: | 非常疏水 |
| 平均亲水性: | -1.65 |
| 疏水性值: | 0.68 |
| 外观与性状: | 白色粉末状固体 |
| 消光系数: | 12490 |
| 来源: | 人工化学合成，仅限科学研究使用，不得用于人体。 |
| 纯度: | 95%、98% |
| 盐体系: | 可选TFA、HAc、HCl或其它 |
| 储存条件: | 负80℃至负20℃ |
| 标签: | 胃肠(Gastrointestinal)研究 二硫键环肽 |
| 参考文献（References）: | P. O. Zamora et al., Hybridoma, 16, 85 (1997) |
生长抑素类似物。Re-188-RC-160（放射性同位素铼-188标记的RC-160）已成功用于实验性乳腺癌和其他癌症的局部/区域治疗。
The somatostatin analog. Re-188-RC-160 (radioisotope RheniuM-188-labeled RC-160) has been successfully used for the local/regional treatment of experimental breast cancer and other cancers.
用于胃肠道研究的多肽
胃肠疾病简介
胃肠道是人体最大的免疫器官。胃肠道是指从胃幽门到肛门的消化道，包括胃、小肠、大肠等部分。肠道是消化道最长的部分，也是其功能最重要的部分。胃肠道不是由肌肉和黏膜组成的简单管道，而是在复杂神经系统的神经支配下发挥作用的一个整体。胃肠道是消化系统的主要器官，它为身体吸收足够的水分和必需的营养物质。胃肠道疾病的种类和范围相当广泛。胃肠道疾病主要指一般炎症性胃肠道疾病（急慢性胃炎、克罗恩病、溃疡性结肠炎、急慢性阑尾炎等）、消化性溃疡、胃癌、食道癌、结直肠癌、肠易激综合征、细菌性痢疾、肠道梗阻、短肠综合征、大肠息肉、肛裂、肛瘘等。
胃肠疾病现状
据世界卫生组织称，胃肠道疾病对人类健康构成了巨大威胁。每年，全世界有超过 1000 万人死于胃肠道疾病。胃肠道疾病的特点是病程较长、治疗难度较大、反复发作。如今，胃肠道疾病的发病率很高。年龄越大，发病率越高，尤其是50岁以上的中老年患者。男性的发病率高于女性。胃肠道疾病如果不及时治疗，时间长了会反复发作，很容易转化为癌症。
胃肠道疾病的症状
症状可能因胃肠道疾病的位置和疾病的性质而异。胃肠道疾病的症状主要有食欲不振、恶心呕吐、腹痛、腹胀、腹泻、便秘等。胃肠道疾病也可能因出血、穿孔、梗阻和癌症而复杂化。
胃肠道疾病的原因
胃肠道疾病的病因是胃黏膜保护因子和攻击因子失衡，导致胃肠黏膜保护因子弱于攻击因子。生活中胃肠道疾病的发生通常与患者的心理因素、饮食、肠道感染、内脏胃肠动力变化、遗传因素和环境因素等有关。
胃肠道疾病的治疗
胃肠道黏膜中有几十个内分泌细胞，它们分泌的激素统称为胃肠激素。胃肠激素都是肽。构成肽链的氨基酸残基数量从几个到几十个不等。这些肽广泛分布于胃肠道黏膜和内在神经系统，对胃肠道平滑肌运动、黏膜腺体分泌、血液供应、局部炎症细胞、免疫活性细胞和细胞因子等具有重要的调节作用。
胃肠道研究的多肽汇总
1、胃动素
胃动素是小肠上部内分泌细胞分泌的一种22个氨基酸的肽，其主要生物学作用是参与消化间期和餐后胃肠运动的调节。近年来研究发现胃动素缺乏与功能性消化不良、肠易激综合征等胃肠道疾病的发生有关。
名称 CAS号 序列 编号
胃动素，犬 85490-53-5 FVPIFTHSELQKIREKERNKGQ 165195
胃动素（人、猪） 52906-92-0 FVPIFTYGELQRMQEKERNKGQ 191529
2、促胃动素
促胃动素是小肠上部内分泌细胞分泌的一种由22个氨基酸组成的肽，其主要生物学作用是参与消化间期和餐后胃肠运动的调节。近年来研究发现胃动素缺乏与功能性消化不良、肠易激综合征等胃肠道疾病的发生有关。
名称 CAS号 序列 编号
胃动素，犬 85490-53-5 FVPIFTHSELQKIREKERNKGQ 165195
促胃动素（人、猪） 52906-92-0 FVPIFTYGELQRMQEKERNKGQ 191529
3、胃泌素
胃泌素的主要功能是刺激胃酸分泌，促进胃肠蠕动，参与铁稳态的维持。同时，胃泌素还能刺激胰腺、胆汁和肠液的分泌，进一步分解小肠内的食物，有利于小肠对营养物质的吸收。
名称 CAS号 序列 编号
胃泌素 I（人类） 10047-33-3 Pyr-GPWLEEEEEEAYGWMDF-NH2 125058
[Leu15]-胃泌素 I（人） 39024-57-2 Pyr-GPWLEEEEEEAYGWLDF-NH2 194067
胃泌素 I (1-14)，人类 100940-57-6 Glp-GPWLEEEEEEAYGW 134023
CCK-4醋酸酯 35144-91-3 Trp-Met-Asp-Phe-NH2 111475
五胃泌素 5534-95-2 Boc-bAla-Trp-Met-Asp-Phe-NH2 132402
迷你胃泌素 I，人类 54405-27-5 LEEEEEAYGWMDF-NH2 136910
大胃泌素 1，人类 60675-77-6 Pyr-LGPQGPPXLVADPSKKQGPWLEEEEEEAYGWMDF-NH2 145590
胃泌素 I 大鼠 81123-06-0 Pyr-RPPMEEEEEAYGWMDF-NH2 180253
4、蟾蜍素
铃蟾肽是一种含有 14 个氨基酸残基的生物活性肽。铃蟾肽能刺激其他几种胃肠激素的释放，调节胃肠蠕动，刺激消化道正常粘膜组织的生长，提高致死性小肠结肠炎动物的存活率。
名称 CAS号 序列 编号
蟾蜍素 31362-50-2 Glp-QRLGNQWAVGHLM-NH2 165361
铃蟾肽九肽 55750-00-0 NQWAVGHLM 400427
5、速激肽
速激肽家族都是单链多肽，在羧基末端具有共同的氨基酸序列。速激肽能引起胃肠平滑肌强烈收缩，促进胃排空和肠内容物转运。目前已发现的速激肽包括P物质、神经肽A、神经肽B、神经肽K和神经肽γ。
名称 CAS号 序列 编号
皂甙 69-25-0 Pyr-PSKDAFIGLM-NH2 175600
肛褶蛙肽 63968-82-1 DVPKSDQFVGLM-NH2 128268
神经激肽A 86933-74-6 HKTDSFVGLM-NH2 147461
神经激肽 A (4-10) 97559-35-8 DSFVGLM-NH2 174006
神经激肽B 86933-75-7 DMHDFFVGLM-NH2 143980
物质 P (1-7) 68060-49-1 RPKPQQF 180316
6、生长抑素
生长抑素是一种含有14个氨基酸残基的环状多肽。生长抑素在调节多种内分泌和内分泌过程中起重要作用。生长抑素的主要作用是抑制胃酸分泌，减少胰腺的内分泌和外分泌。
奥曲肽是一种人工合成的8肽生长抑素类似物，其生理作用与生长抑素相似，半衰期为1-2小时。奥曲肽可抑制胃液和胰液的分泌，广泛用于消化道出血、急性胰腺炎、VIP瘤、胃泌素瘤等疾病的治疗。
名称 CAS号 序列 编号
奥曲肽 83150-76-9 DPhe-Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys-Thr-OL（二硫键：Cys2-Cys7） 198265
醋酸奥曲肽 79517-01-4 FC(1)FWKTC(1)T 198265
7、血管活性肠肽 (VIP) 及相关肽
血管活性肠肽（VIP）由28个氨基酸组成，主要由肠神经元释放。VIP在活体中具有双重作用，既作为胃肠激素又作为神经肽。作为一种神经肽，VIP的主要作用是扩张心脑血管，调节脑血流，降低肺动脉压，降低血压。VIP作为一种胃肠激素，在消化系统中的主要作用是抑制胃酸和胃蛋白酶的分泌，松弛肠道平滑肌，使食管下端括约肌、肠道平滑肌、肛门内括约肌松弛。因此，VIP水平的变化与胃肠道疾病密切相关，是胃肠道疾病研究的重要指标。
名称 CAS号 序列 编号
Prepro VIP (111-122)，人类 123025-94-5 VSSNISEDPPVPV 142625
Prepro VIP (81-122)，人类 111366-38-2 HADGVFTSDFSKLLGQLSAKKYLESLMGKRVSSNISEDPVPV 150156
VIP (6-28)（人、大鼠、猪、牛） 69698-54-0 FTDNYTRLRKQMAVKKYLNSILN-NH2 116303
[Dp-Cl-Phe6,Leu17]-VIP 102805-45-8 HSDAVXXDNYXRLRKQLAVKKYLNSXLN /
8、神经降压素
神经降压素是一种含有13个氨基酸残基的单链肽，由中枢神经系统和胃肠道合成和分泌，在脑和胃肠道中起着重要的协调作用。神经降压素可保护气道免受寒冷刺激引起的胃粘膜损伤，并可抑制胃酸分泌。神经降压素和其他神经肽参与肠道运动的调节。
名称 CAS号 序列 编号
神经降压素 (8-13) 60482-95-3 RRPYIL 145083
神经降压素 39379-15-2 Pyr-LYENKPRRPYIL 154570
[Gln4]-神经降压素 61445-54-3 XLYQNKPRRPYIL 198643
激动素 103131-69-7 IARRHPYFL 198975
爪蟾蛋白 51827-01-1 Pyr-GKRPWIL 164416
9、胆囊收缩素
胆囊收缩素(CCK)由小肠粘膜内壁I型分泌细胞分泌，其生理作用不仅是刺激胰液和胆汁的分泌，还可以调节胃肠动力。CCK的主要功能是减少食物摄入，抑制胃排空和胃酸分泌，刺激胆囊收缩和分泌胰腺消化酶。
名称 CAS号 序列 编号
CCK 八肽（非硫酸化） 25679-24-7 DYMGWMDF-NH2 195755
Gastrin (14-17) (human) 35144-91-3 Trp-Met-Asp-Phe-NH2 111475
10、胰泌素
分泌素是由27个氨基酸残基组成的肽类激素。分泌素几乎由所有肠内分泌细胞分泌，但主要由位于十二指肠粘膜的 S 细胞分泌。胰泌素的主要功能是抑制胃动力和胃酸分泌，并参与体内液体的平衡/渗透压调节。
名称 CAS号 序列 编号
促胰液素醋酸盐 10813-74-8 HSDGTFTSELSRLRDSARLQRLLQGLV-NH2 143392
分泌素（大鼠） 121028-49-7 HSDGTFTSELSRLQDSARLQRLLQGLV-NH2 150160
胰泌素 (28-54)，人 108153-74-8 HSDGTFTSELSRLREGARLQRLLQGLV-NH2 198686
分泌素，犬 110786-77-1 HSDGTFTSELSRLRESARLQRLLQGLV-NH2 200685
分泌素 (5-27)（猪） 19665-15-7 TFTSELSRLRDSARLQRLLQGLV-NH2 145730
11、胰多肽
胰多肽是由36个氨基酸组成的肽类激素，参与体内新陈代谢。胰多肽对胃肠道有广泛的作用，主要是抑制胃酸分泌和保护胃粘膜。
名称 CAS号 序列 编号
胰多肽，牛 179986-89-1 APLEPEYPGDNATPEQMAQYAAELRRYINMLTRPRY-NH2 200284
胰多肽，人 75976-10-2 APLEPVYPGDNATPEQMAQYAADLRRYINMLTRPRY-NH2 194468
胰多肽，大鼠 90419-12-8 APLEPMYPGDYATHEQRAQYETQLRRYINTLTRPRY-NH2 157282
12、肽YY
肽YY（PYY）是一种胃肠肽激素，主要由结肠和回肠粘膜的内分泌细胞分泌。YY肽的主要作用是减少食物摄入，减少胰腺外分泌，抑制胃肠蠕动和胃酸分泌。
名称 CAS号 序列 编号
肽YY (3-36) 126339-09-1 IKPEAPGEDASPEELNRYYASLRHYLNLVTRQRY-NH2 200293
肽YY(3-36)人 123583-37-9 IKPEAPGEDASPEELNRYYASLRHYLNLVTRQRY 198454
肽 YY，人类 118997-30-1 YPIKPEAPGEDASPEELNRYYASLRHYLNLVTRQRY 132375
13、神经肽Y
神经肽Y是由36个氨基酸组成的肽类激素，结构中富含酪氨酸，属于胰多肽家族。神经肽Y释放后，主要通过神经肽Y受体发挥作用，影响摄食行为、激素分泌和胃肠功能。
名称 CAS号 序列 编号
神经肽 Y（人，大鼠） 90880-35-6 YPSKPDNPGEDAPAEDMARYYSALRHYINLITRQRY-NH2 176022
神经肽 Y (13-36)，酰胺，人 122341-40-6 PAEDMARYYSALRHYINLITRQRY-NH2 199416
神经肽Y 22-36 119019-65-7 SALRHYINLITRQRY-NH2 139969
神经肽 Y (29-64) 303052-45-1 YPSKPDNPGEDAPAEDMARYYSALRHYINLITRQRY 122423
神经肽 Y（游离酸）（人、大鼠） 99575-89-0 YPSKPDNPGEDAPAEDMARYYSALRHYINLITRQRY 122423
14、阿片肽
阿片肽在 N 端共享一个共同的 5 个氨基酸序列。阿片肽可分为三类：脑啡肽、强啡肽和内啡肽。阿片肽可以调节胃肠蠕动。
名称 CAS号 序列 编号
[DAla2]-Leu-Enkephalin-Arg 81733-79-1 H-Tyr-D-Ala-Gly-Phe-Leu-Arg-OH 135373
强啡肽 A (1-13) 72957-38-1 YGGFLRRIRPKLK 116368
强啡肽 B 1-13 83335-41-5 YGGFLRRQFKVVT 117754
甲硫氨酸脑啡肽 58569-55-4 H-Tyr-Gly-Gly-Phe-Met-OH 145193
N-乙酰-α-内啡肽 88264-63-5 Ac-YGGFMTSEKSQTPLVT 171588
β-内啡肽，大鼠 77367-63-6 YGGFMTSEKSQTPLVTLFKNAIIKNVHKKGQ 195443
β-酪啡肽，人类 102029-74-3 YPFVEPI 132731
β-酪啡肽 (1-3)，酰胺 80705-23-3 Tyr-Pro-Phe-NH2 167339
β-酪啡肽 (1-5)，酰胺，牛 83936-23-6 Tyr-d-Ala-Phe-Pro-Met 200643
β-酪啡肽 (1-6)，牛 77434-43-6 Tyr-Pro-Phe-Pro-Gly-Pro 163513
β-酪啡肽 (1-7)，牛 72122-62-4 YPFPGPI 145444
α-新内啡肽 1-8 83339-89-3 YGGFLRKY 200655
β-新内啡肽 77739-21-0 YGGFLRKYP 117163
15、抑胃多肽
胃抑制多肽(GIP)是由43个氨基酸组成的线性多肽，由小肠黏膜K细胞产生。GIP的生理功能是抑制胃酸分泌，抑制胃蛋白酶分泌，刺激胰岛素释放，抑制胃蠕动和排空，刺激小肠液分泌，刺激胰高血糖素分泌。
名称 CAS号 序列 编号
GIP（人类） 100040-31-1 YAEGTFISDYSIAMDKIHQQDFVNWLLAQKGKKNDWKHNITQ 114120
GIP (1-39) 725474-97-5 YAEGTFISDYSIAMDKIRQQDFVNWLLAQKGKKSDWKHN 208477
二硫键广泛存在与蛋白结构中，对稳定蛋白结构具有非常重要的意义，二硫键一般是通过序列中的2个Cys的巯基，经氧化形成。
形成二硫键的方法很多：空气氧化法，DMSO氧化法，过氧化氢氧化法等。
二硫键的合成过程， 可以通过Ellman检测以及HPLC检测方法对其反应进程进行监测。
如果多肽中只含有1对Cys，那二硫键的形成是简单的。多肽经固相或液相合成，然后在pH8-9的溶液中进行氧化。
当需要形成2对或2对以上的二硫键时，合成过程则相对复杂。尽管二硫键的形成通常是在合成方案的最后阶段完成，但有时引入预先形成的二硫化物是有利于连合或延长肽链的。通常采用的巯基保护基有trt, Acm, Mmt, tBu, Bzl, Mob, Tmob等多种基团。我们分别列出两种以2-Cl树脂和Rink树脂为载体合成的多肽上多对二硫键形成路线：
二硫键反应条件选择
二硫键即为蛋白质或多肽分子中两个不同位点Cys的巯基（-SH）被氧化形成的S-S共价键。 一条肽链上不同位置的氨基酸之间形成的二硫键，可以将肽链折叠成特定的空间结构。多肽分 子通常分子量较大，空间结构复杂，结构中形成二硫键时要求两个半胱氨酸在空间距离上接近。 此外，多肽结构中还原态的巯基化学性质活泼，容易发生其他的副反应，而且肽链上其他侧链 也可能会发生一系列修饰，因此，肽链进行修饰所选取的氧化剂和氧化条件是反应的关键因素， 反应机理也比较复杂，既可能是自由基反应，也可能是离子反应。
反应条件有多种选择，比如空气氧化，DMSO氧化等温和的氧化过程，也可以采用H2O2，I2， 汞盐等激烈的反应条件。
空气氧化法： 空气氧化法形成二硫键是多肽合成中最经典的方法，通常是将巯基处于还原态的多肽溶于水中，在近中性或弱碱性条件下（PH值6.5-10），反应24小时以上。为了降低分子之间二硫键形成的可能，该方法通常需要在低浓度条件下进行。
碘氧化法：将多肽溶于25%的甲醇水溶液或30%的醋酸水溶液中，逐滴滴加10-15mol/L的碘进行氧化，反应15-40min。当肽链中含有对碘比较敏感的Tyr、Trp、Met和His的残基时，氧化条件要控制的更精确，氧化完后，立即加入维生素C或硫代硫酸钠除去过量的碘。 当序列中有两对或多对二硫键需要成环时，通常有两种情况：
自然随机成环: 序列中的Cys之间随机成环，与一对二硫键成环条件相似；
定点成环： 定点成环即序列中的Cys按照设计要求形成二硫键，反应过程相对复杂。在 固相合成多肽之前，需要提前设计几对二硫键形成的顺序和方法路线，选择不同的侧链 巯基保护基，利用其性质差异，分步氧化形成两对或多对二硫键。 通常采用的巯基保护 基有trt, Acm, Mmt, tBu, Bzl, Mob, Tmob等多种基团。
