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PSMA-11 是一种靶向前列腺特异性膜抗原 (PSMA) 的小分子配体，具有抑制 PSMA 活性的能力。PSMA-11 可用于合成 68Ga-PSMA-11，一种正电子发射断层扫描 (PET) 示踪剂，可用于晚期前列腺癌的显像。

PSMA-11 is a small molecule ligand that targets prostate-specific membrane antigen (PSMA) and has the ability to inhibit PSMA activity. PSMA-11 can be used to synthesize 68Ga-PSMA-11, a positron emission tomography (PET) tracer that can be used to image advanced prostate cancer.

前列腺癌是西方世界男性发病和死亡的主要原因之一，也是全球男性中第二常见的癌症。随着人口持续老龄化，被诊断患有前列腺癌的男性绝对数量正在不断攀升。2018年全球登记了1,276,106例新发前列腺癌病例，占男性所有癌症的7.1%。在世界某些地区（如英国），每年因前列腺癌死亡的男性人数甚至超过女性乳腺癌致死人数。

PSMA-11 是一种靶向前列腺特异性膜抗原 (PSMA) 的小分子配体，具有抑制 PSMA 活性的能力。PSMA-11 可用于合成 68Ga-PSMA-11，一种正电子发射断层扫描 (PET) 示踪剂，可用于晚期前列腺癌的显像。

体内研究

PSMA-11 可用于合成 68Ga-PSMA-11，作为正电子发射断层扫描 (PET) 示踪剂。

[68Ga]Ga-PSMA-11 体内显像方法[3]：

1. 通过尾侧静脉注射 10-25 MBq 的 [68Ga]Ga-PSMA-11 到携带 LNCaP 肿瘤异种移植的小鼠体内。

2. 将麻醉后的动物置于小动物 PET 扫描仪中，记录注射后 1 分钟开始的 50 分钟动态微 PET 扫描，然后进行20分钟静态扫描。

3. 由于 [68Ga]Ga-PSMA-11 从血液和 PSMA 阴性组织中迅速清除，[68Ga]Ga-PSMA-11 的器官和肿瘤摄取值反映了体外数据。
[68Ga]Ga-PSMA-11在疾病再分期中展现的卓越诊断性能，促使研究者们进一步探索其在疾病初始分期中的应用价值，特别是针对具有高转移风险的患者群体。多项研究证实，该示踪剂在此适应症中同样具有高诊断准确性。如图展示了通过[68Ga]Ga-PSMA-11检测到的初始分期中淋巴结与骨转移的典型案例。这一结论近期获得了一项前瞻性随机多中心研究的支持，该研究比较了[68Ga]Ga-PSMA-11 PET与传统CT联合骨扫描成像在高危前列腺癌根治治疗前初始分期中的诊断价值。基于现有证据，PSMA PET/CT应作为高危前列腺癌原发分期首选的影像学检查手段。
从影像学角度来看，[68Ga]Ga-PSMA-11 PET/CT无疑是2020年及可预见未来临床实践中前列腺癌患者治疗管理最有价值的工具之一。与其他影像模式相比，如图5所示，[68Ga]Ga-PSMA-11靶向成像展现出更高的敏感性与特异性。靶向PSMA的放射性药物敏感性通常与血清PSA水平呈正相关，[68Ga]Ga-PSMA-11 PET/CT遵循这一规律，在低PSA水平下仍保持较好表现。与[11C]-胆碱或[18F]F-PSMA-1007等其他分子探针在生化复发前列腺癌患者中的头对头比较证实，[68Ga]Ga-PSMA-11展现出相当或更优的综合性能。

参考文献

Bois F, et al. [68Ga] Ga-PSMA-11 in prostate cancer: a comprehensive review[J]. American Journal of Nuclear Medicine and Molecular Imaging, 2020, 10(6): 349. 

前列腺特异性膜抗原（prostate-specificmembraneantigen，PSMA）是存在于前列腺细胞膜的一种多功能的Ⅱ型跨膜蛋白，由750个氨基酸残基组成。PSMA具有较高的前列腺组织特异性，在区分前列腺癌和其他类型恶性肿瘤的敏感度和特异性分别是65.9%和94.5%，因此PSMA仍然是前列腺癌细胞上一个相当敏感的、高度特异性的抗原物质。PSMA在前列腺组织良、恶性鉴别中优于PSA，且临床分期越晚，其表达越强，与肿瘤恶性程度成正相关。因此PSMA是较PSA更具特异性的前列腺癌瘤标志物，可作为前列腺癌预后评估的重要指标。