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GnRH拮抗剂。
编号:198409
CAS号:86044-76-0
单字母:Ac-w-DPhe(4Cl)-wSYrLRPa-CONH2
| 编号: | 198409 |
| 中文名称: | Acetyl -(DTrp1, DPhe(4-Cl)2, DTrp3, DArg6, DAla10)-LHRH |
| 英文名: | Acetyl -(DTrp1, DPhe(4-Cl)2, DTrp3, DArg6, DAla10)-LHRH |
| 英文同义词: | Acetyl-(D-Trp1,4-chloro-D-Phe2,D-Trp3,D-Arg6,D-Ala10)-LHRH |
| CAS号: | 86044-76-0 |
| 单字母: | Ac-w-DPhe(4Cl)-wSYrLRPa-CONH2 |
| 三字母: | Ac N端乙酰化封端,一种常见的修饰方式,常用于模拟蛋白质中的肽片段。 -DTrpD型色氨酸 -DPhe(4Cl)D型Phe,苯环对位Cl -DTrpD型色氨酸 -SerL-丝氨酸:serine。系统命名为(2S)-氨基-3-羟基丙酸。是编码氨基酸。因可从蚕丝中获得而得名。符号:S,Ser。在丝原蛋白及某些抗菌素中含有 D-丝氨酸。 -TyrL-酪氨酸:tyrosine。系统命名为(2S)-氨基-3-(4-羟基苯基)丙酸。是编码氨基酸。符号:Y,Tyr。 -DArgD型精氨酸 -LeuL-亮氨酸:leucine。系统命名为(2S)-氨基-4-甲基戊酸。是编码氨基酸。是哺乳动物的必需氨基酸。符号:L,Leu。 -ArgL-精氨酸:arginine。系统命名为(2S)-氨基-5-胍基戊酸。在生理条件下带正电荷,为编码氨基酸。是幼小哺乳动物的必需氨基酸。符号:R,Arg。 -ProL-脯氨酸:proline。系统命名为吡咯烷-(2S)-羧酸。为亚氨基酸。是编码氨基酸。在肽链中有特殊作用,如易形成顺式的肽键等。符号:P,Pro。 -DAlaD型丙氨酸 -CONH2C端酰胺化 |
| 氨基酸个数: | 10 |
| 分子式: | C71H94O13N19Cl1 |
| 平均分子量: | 1457.08 |
| 精确分子量: | 1455.7 |
| 等电点(PI): | - |
| pH=7.0时的净电荷数: | 3 |
| 平均亲水性: | -0.775 |
| 疏水性值: | -0.94 |
| 外观与性状: | 白色粉末状固体 |
| 消光系数: | 12490 |
| 来源: | 人工化学合成,仅限科学研究使用,不得用于人体。 |
| 纯度: | 95%、98% |
| 盐体系: | 可选TFA、HAc、HCl或其它 |
| 储存条件: | 负80℃至负20℃ |
| 标签: | 氨基酸衍生物肽 D型氨基酸肽 拮抗剂相关肽(Antagonist Peptide) 侧链保护基肽 |
| 参考文献(References): | S.E.Kirk et al., Endocrinology, 135, 876 (1994) A.C.Dalkin et al., Endocrinology, 139, 2818 (1998) L.L.Burger et al., Endocrinology, 142, 3435 (2001) K.A.Prendergast et al., Biol. Reprod., 70, 364 (2004) |
GnRH拮抗剂。
GnRH antagonist.
很多蛋白在细胞中非常容易被降解,或被标记,进而被选择性地破坏。但含有部分D型氨基酸的多肽则显示了很强的抵抗蛋白酶降解能力。
【拮抗剂多肽在癌症治疗中的作用机制】
1 、抑制肿瘤细胞增殖:某些多肽能够直接作用于肿瘤细胞,干扰其增殖信号传导路径,从而抑制肿瘤细胞的增长。
2 、诱导肿瘤细胞凋亡:多肽可以通过模拟肿瘤抑制蛋白或激活凋亡信号通路,促进肿瘤细胞走向程序性死亡。
3 、免疫调节:多肽类化合物能够激活机体的免疫系统,增强免疫细胞对肿瘤细胞的识别和攻击能力,从而辅助控制肿瘤生长。
4、阻断蛋白质相互作用:多肽可以设计成特定的结构,以阻断肿瘤细胞内部或肿瘤微环境中关键蛋白质的相互作用,这些相互作用对于肿瘤的生存和扩散至关重要。
5、抑制肿瘤新生血管生成:多肽通过抑制血管内皮生长因子(VEGF)等促进血管生成的因子,切断肿瘤的血液供应,抑制肿瘤生长和转移。
6 、靶向递送:多肽可以通过与其表面受体特异性结合,实现对肿瘤细胞的靶向递送,提高药物的疗效并减少对正常细胞的毒性。





