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神经降压素的类似物,通过激活 G 蛋白偶联受体 NTS1 和 NTS2 来发挥镇痛作用。
编号:137548
CAS号:139026-64-5
单字母:H2N-KKPYIL-OH
| 编号: | 137548 |
| 中文名称: | 神经降压肽(Lys8, Lys9)-Neurotensin(8-13) |
| 英文名: | (Lys8, Lys9)-Neurotensin(8-13) |
| 英文同义词: | JMV438 |
| CAS号: | 139026-64-5 |
| 单字母: | H2N-KKPYIL-OH |
| 三字母: | H2N N端氨基:N-terminal amino group。在肽或多肽链中含有游离a-氨基的氨基酸一端。在表示氨基酸序列时,通常将N端放在肽链的左边。 -LysL-赖氨酸:lysine。系统命名为(2S)-6-二氨基已酸。是编码氨基酸中的碱性氨基酸,哺乳动物的必需氨基酸。在蛋白质中的赖氨酸可以被修饰为多种形式的衍生物。符号:K,Lys。 -LysL-赖氨酸:lysine。系统命名为(2S)-6-二氨基已酸。是编码氨基酸中的碱性氨基酸,哺乳动物的必需氨基酸。在蛋白质中的赖氨酸可以被修饰为多种形式的衍生物。符号:K,Lys。 -ProL-脯氨酸:proline。系统命名为吡咯烷-(2S)-羧酸。为亚氨基酸。是编码氨基酸。在肽链中有特殊作用,如易形成顺式的肽键等。符号:P,Pro。 -TyrL-酪氨酸:tyrosine。系统命名为(2S)-氨基-3-(4-羟基苯基)丙酸。是编码氨基酸。符号:Y,Tyr。 -IleL-异亮氨酸:isoleucine。系统命名为(2S)-氨基-(3R)-甲基戊酸。是编码氨基酸。有两个手性碳原子,是哺乳动物的必需氨基酸。符号:I,Ile。 -LeuL-亮氨酸:leucine。系统命名为(2S)-氨基-4-甲基戊酸。是编码氨基酸。是哺乳动物的必需氨基酸。符号:L,Leu。 -OHC端羧基:C-terminal carboxyl group。在肽或多肽链中含有游离羧基的氨基酸一端。在表示氨基酸序列时,通常将C端放在肽链的右边。 |
| 氨基酸个数: | 6 |
| 分子式: | C38H64N8O8 |
| 平均分子量: | 760.96 |
| 精确分子量: | 760.48 |
| 等电点(PI): | - |
| pH=7.0时的净电荷数: | 3.97 |
| 平均亲水性: | -0.2 |
| 疏水性值: | -0.33 |
| 外观与性状: | 白色粉末状固体 |
| 消光系数: | 1490 |
| 来源: | 人工化学合成,仅限科学研究使用,不得用于人体。 |
| 纯度: | 95%、98% |
| 盐体系: | 可选TFA、HAc、HCl或其它 |
| 生成周期: | 2-3周 |
| 储存条件: | 负80℃至负20℃ |
| 标签: | 未分类肽 |
[Lys8, Lys9]-Neurotensin (8-13) (JMV438) 是神经降压素的类似物,通过激活 G 蛋白偶联受体 NTS1 和 NTS2 来发挥镇痛作用,其对 hNTS1 和 hNTS2 受体的 Ki 值分别为 0.33 nM 和 0.95 nM。
[Lys8, Lys9]-Neurotensin (8-13) (JMV438), a Neurotensin analog, exerts its analgesic effects through activation of the G protein-coupled receptors NTS1 and NTS2, with Ki values of 0.33 nM and 0.95 nM for hNTS1 and hNTS2 receptors, respectively[1].
(赖氨酸⁸, 赖氨酸⁹)- 神经降压素(8-13)是富含两个带正电赖氨酸的缩短类似物,改变静电平衡和受体相互作用模式。这些改变增强水性介质中的稳定性和溶解度。该片段支持研究控制短肽识别的神经降压素受体结构域。研究人员用它绘制神经肽信号传导序列中的功能残基。
(Lys8,Lys9)-Neurotensin (8-13) is a shortened analog enriched with two positively charged lysines, shifting electrostatic balance and receptor interaction patterns. The alterations enhance stability and solubility in aqueous media. This fragment supports studies of neurotensin receptor domains governing short-peptide recognition. Researchers use it to map functional residues within neuropeptide signaling sequences.
Emilie Eiselt, et al. Neurotensin Analogues Containing Cyclic Surrogates of Tyrosine at Position 11 Improve NTS2 Selectivity Leading to Analgesia without Hypotension and Hypothermia. ACS Chem Neurosci. 2019 Nov 20;10(11):4535-4544. : https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31589400





